阿法替尼是由德国勃林格殷格翰生产研发的新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗非小细胞肺癌,并且在这一方面取得的效果十分显著。
我国每年新发肺癌病例73.3万,其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。2019年第20届世界肺癌大会(WCLC)在西班牙巴塞罗那举行,其中肺癌罕见突变--NRG1融合的研究报道为一部分治疗较为困难的肺癌患者点亮了新的希望。阿法替尼在罕见NRG1基因融合NSCLC中彰显出了良好的治疗潜力。
阿法替尼应怎么吃呢?如何才能发挥它最好的治疗效果呢?
阿法替尼是一款强效、不可逆的双重抑制剂,优势是针对EGFR或HER2罕见基因突变有着较好的疗效,并能作用在整个ErbB家族中。开始治疗前,须选择一个经过良好验证、完善的检测方法,来评估患者EGFR基因突变状态,以避免假阴性或假阳性结果。
阿法替尼的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼应整片用水吞服,不要与食物同时服用,在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。阿法替尼应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。
阿法替尼禁用于已知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。
阿法替尼常见的不良反应为腹泻(包括严重腹泻),腹泻的主动管理(包括充足的补液结合抗腹泻剂,特别是在治疗的最初6周内)很重要,并且应在最初出现腹泻症状时就开始,可使用抗腹泻剂(如洛哌丁胺)。严重腹泻的患者(持续超过48小时的2级腹泻或3级腹泻)需要中断和减少剂量,或停止阿法替尼治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292