达拉非尼（Tafinlar）适应症

达拉非尼（Tafinlar）适应症有哪些？2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼（trametinib)与Tafinlar (达拉非尼)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移黑色素瘤患者。2017年6月，FDA批准达拉非尼联合曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。2018年4月30日，FDA又批准达拉非尼（Tafinlar）联合曲美替尼辅助治疗BRAF V600E/V600K突变、淋巴结浸润的恶性黑色素瘤。2018年5月，Tafinlar（达拉非尼）和Mekinist（曲美替尼）联合治疗被FDA批准用于治疗遗传性甲状腺癌（ATC），也就是指由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。

达拉非尼（Tafinlar）是BRAF激酶的一些突变形式的抑制剂，体外研究表明，达拉非尼（Tafinlar）队RAF激酶具有选择性，队B-RAF的活性比其他测试过的91%的激酶高出400倍。达拉非尼（Tafinlar）抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。体内研究表明：达拉非尼（Tafinlar）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），达拉非尼（口服）同样能抑制肿瘤生长。