吉非替尼(Gefitinib)中文说明书

吉非替尼(商品名：Iressa；通用名：Gefitinib)是一种口服表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

一、适应症

作为单药治疗，吉非替尼用于携带EGFR酪氨酸激酶激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者；部分情况下也可用于既往接受过铂类和紫杉烷类化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者(二线/三线治疗)。

二、用法用量

1、推荐剂量

每日1次，每次250mg。

口服，可空腹或与食物同服。

建议每天在固定时间服药。

2、给药方式

可直接用水整片吞服。

若无法吞咽整片，可根据实际情况将药片分次或将其放入半杯非碳酸的饮用水中缓慢地吞下。

无需压碎，搅拌至完全分散(约15分钟)后立即服用。

再用半杯水冲洗杯子并饮下，确保药量完全摄入；也可通过鼻胃管给药。

3、漏服与呕吐处理

漏服：若记起时距离下次服药时间超过12小时，可补服错过的剂量；若不足12小时，跳过漏服剂量，按常规时间服用下一次，不可加倍剂量。

呕吐：如果在服药后30分钟内呕吐，可重复服用一次，并告知医生。

超过30分钟呕吐无需补服。

4、剂量调整

一般情况：无需因年龄、体重、性别、种族、肾功能(肌酐清除率＞20ml/min)或肝转移引起的中重度肝功能损害调整剂量。

毒性反应：出现无法耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可暂停治疗最多14天。

之后恢复每日250mg剂量。

若暂停后仍无法耐受，需停药并考虑替代治疗。

特殊人群：肌酐清除率≤20ml/min的患者需谨慎使用；CYP2D6慢代谢者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

儿童用药：由于尚未对其在儿童或青少年的安全性和疗效的充分的研究和验证，因此不宜对儿童或青少年使用。

三、不良反应

吉非替尼常见不良反应

在≥20%的患者中出现了以下不良反应：皮肤反应/皮疹(如痤疮、斑丘疹、红斑、全身性皮疹、丘疹性皮疹、瘙痒性皮疹、斑状皮疹、皮肤干燥)，以及腹泻。

图片来自公开渠道（如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等），仅供参考。

四、注意事项

1、EGFR突变检测

用于晚期/转移性NSCLC一线治疗前，需检测肿瘤组织的EGFR突变状态。

若肿瘤标本不可评估，可检测血液(血浆)中的循环肿瘤DNA(ctDNA)。

2、间质性肺病(ILD)监测

若患者呼吸道症状(呼吸困难、咳嗽、发热)恶化，需立即暂停用药并检查。

确诊ILD后需永久停药并对症治疗。

3、肝毒性监测

定期检查肝功能，肝转氨酶轻中度升高者慎用，升高加重时需考虑停药。

4、消化道穿孔风险

有消化道基础疾病(溃疡)、吸烟、年龄较大、同时服用类固醇/非甾体抗炎药、肠道转移肿瘤的患者风险更高，需警惕。

5、眼部症状处理

出现角膜炎相关症状(眼部炎症、流泪、畏光、视力模糊、眼痛/发红)，需立即转诊眼科。

确诊溃疡性角膜炎后暂停用药，症状无缓解或复发需永久停药。

五、药物相互作用

1、避免与CYP3A4诱导物(如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类、圣约翰草)合用，可能降低吉非替尼血浆浓度，影响疗效。

2、与华法林合用可能导致INR升高或出血，需定期监测凝血酶原时间/INR。

3、显著升高胃pH的药物(如雷尼替丁等抑酸药)可能降低吉非替尼浓度，影响疗效。

4、与长春瑞滨合用可能加剧中性粒细胞减少。

六、特殊人群用药

1、怀孕

可能对胎儿造成伤害。

2、哺乳期

在老鼠体内，吉非替尼及其代谢物会进入母乳中；目前尚不清楚这些物质是否会进入人类的母乳中。因此，正在服用吉非替尼的女性不应进行母乳喂养。

3、具有生育能力的女性和男性

对于有生育能力的女性来说，在服用本药物的同时以及停药后至少2周内均应采取有效的避孕措施。

4、儿科用药

其安全性和有效性尚未得到证实。

5、老年患者使用说明

在两项对照研究中，老年人与年轻人在安全性方面并未出现总体性的差异。

对于65岁及以上的患者而言，目前尚缺乏足够的临床经验来确定老年患者与年轻患者在治疗效果方面是否存在差异。

6、肝功能受损

有研究报告指出，患有轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)或重度(Child-PughC级)肝硬化导致肝功能障碍的患者，其体内药物的全身暴露量会增加。

应对肝功能受损的患者进行监测，以及时发现可能出现的不良反应。

7、肾功能受损

尚未在肾功能严重受损的患者中进行相关研究；不过，该药物及其代谢物的排泄量中，仅有不到4%是通过肾脏排出的。

8、药物基因组学相关考量因素

因为对于那些细胞色素P-4502D6同工酶代谢能力较弱的患者来说，服用吉非替尼后其全身暴露量可能会显著增加，因此对于那些已知具有这种基因型特征的患者，必须密切监测其是否会出现不良反应。

七、禁忌症

对吉非替尼或药品中任何辅料成分过敏者。

哺乳期妇女。

八、有效期

24个月。

九、储存条件

置于儿童不易触及处；室温保存，避免高温、光照和潮湿。