艾沙康唑胶囊是一种广谱的三唑类抗真菌药物，通过抑制细胞色素P450酶系统中的14-α-麦毛甾醇脱甲基酶，阻断真菌细胞膜重要组成成分麦角甾醇的合成，抑制真菌的生长和繁殖。

药品称呼

通用名称：艾沙康唑胶囊、isavuconazonium sulfate

商品名称：康新博、Cresemba

作用靶点

作用靶点为真菌细胞内的细胞色素P-450依赖酶——羊毛固醇14-α-去甲基酶。

适应症和适应人群

6岁及以上且体重≥16kg，需治疗侵袭性曲霉病或侵袭性毛霉菌病的患者。

规格与性状

规格

186mg*14粒/盒；

性状

白色至类白色的固体粉末填充在胶囊壳内。

主要成分

活性成分：硫酸艾沙康唑。

用法用量

成人患者推荐剂量

成人患者使用艾沙康唑胶囊的剂量需根据胶囊规格调整，具体负荷剂量、维持剂量及给药频率如下：

186mg规格胶囊(每粒含186mg硫酸艾沙康唑，相当于100mg艾沙康唑)：

负荷剂量：每8小时口服2粒(总剂量372mg硫酸艾沙康唑，相当于200mg艾沙康唑)，连续给药6次，总给药时长为48小时。

维持剂量：在最后一次负荷剂量给药后12-24小时开始，每日口服2粒(总剂量372mg硫酸艾沙康唑，相当于200mg艾沙康唑)，每日1次。

74.5mg规格胶囊(每粒含74.5mg硫酸艾沙康唑，相当于40mg艾沙康唑)：

负荷剂量：每8小时口服5粒(总剂量372mg硫酸艾沙康唑，相当于200mg艾沙康唑)，连续给药6次，总给药时长为48小时。

维持剂量：在最后一次负荷剂量给药后12-24小时开始，每日口服5粒(总剂量372mg硫酸艾沙康唑，相当于200mg艾沙康唑)，每日1次。

具体您可以阅读艾沙康唑胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾沙康唑胶囊(Cresemba)的用法用量。

不良反应

成人患者常见副作用

恶心、呕吐、腹泻、头痛、肝酶升高、低钾血症、便秘、呼吸困难、咳嗽、外周水肿、背痛。

儿童患者常见副作用

腹泻、腹痛、呕吐、肝酶升高、皮疹、恶心、瘙痒、头痛。

具体您可以阅读艾沙康唑胶囊完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾沙康唑胶囊(Cresemba)的副作用。

注意事项

肝功能监测

用药前及每1-2周检查肝功能，若肝酶持续升高或出现黄疸、乏力等症状，应评估是否停药，并考虑保肝治疗。

过敏反应防范

询问唑类药物过敏史，用药后如出现皮疹、瘙痒、呼吸困难，立即停药并抗过敏处理，严重者及时就医。

胎儿风险防控

育龄期女性用药期间及停药后28天内应采取有效避孕措施；若怀孕，立即告知医生。

药物相互作用

避免与禁忌药物合用；与环孢素、他克莫司、地高辛等联用时，需监测血药浓度并调整剂量。

特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示艾沙康唑可导致胎儿骨骼畸形、增加围产期死亡率，人类用药可能造成胎儿伤害。告知孕妇用药的潜在风险，仅在获益显著大于胎儿风险时使用，并密切监测孕妇及胎儿情况。

【哺乳期女性】艾沙康唑可分泌至哺乳期大鼠乳汁中，推测可进入人乳并对婴儿产生不良影响。治疗期间应停止哺乳，停药后需咨询医生确定恢复哺乳的时间(需考虑药物清除半衰期)。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间及最后一剂后28天需使用有效避孕措施(如避孕套、口服避孕药等)，避免意外怀孕。

男性：目前尚无明确证据表明药物对男性生殖功能有影响，但仍建议在治疗期间采取适当避孕措施，具体咨询医生。

【儿童使用】艾沙康唑胶囊剂适用于6岁及以上且体重≥16kg的上述感染患者。1岁以下儿童或6岁以下体重<16kg儿童不可使用。需根据年龄、体重分层给药，单次负荷剂量或每日维持剂量不可超过372mg硫酸艾沙康唑。

【老年人使用】65岁及以上患者的艾沙康唑药代动力学与年轻患者相似，老年女性AUC略高于老年男性及年轻女性，但无临床意义。无需调整剂量，未观察到安全性和有效性与年轻患者的差异，但需关注老年患者可能合并的其他基础疾病及合并用药，警惕潜在不良反应。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害(包括终末期肾病)患者的艾沙康唑AUC、Cmax无临床意义改变，药物不易通过血液透析清除。无需调整剂量，终末期肾病患者透析前后无需额外补充剂量。

【肝功能损害】轻(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)肝功能损害患者的艾沙康唑AUC分别升高64%、84%，但无需调整剂量；重度肝功能损害(Child-PughC级)患者未开展研究。轻、中度损害患者无需调整剂量；重度损害患者仅在获益大于风险时使用，并密切监测肝相关不良反应(如黄疸、乏力、肝酶持续升高)，必要时停药。

禁忌

1.对硫酸艾沙康唑或制剂中任何辅料过敏者。

2.与强效CYP3A4抑制剂合用(如酮康唑、高剂量利托那韦(400mg每12小时))，因可显著升高艾沙康唑血浆浓度。

3.与强效CYP3A4诱导剂合用(如利福平、卡马西平、圣约翰草、长效巴比妥类)，因可显著降低艾沙康唑血浆浓度。

4.家族性短QT综合征患者(艾沙康唑可浓度依赖性缩短QT间期)。

药物相互作用

影响艾沙康唑药代动力学的药物

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：合用可使艾沙康唑血浆暴露量(AUC)增加超过5倍，属于禁忌症，严禁合用。

洛匹那韦/利托那韦(400mg/100mg，每12小时1次)：合用可使艾沙康唑AUC增加96%，需谨慎合用，用药期间需密切监测艾沙康唑相关不良反应(如肝酶升高、头痛)。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平)：合用可使艾沙康唑AUC降低97%，导致疗效丧失，属于禁忌症，严禁合用。

艾沙康唑影响药代动力学的药物

免疫抑制剂(环孢素、他克莫司、西罗莫司)：艾沙康唑可抑制这些药物的代谢，使其实测AUC显著升高(2倍左右)，可能增加肾毒性、神经毒性(如震颤、头痛)风险;合用时需定期监测这些免疫抑制剂的血药浓度，根据浓度调整剂量(通常需降低剂量)。

地高辛(P-gp底物)：艾沙康唑可抑制地高辛的肠道排泄，使地高辛AUC升高，可能诱发心律失常;合用时需定期监测地高辛血药浓度，维持浓度在治疗窗内(通常0.8-2.0ng/mL)，必要时降低地高辛剂量。

咪达唑仑(CYP3A4底物)：艾沙康唑可延长咪达唑仑的镇静作用时间，合用时需降低咪达唑仑剂量(通常建议减半)，并监测患者镇静深度及苏醒时间。

阿托伐他汀(CYP3A4底物)：艾沙康唑可增加阿托伐他汀AUC，可能增加肌肉损伤(如肌痛、横纹肌溶解)风险;合用时需密切监测患者肌肉症状，必要时降低阿托伐他汀剂量。

吗替麦考酚酯(MMF)：艾沙康唑可增加MMF的活性代谢产物(霉酚酸)浓度，可能增加胃肠道反应(如腹泻、恶心)及骨髓抑制风险;合用时需监测患者血常规及胃肠道症状，必要时调整MMF剂量。

长春新碱(P-gp底物)：艾沙康唑可增加长春新碱AUC(预测增加不足2倍)，显著升高神经毒性(如周围神经病变)风险，成人及儿童患者均应避免合用。

药物过量

临床表现

服用剂量超过推荐剂量时，不良反应发生率显著升高;超治疗剂量(如3倍维持剂量)可出现头痛、头晕、感觉异常(如手脚麻木)、嗜睡、注意力不集中、味觉障碍(如口苦)、口干、腹泻、口腔感觉减退、呕吐、潮热、焦虑、躁动、心悸、心动过速、畏光、关节痛等，部分患者需停药。

处理措施

艾沙康唑无特异性解毒剂，且不可通过血液透析清除;药物过量时需立即停药，给予支持治疗(如对症处理呕吐、腹泻以维持水电解质平衡，监测心率、血压及肝肾功能)，直至症状缓解、药物完全清除。

药代动力学

吸收：口服后生物利用度达98%，血浆浓度达峰时间(tmax)为给药后2-3小时。

分布：稳态分布容积约450升(L)，提示药物可广泛分布于全身组织(包括感染靶器官如肺、鼻窦)。

代谢：艾沙康唑主要经细胞色素P450酶系中的CYP3A4、CYP3A5代谢，后续经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)催化葡萄糖醛酸化；代谢产物中无单一代谢物的血浆暴露量超过总药物相关物质的10%，且代谢产物无抗真菌活性。

排泄：稳态下艾沙康唑的平均消除半衰期为130小时，每日1次给药约7-10天可达到稳态血浆浓度。

贮藏

置于20℃-25℃(68℉-77℉)室温环境，允许短期波动至15℃-30℃(59℉-86℉)。需保留在原包装(含干燥剂)中储存，不可移除干燥剂，不可将胶囊转移至其他容器，以防受潮影响药物稳定性。

生产厂家

安斯泰来制药