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伏立康唑如何使用?

作者
郭药师
阅读量:731
文章来源:医伴旅
2025-01-21 17:47:47

真菌感染引起的疾病称为真菌病,目前发现的真菌大约有30多万种,但其中能引起疾病的致病真菌有270余种。长期滥用抗生素对正常菌群的破坏、对恶性肿瘤病人的放疗与化疗、艾滋病的流行、器官移植中免疫抑制剂的使用、人口老龄化等原因导致产生免疫抑制的个体不断增加,真菌感染的发病率呈不断上升趋势。伏立康唑(voriconazole)为氟康唑衍生物,在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后,增加了其对目标酶的亲和力;嘧啶环也增加了抗真菌的活性;5位上的氟能够增强体外活性;2 R ,3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L,说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。伏立康唑是由美国辉瑞公司研制开发,并于2002年在美国首先上市,并相继在英、德上市。由于其经济价值可观,国内外对其也有不少研究报道。

伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效,另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。

伏立康唑规格有:薄膜衣片:50mg; 200mg。粉针剂:200mg。根据伏立康唑说明书,具体用法用量为:成人,口服,患者体重≥40kg用药第一日给予负荷剂量一次400mg, bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次200mg,bid。患者体重<40kg用药第一日给予负荷剂量一次200mg,bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次100mg,bid。也可采用静脉给药,用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg,bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次4mg/kg,bid。

可根据病情病种调整剂量和确定疗程。轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂量不变,但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立伏立康唑在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg,bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg,bid。12到16岁的青少年,伏立康唑用法用量同成人一致。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021630

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