奥希替尼(Osimertinib、Osicent、泰瑞沙、AZD9291)是第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它不但能够抑制激活性EGFR基因突变,而且可以抑制携带EGFR T790M抗性突变的EGFR功能。奥希替尼对中枢神经系统肿瘤转移也表现出临床疗效。
奥希替尼用于EGFR敏感突变阳性患者的一线治疗,基于FLAURA临床研究,该3期研究入组556例未经治疗的EGFR阳性(19外显子缺失或L858R)晚期NSCLC,1:1随机分配到奥希替尼(每天80mg)组或吉非替尼(每天250mg)/厄洛替尼(每天150mg)组。奥希替尼组较吉非替尼/厄洛替尼组显著延长PFS(18.9 vs 10.2个月),延长持续缓解时间(17.2 vs 8.5个月),减少脑转移风险(6% vs 15%),减少3级或更高级不良反应(34 vs 45%)。
对于一直争论的奥希替尼一线治疗后的选择,NCCN也给出了推荐:后续治疗取决于进展是否有症状,包括局部治疗和继续使用奥希替尼或对于非鳞状NSCLC和鳞状NSCLC,可考虑一线系统治疗(如顺铂联合培美曲塞或者吉西他滨)。
奥希替尼是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。更多奥希替尼的信息,患者可以联系医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065