阿西替尼(英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix)是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。
其主要的不良反应包括:高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育等。
蛋白尿:在之前的一项RCC患者用阿西替尼Inlyta的研究中,有11%的患者出现蛋白尿的现象,而其中三级以上的蛋白尿患者为3%,建议阿昔替尼服用开始前、治疗过程中以及治愈或者进展时需要定期进行蛋白尿检测,对发生中度甚至严重的蛋白尿患者,应减少服用剂量和暂时中断。
妊娠:当 妊娠妇女服用阿西替尼Inlyta是,因其作用机制可能直接危害胎儿,在 妊娠妇女中也没有服用阿西替尼Inlyta的临床研究。不过在小鼠发育研究中,母体暴露出低于推荐剂量下服用阿昔替尼可导致畸形、坯胎毒性以及胎儿毒性。
肝酶升高:在一项临床研究中服用阿西替尼Inlyta的RCC患者,呈现了22%的谷丙转氨酶升高现象,三级以上的事件有<1%,而索拉菲尼组的三级以上不肝酶升高为2%。 专家建议:服用阿西替尼Inlyta治疗RCC,在开始治疗前和治疗后都是需要监测谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素。
在此应告知具有生育能力的妇女接受阿西替尼Inlyta时要避免成为 妊娠,假如妊娠期间服用了阿西替尼Inlyta,应及时停止服用,并忠告患者对胎儿潜在的危害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324