利斯的明透皮贴剂为长效持续释放型利斯的明经皮吸收制剂，属于阿尔茨海默型痴呆治疗药物，归类为处方医药品、剧药，2025年5月在日本获批上市。药物通过透皮给药途径持续释放活性成分，规避口服给药的胃肠道首过效应，降低消化系不良反应风险；每周2次的给药频率可减少给药频次，提升患者用药依从性，适用于轻中度阿尔茨海默型痴呆患者的症状进展干预。

药品称呼

通用名称：利斯的明透皮贴剂、Rivastigmine

商品名称：Rivaluen LA Patch

适应靶点

作用靶点为脑内的胆碱酯酶(包括乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶)，通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水解降解，升高脑内乙酰胆碱递质浓度，激活中枢胆碱能神经通路，改善阿尔茨海默病患者的认知与记忆功能。

适应症和适应人群

用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆患者，延缓痴呆认知症状的进展。仅适用于经临床明确诊断为阿尔茨海默型痴呆的患者，尚未证实对阿尔茨海默病之外的其他痴呆类型有效，临床使用需注意与其他痴呆性疾病的鉴别诊断。

规格与性状

规格：51.84mg*8贴/盒。

性状：为贴剂剂型，膏体层涂布于半透明支持体上；膏体呈无色至淡黄色，质地为透明至微不透明。

主要成分

活性成分：利斯的明(Rivastigmine)。

辅料：生育酚、丙烯酸2-乙基己酯-乙酸乙烯酯共聚物溶液、甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚异丁烯庚烷溶液、聚丁烯、聚酯薄膜、聚乙烯薄膜。

用法用量

标准给药方案

通常成人以利斯的明25.92mg规格作为起始剂量，原则上给药4周后增量至维持剂量51.84mg规格。贴敷部位选择背部、上臂部、胸部的正常健康皮肤；起始阶段每贴连续贴敷4天，每3~4天更换1次，即每周给药2次。

给药相关说明

1.单次贴敷原则上使用1贴，单贴连续贴敷时长不得超过4天；每周2次的贴敷更换时间(固定星期)需保持规律，避免随意调整给药间隔。

2.25.92mg规格为剂量滴定或临时减量化专用剂量，不具备目标治疗效应，需逐步滴定至51.84mg的维持治疗剂量。

3.剂量递增需在严密监测不良反应(尤其消化系统不良反应)的前提下进行，仅当患者对当前剂量耐受性良好时，方可升至51.84mg维持剂量。

4.若停药间隔达到或超过4天，重启给药需从25.92mg起始剂量开始；重启后需维持当前剂量至少2周，确认耐受性良好后再逐步增量。停药间隔不足4天者，可按停药前的耐受剂量直接恢复给药。

5.不得与其他具有胆碱酯酶抑制作用的同类药物联合使用，包括多奈哌齐、加兰他敏的口服制剂或透皮贴剂，以及每日1次给药的利斯的明透皮贴剂。

6.对于需谨慎给药的患者，可考虑从每日1次给药的4.5mg利斯的明贴剂起始治疗，以4.5mg为单位逐步滴定至每日18mg的维持剂量，再切换为利斯的明透皮贴剂治疗。

7.需在医护人员或照护者的监督管理下使用，确保给药依从性与操作规范性。

具体您可以阅读利斯的明透皮贴剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利斯的明透皮贴剂的用法用量。

不良反应

严重不良反应

心血管系统：QT间期延长、心绞痛、心肌梗死、心动过缓、房室传导阻滞、病态窦房结综合征，严重者可进展为尖端扭转型室速等致死性心律失常。

神经系统：脑卒中(含短暂性脑缺血发作、脑出血、脑梗死)、惊厥发作。

消化系统：重度呕吐(可伴食管破裂)、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃肠道出血。

肝胆系统：药物性肝炎。

神经精神系统：晕厥、幻觉、激越、谵妄、意识错乱。

代谢与体液平衡：持续呕吐或腹泻可引发脱水，严重脱水可导致不良临床结局。

具体您可以阅读利斯的明透皮贴剂副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利斯的明透皮贴剂的副作用。

注意事项

核心治疗监测

1.治疗期间需定期开展认知功能评估，动态监测患者疾病状态；若经评估确认利斯的明透皮贴剂未产生治疗获益，应及时停药，避免无指征长期用药。

2.阿尔茨海默型痴呆本身可损害驾驶与机械操作能力，且在给药起始、剂量递增阶段可诱发眩晕、嗜睡，需充分告知患者及照护者，用药期间避免驾驶机动车、操作危险机械。

3.阿尔茨海默病患者可出现自发性体重下降，胆碱酯酶抑制剂类药物也可能加重体重降低，治疗全程需定期监测体重变化。

合并症患者用药注意

心血管疾病患者：病态窦房结综合征、房室传导阻滞等心脏传导障碍患者，利斯的明透皮贴剂的迷走神经刺激作用可能诱发心动过缓或心律失常。

心肌梗死、瓣膜病、心肌病、电解质紊乱(如低钾血症)患者，以及有QT间期延长病史或家族史的患者，用药后可能出现心动过缓、房室传导阻滞、QT间期延长、尖端扭转型室速，需严密监测，防止进展为严重心律失常。

消化道溃疡患者：胃溃疡、十二指肠溃疡或有相关既往史的患者，利斯的明透皮贴剂可升高胃酸分泌量，可能诱发或加重消化道溃疡。

尿路梗阻患者：存在尿路梗阻或梗阻高风险的患者，利斯的明透皮贴剂可收缩膀胱逼尿肌，可能诱发或加重梗阻症状。

更多合并症患者用药参见说明书。

皮肤与贴敷安全

贴敷可引发局部皮肤刺激与过敏反应，每次给药必须更换贴敷部位，禁止在同一部位反复贴敷；同一部位反复撕贴可导致皮肤角质层剥脱，升高药物经皮吸收量，增加全身不良反应风险。

出现局部皮肤症状时，可外用糖皮质激素软膏或抗组胺制剂对症处理；症状严重时需采取剂量下调、临时停药或永久停药等措施。

全身风险防控

持续呕吐或腹泻可引发脱水与电解质紊乱，严重者可致不良结局；用药期间出现呕吐、腹泻时需密切观察，及时给予补液等支持治疗，必要时调整给药剂量。

药品储存与处置

1.未使用的贴剂需保存在原密封包装袋内，室温存放。

2.药品需存放于儿童无法触及、远离高温的场所，避免误接触。

3.使用后的废弃贴剂需将粘贴面内折后妥善丢弃，防止儿童或宠物接触；接触贴剂后需及时清洁双手，避免触碰眼部。

特殊人群用药

【孕妇】仅当临床判断治疗获益大于潜在风险时，方可用于妊娠或疑似妊娠的女性。动物实验(大鼠、家兔)证实利斯的明及其代谢产物可透过胎盘屏障进入胎儿体内。

【哺乳期女性】需综合评估利斯的明透皮贴剂的治疗获益与母乳喂养的母婴获益，权衡后决定是否继续哺乳或终止利斯的明透皮贴剂治疗。动物实验(大鼠)显示利斯的明可分泌入乳汁。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未开展针对儿童群体的临床试验，利斯的明透皮贴剂在儿童中的安全性与有效性均未确立。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度肝功能障碍患者仅在治疗必需、无其他替代方案时谨慎使用，该类患者血药浓度可能出现升高；目前尚未开展重度肝功能障碍患者使用利斯的明透皮贴剂透皮贴剂的专项临床试验。参考口服制剂数据，Child-Pugh评分5~12分的肝硬化患者，利斯的明全身暴露量较健康人群显著升高。

禁忌症

对利斯的明透皮贴剂活性成分利斯的明、任一辅料成分，或氨基甲酸酯类衍生物有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

利斯的明透皮贴剂主要经酯酶水解代谢，经细胞色素P450酶系代谢的占比极低，发生酶介导的药物相互作用风险较低。

胆碱能药物与胆碱酯酶抑制剂

代表药物乙酰胆碱、卡普氯铵、氯贝胆碱、安贝氯铵、吡斯的明、新斯的明等。相互作用可使胆碱能效应叠加，可增强恶心、呕吐、心动过缓等胆碱能不良反应的发生风险。与利斯的明透皮贴剂同属胆碱能激动类药物，药理作用协同增强。

抗胆碱能药物

代表药物苯海索、比哌立登、阿托品、丁溴东莨菪碱等。利斯的明透皮贴剂与抗胆碱药物的药效均可出现不同程度的减弱。

琥珀酰胆碱类去极化肌松药

代表药物氯琥珀胆碱等。肌松药的作用强度与作用时长可出现过度增强。利斯的明透皮贴剂抑制胆碱酯酶活性，延缓肌松药的代谢分解，延长并强化肌松效应。

非甾体类抗炎镇痛药

利斯的明透皮贴剂激活胆碱能通路，促进胃酸分泌，与非甾体类抗炎药的消化道损伤效应叠加。胃溃疡、十二指肠溃疡的发生风险升高，或可加重原有消化道溃疡。

药物过量

过量临床表现

国内外经皮给药及海外口服给药的过量案例显示，轻度过量可出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、眩晕、震颤、头痛、嗜睡、意识错乱、幻觉、多汗、心动过缓、高血压、倦怠、瞳孔缩小等症状。严重过量可出现肌力下降、惊厥发作、呼吸抑制，存在致死风险。

过量处置原则

1.发现过量后立即移除所有贴附的利斯的明透皮贴剂贴剂，24小时内禁止再次贴敷给药。

2.针对重度恶心、呕吐，可给予止吐药物对症治疗。

3.严重过量时，可使用硫酸阿托品作为特效解毒剂：初始静脉给予硫酸阿托品1~2mg，后续根据临床症状反应调整追加剂量。

4.禁用东莨菪碱作为利斯的明透皮贴剂过量的解毒剂。

药代动力学

吸收与暴露特征

利斯的明透皮贴剂为经皮持续释放制剂，药物经皮肤缓慢吸收入血。稳态下，51.84mg规格每周2次给药的全身药物暴露量，与每日1次给药的18mg利斯的明透皮贴剂相当。体外试验证实利斯的明透皮贴剂与每日1次型利斯的明贴剂的皮肤渗透性相近；贴敷于背部、上臂、胸部不同部位时，药物全身暴露量无显著差异。

分布

利斯的明的体外血浆蛋白结合率为36%~48%。

代谢

利斯的明主要通过血浆与组织中的酯酶发生水解代谢，生成无活性代谢产物，后续经硫酸结合反应进一步代谢；经肝脏细胞色素P450酶介导的代谢占比极低。

排泄

药物主要以代谢产物形式经肾脏排泄。健康成人口服给药数据显示，24小时内90%以上的给药剂量经尿液排出，经粪便排泄的比例不足1%。

特殊人群药代动力学

目前尚未开展肝功能损伤、肾功能损伤患者使用利斯的明透皮贴剂透皮贴剂的专项药代动力学研究。口服制剂数据显示，肝硬化患者的利斯的明全身暴露量较健康人群显著升高。

贮存方法

室温密封保存，有效期2年；未使用的贴剂需保留在原密封小袋内，存放于儿童无法触及、远离高温与直射光的环境中。

研发公司

日本东和药品株式会社