普纳替尼在美国,原研药的规格只有45mg*30片/盒这一种,售价约合人民币12万元,孟加拉和印度分别仿制了普纳替尼,规格有15mg*30片/盒和45mg*30片/盒两种,孟加拉版普纳替尼的售价为3000元/8000元,印度版普纳替尼的售价为8000元/13400元。仿制版普纳替尼的效果也是极高的,不过普纳替尼在中国还没有上市,也没有仿制药。
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病,临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛。普纳替尼Ponatinib是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),商品名为Iclusig。普纳替尼于2012年12月14日获FDA批准上市,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗,市场上供应的第一、二代TKIs出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。
普纳替尼抑制其他的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1、20 nM间;包括:VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和激酶的SRC家族、KIT、RET、TIE2、FLT3的成员。
普纳替尼常见非-血液学不良反应(≥ 20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,白细胞减少。