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氟康唑的研发厂家是美国辉瑞公司(Pfizer INC),于1981年获得化合物专利,随后在1988年3月首先在法国批准上市。1990年1月,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准氟康唑口服和静脉注射用于治疗隐球菌性脑膜炎和各种念球菌病。
在国内,氟康唑的上市剂型包括胶囊、片剂、注射液、滴眼液等多种。
氟康唑是一种氟代三唑类的抗真菌药物,具有广谱、强效和低毒的特点。主要作用机制是通过抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,破坏真菌细胞壁的完整性,从而抑制其生长繁殖。
通用名:氟康唑
商品名:Diflucan
全部名称:氟康唑,依利康,fluconazole,Diflucan
对于这种药物或者其他咪唑类药物,有过敏史者是禁止使用的。
密封,在干燥处保存。
氟康唑属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注该品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。
该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
氟康唑属于咪唑类抗真菌药,抗真菌谱较广,有外用、内服、注射等多种剂型,应用十分广泛。氟康唑口服吸收迅速而完全,抗真菌作用体外不及酮康唑,但体内活性明显高于体外作用。口服比酮康唑强许多倍,特别适用于泌尿系统的真菌感染,口服和静脉注射适合于深部真菌感染。对全身性念珠菌病、隐球菌病、黏膜念珠菌病、急性或复发性阴道念珠菌病都有较好的治疗效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年11月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=074681