舒尼替尼(sunitinib、索坦、Sutent)由辉瑞公司生产,是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。
舒尼替尼通过抑制PDGFRα和PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用。
索坦(舒尼替尼)的适应症不只一个,是适应于多种癌症治疗的靶向药,索坦(舒尼替尼)可以用于治疗肾癌、胃肠间质瘤、非小细胞肺癌、肝癌等。
胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,是少见的肿瘤类型。舒尼替尼胶囊是一种新型的用于治疗各类肿瘤药物,其中对胃肠道间质瘤的治疗效果尤为明显。
在2007年ASCO会议上报告了索坦在许多其他类型肿瘤的治疗上所显现出的令人鼓舞的结果。在伊马替尼抵抗或无法耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者中,初步研究显示:循环中KIT水平可能是TTP的一个标记,可溶性KIT(sKIT)水平的降低可能预示着伊马替尼和索坦治疗有效。研究中期分析显示,索坦组与安慰剂组相比TTP显著延长,中位TTP为27.3周对6.4周(HR=0.33,P< 0.0001)。舒尼替尼治疗晚期胃肠道间质瘤的临床效果较为显著,而且患者在使用的过程中不良反应的发生率也较低。
目前,在全国范围内根据索坦(舒尼替尼)的获批适应症晚期肾癌、对伊马替尼耐药或不耐受的胃肠道间质瘤和晚期胰腺神经内分泌瘤接受治疗的确诊患者已超过25万例。了解更多舒尼替尼的信息,可以咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938