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多吉美用于治疗分化型甲状腺癌

作者
医学编辑小郑
阅读量:117
2018-11-01 11:29

多吉美又名甲苯磺酸索拉非尼片,是一种新型口服多激酶抑制剂,有双重抗肿瘤效应。可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。这款药物的新适应症适用于对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌患者。

2017年3月,国家食品药品管理总局(CFDA)正式批准多吉美用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)。

分化型甲状腺癌多见于中年女性和儿童。男女发病比例1:2~3。大约有10%的病例(特别是儿童患者)首发体征是颈部淋巴结肿大。临床表现为单一的甲状腺结节,质地坚硬。

多吉美是首个被批准用于治疗DTC的分子靶向药物,多项研究显示,多吉美治疗 RAIR-DTC能大幅度延长无进展生存期,且至少有一半多吉美用药患者的无进展生存期增加10.8个月。

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索拉非尼治疗肝癌4个月有效果吗?
一般情况下,索拉非尼治疗肝癌4个月有效果,但是具体的疗效因人而异。另外也有少部分患者对索拉非尼不敏感,治疗4个月的时间比较短,暂时看不到效果,需要持续治疗一段时间后才能见效。索拉非尼具体的疗效需要根据患者的个体反应和医生的评估确定。索拉非尼的适应症索拉非尼(Sorafenib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,常见的适应症包括以下几种:1、不能手术的晚期肾细胞癌。2、无法手术或远处转移的肝细胞癌。3、晚期肝细胞癌。索拉非尼治疗肝癌4个月有效果吗虽然索拉非尼能够提高肝癌患者的无复发生存期,降低复发率和死亡率,但是具体的疗效以及见效时间可能因个体差异而异。有一些肝癌患者可能在治疗4个月就能观察到症状改善,但是有一些患者可能需要更长的时间才能看到效果,比如对索拉非尼不敏感的患者、病情严重的患者等。此外,索拉非尼的疗效也可能受到患者肝功能、肿瘤分期、既往治疗历史等因素的影响。索拉非尼治疗肝癌的疗效索拉非尼是一种多激酶抑制剂,能够促进细胞凋亡、减缓血管生成和抑制肿瘤细胞增殖。在晚期肝细胞癌(HCC)中,索拉非尼是目前有效的一线治疗药物。研究背景在1-2期CheckMate 040研究中,单药纳武利尤单抗在晚期肝细胞癌患者中显示出持久的反应、可管理的安全性和有希望的生存率。旨在一线治疗晚期肝细胞癌患者时,比较纳武利尤单抗单药治疗和索拉非尼单药治疗的疗效。研究方法在一项随机、开放标签、3期试验中,纳入743名年龄至少为18岁,且经组织学证实患有晚期肝细胞癌的患者,不适合手术或局部治疗或其疾病在手术或局部治疗后进展,随机分配接受纳武利尤单抗(n=317)或索拉非尼(n=372)。研究结果在初步分析中,纳武利尤单抗组和索拉非尼组总生存期的中位随访时间分别为15±2个月、13±4个月,纳武利尤单抗的中位总生存期为16±4个月,索拉非尼组为14±7个月。研究结论与索拉非尼相比,一线纳武利尤单抗治疗并未显著提高总生存期,但在晚期肝细胞癌患者中观察到临床活性和良好的安全性。索拉非尼的用法用量索拉非尼的推荐剂量为400mg,每天两次,可以空腹或伴低脂、中脂饮食服用。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)总结使用索拉非尼治疗肝癌时,医生会根据患者的具体情况评估治疗效果,并可能需要定期进行影像学检查和实验室检测监测肿瘤的响应。如果患者在治疗4个月后没有观察到预期的疗效,或者疾病进展,医生可能会调整治疗方案。参考文献:Yau T, Park JW, Finn RS, Cheng AL, Mathurin P, Edeline J, Kudo M, Harding JJ, Merle P, Rosmorduc O, Wyrwicz L, Schott E, Choo SP, Kelley RK, Sieghart W, Assenat E, Zaucha R, Furuse J, Abou-Alfa GK, El-Khoueiry AB, Melero I, Begic D, Chen G, Neely J, Wisniewski T, Tschaika M, Sangro B. Nivolumab versus sorafenib in advanced hepatocellular carcinoma (CheckMate 459): a randomised, multicentre, open-label, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2022 Jan;23(1):77-90. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00604-5. Epub 2021 Dec 13. PMID: 34914889.相关热文推荐:吡非尼酮能治肺间质纤维化吗?
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2024-02-29 13:56
索拉非尼治疗肝癌的效果及副作用?
索拉非尼治疗肝癌的效果比较好,能够延长患者的生存期,提高疾病的客观缓解率,改善生活质量。但是索拉非尼治疗期间也可能引起一些不良反应,例如腹泻、血压升高、疲劳、食欲减退等,建议患者严格遵医嘱用药。索拉非尼适应症索拉非尼由拜耳公司以Nexavar(美国)上市,是美国FDA批准的抗癌药,用于治疗不可切除的肝细胞癌和晚期肾细胞癌,以及复发或扩散到身体其他部位的分化型甲状腺癌。索拉非尼可通过靶向RAF/MEK/ERK途径和受体酪氨酸激酶来抑制肿瘤生长和血管生成。索拉非尼治疗肝癌的效果对于晚期肝细胞癌患者尚无有效的全身治疗。初步研究表明,索拉非尼(一种血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和 Raf 的口服多激酶抑制剂)可能对肝细胞癌有效。方法:在这项多中心、3 期、双盲、安慰剂对照试验中,随机分配602名既往未接受过全身治疗的晚期肝细胞癌患者接受索拉非尼(剂量为400mg,每日两次)或安慰剂治疗。主要结局是总生存率和症状进展时间。次要结局包括放射学进展的时间和安全性。结果:在第二次计划的中期分析中,发生了321例死亡,研究因此停止。索拉非尼组的中位总生存期为10.7个月,安慰剂组为7.9个月。两组的中位症状进展时间无显着差异。索拉非尼组至放射学进展的中位时间为5.5个月,安慰剂组为2.8个月。索拉非尼组的7名患者(2%)和安慰剂组的2名患者(1%)出现部分缓解;没有患者获得完全缓解。结论:在晚期肝细胞癌患者中,接受索拉非尼治疗的患者的中位生存期和放射学进展的时间比接受安慰剂的患者长近3个月。索拉非尼副作用1、心脏不适:流向心脏的血流量减少,导致心脏病发作和心力衰竭。可表现为胸痛、气短、心跳加快、小腿、脚和腹部肿胀、头晕或虚弱、疲倦、恶心、呕吐或大量出汗等症状。2、出血风险增加:出血是索拉非尼的常见副作用,如吐血或呕吐物看起来像咖啡渣、粉红色或棕色尿液、咳出血液或血块、阴道流血、经常流鼻血、瘀血。3、高血压:高血压也是索拉非尼的常见副作用,可能很严重。4、皮肤问题:如手足皮肤反应、皮疹、皮肤发红、皮肤起泡和脱皮等。5、胃肠穿孔:可表现为发烧、恶心、呕吐或严重胃(腹部)疼痛。6、伤口愈合问题的风险:索拉非尼治疗期间伤口可能无法正常愈合。7、肝脏问题(药物性肝炎):索拉非尼可能会引起肝脏问题,导致肝衰竭。8、甲状腺激素水平的变化:如果患有分化型甲状腺癌,在索拉非尼治疗期间甲状腺激素水平可能会发生变化。副作用处理措施1、饮食调整:营养均衡,保证热量供应的前提下多吃富含优质蛋白、维生素和膳食纤维的食物,如鱼、鸡肉、鸡蛋、新鲜蔬菜水果、菌类、坚果等。饮食以清淡为主,避免辛辣刺激,不吃油炸或脂肪含量过高的食物。2、定期监测:在索拉非尼治疗期间改变甲状腺药物剂量。每月检查甲状腺激素。在开始索拉非尼的前6周内,应每周检查血压。3、注意休息:手术、放化疗或特殊治疗期间应注意多休息,保养体力。根据自我身体情况选择,以身体不感到疲劳为宜,避免重体力劳动。4、药物治疗:出现不适后在医生的指导下进行对症治疗,例如高血压患者使用抗高血压药物治疗,恶心呕吐患者使用止吐药治疗等。5、心情调理:应保持心情愉悦,多与家人沟通,积极治疗。相关热文推荐:斯耐瑞有印度仿制药吗?
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2024-02-22 13:42
索拉非尼(多吉美)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格
药物成分 主要成分:甲苯磺酸索拉非尼。 适应症 索拉非尼/多吉美(Sorafenib)由拜耳公司以Nexavar(美国)上市,是美国FDA批准的用于治疗不可切除的肝细胞癌和晚期肾细胞癌的抗癌药。 索拉非尼通过靶向RAF/MEK/ERK途径和受体酪氨酸激酶来抑制肿瘤生长和血管生成,主要用于治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞、肾肿瘤细胞以及甲状腺癌。 功效与作用 1、治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌:索拉非尼可抑制肝癌细胞的生长,减缓病程进展,改善患者的生活质量。 2、治疗不能手术的晚期肾细胞癌:索拉非尼可以抑制肾肿瘤细胞的生长,延缓疾病恶化。 3、治疗对放射性碘不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者:索拉非尼可以减缓甲状腺癌的进展。 4、抑制肿瘤血管生成:索拉非尼具有抑制肿瘤血管生成的作用,从而限制肿瘤的生长和扩散。 用法用量 用量 索拉非尼的推荐剂量为每次0.4g,相当于2×0.2g,每天服用两次,可以空腹服用,也可与低脂、中脂食物一起服用,都不会降低药物疗效。 服用方法 以一杯温开水整个吞服即可。 副作用 1、代谢和营养疾病:厌食。 2、胃肠道疾病:腹泻、恶心、呕吐、便秘。 3、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、脱发、手足皮肤反应、瘙痒、红斑、皮肤干燥、脱皮。 4、骨骼、结缔组织和骨疾病:肢体疼痛、关节痛。 5、全身疾病和给药部位状况:乏力、虚弱。 6、血液和淋巴系统疾病:淋巴细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少。 7、神经系统疾病:头痛。 8、血管疾病:高血压、面部潮红。 副作用处理措施 1、腹泻:适当补充电解质,如口服补液盐,避免食用辛辣、油腻、高纤维食物,遵医嘱使用止泻药物,比较常用的是蒙脱石散。 2、乏力:保证充足的睡眠时间,避免过度劳累,保持良好的饮食习惯,多吃富含蛋白质和营养的食物。 3、脱发:选用温和的洗发水,避免损伤头皮,避免过度梳理头发,减少烫发、染发等化学药品的使用。 4、感染:加强口腔、鼻腔、肛门的清洁,遵医嘱使用抗生素或其他抗感染药物治疗。 5、手足皮肤反应:保持手足清洁,避免摩擦和损伤,穿着宽松、透气的鞋袜,避免长时间站立或行走,使用保湿霜减轻皮肤干燥。 6、皮疹:保持皮肤清洁,避免使用刺激性化妆品和清洁剂,使用温和的护肤品,保持皮肤湿润,避免抓挠皮疹部位,防止感染。 7、高血压:用药期间定期监测血压,遵医嘱使用降压药物,保持低盐饮食,避免过度劳累、情绪激动等诱发因素。 8、淋巴细胞减少、贫血、血小板减少:定期检查血常规,监测血象变化,遵医嘱使用相关药物,如升白细胞药、补血药等。 注意事项 1、皮肤毒性:手多于开始服用索拉非尼后的6周内出现,可通过局部用药以减轻症状,暂时性停药或调整索拉非尼的剂量调整,皮肤毒性严重或反应持久者需要永久停用索拉非尼。 2、高血压:高血压多为轻到中度,使用常规的降压药物即可控制,用药期间应定期监控血压。 3、出血:服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机会,一旦出血建议永久停用索拉非尼。 4、与华法林同用:部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。 5、伤口愈合并发症:服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行正式的研究。需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼。 价格 不同版本的索拉非尼,其价格也有一定的区别,但是都相对比较便宜。 1、印度NATCO版的索拉非尼:200mg*120片规格的药物,目前的参考价格大约是700元一盒。 2、印度海德龙版的索拉非尼:200mg*120片规格的药物,目前的参考价格大约是370元一盒。 药物过量 索拉非尼的最高剂量为每次0.8g,每日两次。过量服用可能导致腹泻和皮肤毒副反应等不良反应。如果怀疑服用索拉非尼过量,应立即停药,并密切观察患者的情况,同时采取相应的支持治疗措施。 索拉非尼治疗肾癌的疗效 在一项III期、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中,纳入903名至少接受过一次化疗或免疫治疗的不能手术或转移性肾癌患者,患者被随机分为试验组索拉非尼(n=45),对照组给予安慰剂(n=452)。 研究发现,接受索拉非尼治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者的OS延长了39%,索拉非尼治疗组患者的中位PFS是安慰剂治疗组患者中位PFS的两倍,索拉非尼组的无进展生存期为167天,安慰剂组为84天。 索拉非尼治疗肝癌的疗效 在一项III期、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中,纳入602名不可手术切除肝细胞癌症患者,随机分为索拉非尼组和安慰剂组。 研究显示,接受索拉非尼治疗患者的无进展生存期为324天,安慰剂组为241天。 贮藏 索拉非尼需要在低于25℃的环境中密封保存,并且要将药品放置在儿童触及不到的地方。 规格和包装 规格是0.2g*60片/盒,0.2g也就是200mg,铝铝包装,为红色圆形片。 相关热文推荐:恩西地平(Enasidenib)治疗复发或难治性急性髓性白血病的效果?
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2023-11-07 17:25
肝癌晚期可以吃索拉非尼吗?
肝癌晚期可以吃索拉非尼。索拉非尼是肝癌晚期常用的靶向药物,能够延长患者的总生存时间。在肝癌晚期患者中,使用索拉非尼可以延长患者的总生存时间至1年左右。 索拉非尼(Sorafenib)作为一种多激酶抑制剂通过抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成的多种信号转导通路发挥抗肿瘤作用,可明显延长中晚期肝癌患者疾病进展时间和总体生存期,索拉非尼治疗中晚期肝癌的疗效评价标准越来越完善。 索拉非尼 索拉非尼(Sorafenib)是一种抗肿瘤血管生成的靶向药物,可以抑制肿瘤的血管生成,从而减缓肿瘤的生长和扩散。除了能够治疗肝癌以外,索拉非尼还能治疗不能手术的肾肿瘤细胞、局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺等。索拉非尼是欧洲肝病研究协会、美国肝病研究学会及美国食品药物管理局推荐治疗中晚期肝癌的唯一分子靶向药物。 索拉非尼治疗中晚期肝癌的临床效果 在一项随机、开放标签、3期试验中,在晚期肝细胞癌患者的一线治疗中比较纳武单抗单药治疗和索拉非尼单药治疗的疗效,患者随机分配接受纳武单抗(n=371)(每2周静脉注射240mg)或索拉非尼(n=372)(400mg,每日口服两次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性,主要终点是意向性治疗人群中评估的总生存率。 在初步分析中,纳武单抗组总生存期的中位随访时间为15±2个月,索拉非尼组为13±4个月,纳武单抗组的中位总生存期为16±4个月,索拉非尼组的中位总生存期为14±7个月。 与索拉非尼相比,一线纳武单抗治疗并不能显著提高总生存率,但是在晚期肝细胞癌患者中观察到了临床活性和良好的安全性。 在一项多中心、随机、安慰剂对照的III期临床试验中,纳入226例不可手术切除的晚期肝细胞癌患者,疗效终点是总生存期、疾病(肿瘤)进展时间(TTP)、疾病控制率等。 索拉非尼相对于安慰剂在总生存期(OS)方面的优势具有统计学意义,索拉非尼组的总生存期为203天,安慰剂组为126天,索拉非尼组的肿瘤进展时间(TTP)值高于安慰剂组,索拉非尼组的肿瘤进展时间为84天,安慰剂组为41.5天。肿瘤控制率在索拉非尼组中为 32.67%,安慰剂组仅为14.4%。 索拉非尼治疗晚期肾癌的疗效 Ⅰ-Ⅱ期临床显示了索拉非尼良好的耐受性、安全性及抗肿瘤活性,Ⅲ期临床试验结果再次证实索拉非尼能明显延长晚期肾细胞癌患者的无进展生存期和总生存期,显示了明显的抗肿瘤活性,与其他药物联合应用显示了良好的耐受性和治疗前景。2005年12月美国FDA快速批准了索拉尼用于治疗晚期肾细胞癌,2006年9月,索拉非尼(商品名:多吉美)在中国经SFDA批准上市治疗转移性肾癌。 索拉非尼的用法用量 索拉非尼的推荐剂量为每次0.4g(2×0.2g),每天服用两次,可以空腹服用,也可以伴低脂、中脂饮食服用,应持续治疗直至无法获取临床效益或出现不可耐受的毒性反应。 总结 如果使用索拉非尼期间不良反应过大,可暂停或减少索拉非尼用量,必要时索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次,每次0.4g(2×0.2g)。实际用量和用药时间可能因个人情况、病情和医嘱而有所不同,建议遵医嘱使用。 参考文献: Yau T, Park JW, Finn RS, Cheng AL, Mathurin P, Edeline J, Kudo M, Harding JJ, Merle P, Rosmorduc O, Wyrwicz L, Schott E, Choo SP, Kelley RK, Sieghart W, Assenat E, Zaucha R, Furuse J, Abou-Alfa GK, El-Khoueiry AB, Melero I, Begic D, Chen G, Neely J, Wisniewski T, Tschaika M, Sangro B. Nivolumab versus sorafenib in advanced hepatocellular carcinoma (CheckMate 459): a randomised, multicentre, open-label, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2022 Jan;23(1):77-90. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00604-5. Epub 2021 Dec 13. PMID: 34914889. 相关热文推荐:卡麦角林的功效与作用及副作用?
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2023-09-26 15:42
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卡巴他赛的功效与作用
导读:卡巴他赛是一种化疗药物,主要用于治疗特定类型的癌症,特别是针对晚期或转移性前列腺癌。通过抑制癌细胞的有丝分裂,卡巴他展展现出显著的抗肿瘤作用,尤其在对抗激素难治性前列腺癌方面效果显著。它是首个被推荐在多西他赛治疗无效或病情进展后的晚期前列腺癌患者中使用的药物。卡巴他赛适应症卡巴他赛与类固醇药物(如泼尼松)一起用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(无法通过手术或降低睾酮的药物治疗的前列腺癌)。它用于已经接受过其他药物治疗(如多西紫杉醇)效果不佳的患者。功效作用卡巴他赛通过与微管蛋白结合,促进微管的组装,同时阻止已形成的微管解体,使得微管结构变得稳定。这一作用影响了细胞的有丝分裂过程,因为细胞分裂时依赖于微管的动态重组。因此,卡巴他赛能够有效阻止癌细胞的分裂和增殖。在某些临床试验中,卡巴他赛显示出对肿瘤体积的缩小、PSA水平的降低以及对继发性骨病的控制有积极影响。作为二线化疗方案,卡巴他赛已被证实可以延长多西他赛治疗后的mCRPC患者的总生存期。服用方法卡巴他赛以点滴形式滴入血液中,卡巴他赛的治疗周期每个周期为3周。这意味着患者每3周接受一次卡巴他赛滴注。最多有10个周期,可以每天早上早餐后服用类固醇(泼尼松龙)片剂。 临床试验在患有转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC) 的患者中,经过多西他赛治疗后,卡巴他赛与米托蒽醌相比,总生存期 (OS) 显着提高。在一项针对 755 名男性治疗去势抵抗性前列腺癌的III期试验中,接受卡巴他赛的受试者的中位生存期为15.1个月,而接受米托蒽醌的受试者的中位生存期为12.7个月。与米托蒽醌 (58%) 相比,卡巴他赛 (81.7%)与更多的3-4 级中性粒细胞减少症相关。 卡巴他赛的常见不良反应包括中性粒细胞减少症和胃肠道副作用,神经病变很少被发现。
已帮助人数4人
2024-05-06 17:59
卡巴他赛药物过敏的处理方式
导读:如果患者对卡巴他赛中的任一成分过敏,可能会导致患者出现过敏反应。使用卡巴他赛过敏后应立即停药,观察患者的生命体征,并在医生的指导下给予抗过敏治疗、对症治疗。卡巴他赛常见副作用卡巴他赛作为化疗药物,在治疗过程中可能会引起一系列副作用,程度可以从轻微到严重不等。常见的副作用有血液学毒性,例如白细胞计数减少、红细胞减少、血小板减少等,可能会增加感染风险,引起贫血、引起出血倾向等,消化系统反应包括恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、厌食等。神经系统毒性,可能引起感觉异常(如手脚麻木或刺痛感)、肌肉无力、疲劳、嗜睡等。皮肤反应,可能出现皮疹、脱发、指甲改变等。过敏表现使用卡巴他赛后如果出现过敏反应,患者可能表现为皮疹或荨麻疹,皮肤可能发红、肿胀、出现瘙痒感。还可能感到喉咙发紧、呼吸急促、哮喘样症状,或者出现咳嗽、喘息声。严重过敏反应时,可能会有血压急剧下降,导致头晕、晕厥,心跳加速或不规则。过敏处理方式如果患者在使用卡巴他赛期间出现过敏反应,首先必须立即停止卡巴他赛的输注,并保留静脉通路以便必要时给予其他药物。根据患者状况,可能需要吸氧以增加血氧饱和度,并实施心电监护,密切观察患者的心率、血压等生命体征。必要时在医生的指导下给予抗过敏治疗,迅速使用抗过敏药物,如地塞米松、甲泼尼龙等皮质类固醇,以及肾上腺素等,以迅速控制过敏反应。具体用药种类和剂量应由医生根据患者的具体情况决定。同时针对患者出现的具体过敏症状进行对症处理,比如使用升压药物(如多巴胺)以应对低血压,使用支气管扩张药物缓解呼吸困难,或者使用镇静药物控制严重瘙痒或焦虑。出现过敏反应后应持续监测患者的状况,直到过敏反应完全缓解。过敏反应控制后,医生会评估是否需要调整治疗方案,以及是否可以继续或更换其他治疗药物。
已帮助人数6人
2024-05-06 17:59
卡巴他赛治疗前列腺癌的作用机制及注意事项
导读:卡巴他赛治疗前列腺癌的作用机制主要是通过干扰细胞的微管结构,从而阻止癌细胞的分裂和增殖。卡巴他赛治疗期间应注意血液学毒性、超敏反应、胃肠道毒性等。药物介绍卡巴他赛是一种半合成微管抑制剂,通过稳定微管诱导细胞死亡,被批准与泼尼松联合用于治疗已接受含多西紫杉醇方案治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。这种紫杉烷衍生物的批准主要基于一项随机、开放标签试验的结果,该试验的受试者为mCRPC患者,每3周静脉注射卡巴他赛25mg/m 2或米托蒽醌12mg/m2 。两者均与泼尼松10毫克/天联合使用。卡巴他赛的中位生存期为15.1个月,米托蒽醌的中位生存期为12.7个月。作用机制卡巴他赛是一种新型第二代半合成微管抑制剂,可通过稳定微管诱导细胞死亡。其作用机制与紫杉醇、多西紫杉醇相似。微管是由α微管蛋白和β微管蛋白异二聚体组成的细胞骨架聚合物,在维持细胞形状、囊泡运输、细胞信号传导和细胞分裂中发挥关键作用。卡巴他赛结合β-微管蛋白亚基的N-末端氨基酸并促进微管聚合(微管蛋白二聚体延伸)。在有丝分裂期间,微管向有丝分裂纺锤体延伸,该纺锤体负责染色体的分离和分布以及细胞分裂成子细胞。卡巴他赛刺激微管聚合并抑制微管细胞分裂,从而阻止肿瘤细胞周期和肿瘤增殖。尽管卡巴他赛与其紫杉烷前身有相似之处,但其结构和药理学却截然不同。卡巴他赛的分子结构与多西他赛的不同之处在于侧链,其中羟基被甲氧基侧链取代。额外的甲基通过禁用由多重耐药基因ABCB编码的腺苷5'-三磷酸 (ATP) 依赖性外排泵来抵消组成性和获得性抗肿瘤耐药性。副作用卡巴他赛的临床试验中,常见的3级或4级不良反应为骨髓抑制、发热性中性粒细胞减少、腹泻、疲劳和乏力。其他不良反应包括腹痛、背痛、关节痛和周围神经病变。注意事项卡巴他赛可能引起白细胞减少,增加感染风险。因此治疗期间需定期监测血常规,必要时调整剂量或暂停治疗。首次使用卡巴他赛前应准备好必要的急救设备,以防过敏性反应,如出现呼吸困难、皮疹、低血压等情况应立即停药并采取措施。此外,由于卡巴他赛主要通过肝脏代谢和肾脏排泄,肝肾功能不全的患者使用时需谨慎,并可能需要调整剂量。卡巴他赛还可能会引起周围神经病变,表现为感觉异常、肌无力等症状,需密切监控并及时报告。
已帮助人数4人
2024-05-06 17:59
卡巴他赛的使用说明:适应症、用法用量、副作用
导读:卡巴他赛属于一类称为微管抑制剂的药物,它的作用是减缓或阻止癌细胞的生长,卡巴他赛与泼尼松一起用于治疗已经用其他药物治疗过的前列腺癌。卡巴他赛的正确用法为静脉输注,治疗期间可能会出现恶心、腹泻、肿胀、皮肤苍白、气促等不良反应。适应症卡巴他赛适用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者,这些患者之前已经接受过含多烯紫杉醇治疗方案但疾病仍然进展。用法用量卡巴他赛是一种液体,由医疗机构的医生或护士在1小时内静脉注射,通常每3周给予一次。卡巴他赛的推荐剂量是20mg/m²或25mg/m²,每3周静脉给药一次,与泼尼松或强的松联合使用。在给药之前需要两步稀释过程,使用0.22微米在线过滤器灌注1小时以上。在输注前至少30分钟使用抗组胺药、皮质类固醇和H2拮抗剂进行预处理,以预防过敏反应。副作用卡巴他赛可能会引起一些副作用,例如血液学毒性,包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症,超敏反应,可能出现皮疹、荨麻疹、呼吸急促和面部肿胀等。胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲下降和腹痛。神经毒性,包括周围神经病变和外周感觉神经病,以及肺毒性,可能发生间质性肺炎、肺炎和急性呼吸窘迫综合征,其他副作用包括疲劳、发热、呼吸困难、咳嗽、血尿、尿路感染等。治疗效果在转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者中,与先前多西他赛治疗后的米托蒽醌相比,卡巴他赛的总生存期 (OS) 显着改善。卡巴他赛是第二代紫杉烷,在一项研究中,在多西他赛后mCRPC环境中,与米托蒽醌相比,卡巴他赛显示出总生存期的益处,并且被批准作为继多西他赛之后的mCRPC患者的二线治疗选择。
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2024-05-06 17:59
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