达拉非尼到底是什么？

2019年12月19日，国家药品监督管理局宣布，诺华肿瘤的达拉非尼和曲美替尼双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。因为黑色素瘤属于罕见病，很多人不了解这两种药，那达拉非尼究竟是什么药物？

达拉菲尼是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时，乳头状甲状腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

众所周知，BRAF基因与细胞增殖有关，BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响，BRAF蛋白质出现变异，从而促进了癌细胞的增殖，也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异，即其它BRAF变异。

所以，通俗的讲，达拉非尼就是一款作用于BRAF基因片段靶点的治疗黑色素瘤的靶向药物。达拉非尼最早于2013年获得FDA批准，正式在美国上市，最早的获批适应症是作为单药治疗伴有BRAF基因突变的黑色素瘤，而后经过研究，发现达拉非尼与曲美替尼联用效果更为显著，所以，目前最常用的用法是达拉非尼与曲美替尼联合试用。