帕唑帕尼的注意事项

帕唑帕尼是特异性靶向血管生成和肿瘤细胞增殖相关受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、2 和 3）、血小板源性生长因子受体（PDGFR-α和β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1 和 3）、干细胞因子受体（c-Kit）、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶（Itk）、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶（Lck）和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）。今天咱们就来看一下帕唑帕尼的注意事项。

1、观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

2、曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。

3、曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究帕唑帕尼而不应在这些患者中使用。

4、曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

5、曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

6、曾观察到高血压。开始用帕唑帕尼应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

7、在进行手术患者中建议中断帕唑帕尼治疗。

8、可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

9、蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

10、当妊娠妇女给予帕唑帕尼可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

帕唑帕尼的安全性和有效性是在同一个叫做 PALETTE 的 III 期临床试验中被证明的。该试验入组了 369 名之前接受过治疗的进展期软组织肉瘤患者。该研究的主要结局指标是无进展生存期。帕唑帕尼的结局指标被证明优于安慰剂，且差异具有统计学显著性和临床意义。安慰剂组无进展生存期中位数是 1.6 个月，而帕唑帕尼组则为 4.6 个月，相对危险比(HR)0.35(95% 置信区间：0.26 至 0.48;P < .001)尽管总存活率看起来帕唑帕尼要优于安慰剂(12.6 个月比 10.7 个月)。

以上就是帕唑帕尼注意事项的内容，希望可以帮助到您！