氟康唑是一种氟代三唑类的抗真菌药物，具有广谱、强效和低毒的特点。主要作用机制是通过抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶，破坏真菌细胞壁的完整性，从而抑制其生长繁殖。

药品称呼

通用名称：氟康唑、fluconazole

商品名称：Diflucan

适用靶点

羊毛甾醇14-α-去甲基酶。

适应症和适用人群

氟康唑适用于需治疗或预防氟康唑敏感真菌(如念珠菌、隐球菌等)感染的成人及特定年龄段儿科患者，包括骨髓移植后接受细胞毒性化疗和/或放疗的患者。

规格与性状

规格

0.15g*1粒/盒。

性状

胶囊为浅兰色不透明设计，盖部和主体均呈浅兰色，上标记有“FLU-150”字样。

用法用量

成人用法用量

单剂量用药

阴道念珠菌病：推荐口服剂量为150mg，单次给药。

多剂量用药

由于口服吸收迅速且近乎完全，氟康唑口服制剂(片剂和混悬液)与静脉制剂的每日剂量一致。一般情况下，治疗首日推荐给予双倍每日剂量作为负荷剂量，使次日血药浓度接近稳态水平。除阴道念珠菌病外，其他感染的每日剂量需根据致病菌种类及患者治疗反应调整，治疗应持续至临床症状或实验室检查提示活动性真菌感染已消退，疗程不足可能导致感染复发；艾滋病合并隐球菌性脑膜炎或复发性口咽念珠菌病患者通常需维持治疗以预防复发。

完整信息您可以阅读氟康唑用法用量，在医生的指导下正确用药。推荐文章：氟康唑(fluconazole)的用法用量。

不良反应

单剂量治疗阴道念珠菌病

常见治疗相关不良反应为头痛、恶心、腹痛，其他发生率≥1%的不良反应包括腹泻、消化不良、头晕、味觉异常，多数不良反应为轻至中度。

上市后报告的罕见不良反应包括血管性水肿和过敏反应。

多剂量治疗其他感染

部分患者出现不良反应，少数因临床不良反应或实验室检查异常停药。HIV感染患者不良反应发生率高于非HIV感染患者，但不良反应类型相似。

发生率≥1%的治疗相关临床不良反应包括恶心、头痛、皮疹、呕吐、腹痛、腹泻。

完整信息您可以阅读氟康唑不良反应，在医生的指导下正确用药。推荐文章：氟康唑(fluconazole)的不良反应。

注意事项

1、监测要求

肝功能：治疗前及疗程中定期检测ALT/AST(尤其长期用药者)；

心电图：高危患者(如心脏病、电解质紊乱)需监测QT间期；

肾功能：调整剂量前评估CrCl。

2、特殊人群

孕妇(FDA妊娠分级D)：仅用于危及生命感染(动物实验显示致畸性)；

哺乳期：乳汁浓度与血浆相当，建议用药期间暂停哺乳。

3、禁忌症

对氟康唑或其他唑类药物过敏者；

联用可致QT延长的药物(如西沙必利、红霉素)。

特殊人群用药

【孕妇】高剂量氟康唑用药可能增加胎儿畸形风险，单剂量150mg也可能提高流产和畸形风险，除非治疗获益远大于胎儿潜在风险，否则孕妇应避免使用。

【哺乳期女性】药物可进入母乳，单次150mg剂量婴儿摄入量约为儿科维持剂量的13%，重复或高剂量用药后母乳暴露量尚不明确，需权衡母乳喂养与药物风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在400-800mg/日治疗期间及末次给药后约1周内需采取有效避孕措施；男性相关指导未明。

【儿童使用】儿科患者药代动力学存在差异且部分年龄段数据有限，需根据年龄、体重调整剂量并监测肝肾功能，早产儿预防用药的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年人因肾功能减退导致药物清除率降低、血药浓度升高，增加了贫血、急性肾损伤等不良反应的风险，需根据肌酐清除率调整剂量并监测。

【肾功能损害】主要经肾脏排泄，肾功能不全时清除半衰期延长、血药浓度蓄积，需根据肌酐清除率调整剂量，并在血液透析后补服推荐剂量。

【肝功能损害】可能导致肝毒性，肝功能不全患者用药后肝损伤风险升高，需谨慎使用并监测肝功能，出现异常及时停药就医。

禁忌症

1.对氟康唑或本品任何辅料过敏者禁用。

2.禁止与红霉素、匹莫齐特、奎尼丁合用，此类药物已知会延长QT间期且经CYP3A4代谢。

药物相互作用

阿布昔替尼：合用可增加阿布昔替尼及其活性代谢产物的全身暴露量，禁止合用。

阿芬太尼：合用可降低阿芬太尼的清除率、减小分布容积、延长半衰期，可能与氟康唑抑制CYP3A4有关，需调整阿芬太尼剂量。

胺碘酮：合用可能增加QT间期延长风险，高剂量氟康唑(800mg)合用时需谨慎。

阿米替林、去甲替林：合用可增强阿米替林和去甲替林的作用，合用初期及用药1周后可监测5-去甲替林和/或S-阿米替林浓度，必要时调整剂量。

两性霉素B：动物实验显示，两者合用对白色念珠菌全身性感染有轻微协同作用，对新型隐球菌颅内感染无相互作用，对烟曲霉全身性感染有拮抗作用，临床意义尚不明确。

阿奇霉素：合用对两者的药代动力学无显著影响。

钙通道阻滞剂：硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、维拉帕米、非洛地平等经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂，与氟康唑合用可能增加其全身暴露量，需频繁监测不良反应。

卡马西平：氟康唑可抑制卡马西平代谢，导致其血清浓度升高30%，可能引发卡马西平毒性，需监测卡马西平浓度，必要时调整剂量。

建议您阅读氟康唑的说明书，了解药品的完整药物相互作用内容。

药物过量

临床表现：过量用药可能出现幻觉、偏执行为等精神症状。

处理措施：采取对症支持治疗，必要时进行洗胃；血液透析3小时可使血药浓度降低约50%，可用于严重过量患者的治疗。

药代动力学

吸收：氟康唑静脉和口服给药的药代动力学相似，口服生物利用度超过90%(与静脉给药相比)。

分布：稳态分布容积接近全身总水量，血浆蛋白结合率低(11%-12%)。

排泄：主要经肾脏排泄，约80%的给药剂量以原形从尿液排出，11%以代谢产物形式经尿液排泄，成人平均全身清除率为0.23(±17%)mL/min/kg。

代谢：消除半衰期约为30小时(范围20-50小时)，5-10天可达稳态血药浓度；首日给予负荷剂量(双倍每日剂量)，次日即可接近稳态浓度。

贮存方法

密封，置于30℃以下干燥处保存。

生产厂家

美国辉瑞