泊沙康唑(Posaconazole)是一种三唑类广谱抗真菌药物，通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成中的关键酶——羊毛甾醇14α-去甲基酶(CYP51)，破坏真菌细胞膜的完整性，从而有效对抗包括曲霉菌、念珠菌在内的多种致病真菌。

药品名称

商品名称：诺科飞(Noxafil)

活性成分：泊沙康唑(Posaconazole)

适应靶点

作用于真菌细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α-去甲基酶，阻断麦角固醇生物合成，导致细胞膜通透性增加和细胞内容物泄漏，从而发挥抗真菌效应。

适应症及适应人群

1、适应症

成人及13岁以上青少年侵袭性曲霉病；

对氟康唑/伊曲康唑耐药的口咽念珠菌病(OPC)。

2、预约用途

造血干细胞移植受体伴移植物抗宿主病(GVHD)；

化疗致长期中性粒细胞减少的血液恶性肿瘤患者。

预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染、

规格与性状

规格：100mg*24片/盒；

性状：黄色包衣长方形片剂。

主要成分

活性成分：泊沙康唑。

用法用量

首日负荷剂量：600mg(分两次)；

维持剂量：300mg/日，可与食物同服或空腹服用。

不良反应

常见反应(＞10％)

胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、腹痛；

全身性：发热、头痛、乏力；

电解质紊乱：低钾血症、低镁血症。

严重反应

肝毒性：转氨酶升高、黄疸；

心脏毒性：QT间期延长、心律失常；

内分泌异常：伪醛固酮增多症(低钾、高血压)。

注意事项

电解质监测

治疗期间需定期检测血钾、镁、钙水平；

肝功能监测

尤其长期用药或高剂量时，需监测肝酶及胆红素；

药物相互作用

避免与CYP3A4强抑制剂/诱导剂联用，警惕QT间期延长风险；

服用要求

肠溶片需整片吞服，不可咀嚼或掰开。

特殊人群用药

老年患者：无需剂量调整，但需密切监测肾功能；

儿童患者：2岁及以上儿童可选用口服混悬液或粉末混合剂；

肾功能损害：口服剂型无需调整剂量；

肝功能损害：Child-Pugh A-C级患者均无需调整剂量。

禁忌症

1、过敏史

对泊沙康唑或唑类抗真菌药过敏者；

2、联合用药禁忌

西罗莫司、特非那定、阿司咪唑；

经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂(如辛伐他汀)；

麦角碱类衍生物(如麦角胺)。

药物相互作用

CYP3A4抑制作用

显著增加环孢素、他克莫司、苯二氮䓬类药物血药浓度；

需调整剂量药物

利福布汀(减少泊沙康唑暴露量)；

苯妥英钠(诱导代谢，降低疗效)；

依非韦伦(可能降低泊沙康唑浓度)。

监测建议

与华法林、环孢素等药物合用时需加强凝血功能及药物浓度监测。

药物过量

注射液及肠溶片尚无明确过量救治经验。口服混悬液临床试验中，单日剂量达1600mg未见严重毒性(需对症治疗)。

药代动力学

代谢途径

主要通过UDP-葡糖醛酸转移酶代谢，P-糖蛋白外排参与分布；

剂型差异

肠溶片

吸收受食物影响较小，生物利用度较高；

特殊人群

肝功能损害不影响药代动力学参数。

贮存方法

20℃-25℃保存，允许15℃-30℃短期存放。

研发公司

美国默沙东