吉非替尼的作用机制

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。 吉非替尼通过抑制TK自身磷酸化抑制TK活性而发挥靶向抗癌的作用。

吉非替尼适用于肿瘤表达最常见形式 EGFR 突变（外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 替代基因突变）的 非小细胞肺癌患者。

吉非替尼的作用机制：

1、竞争酪氨酸激酶受体（EGFR-TK）催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；

2、抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；

3、抑制肿瘤血管生成。通过这三种方式抑制肿瘤的生长与进一步恶化。