艾瑞芬净(Ibrexafungerp)是一种三萜类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞壁关键成分1,3-β-D-葡聚糖的合成酶(GS酶)，破坏细胞壁完整性，发挥杀菌作用。对多种念珠菌属(包括氟康唑耐药株)具有广谱抗菌活性，适用于治疗及预防复发性外阴阴道念珠菌病(VVC/RVVC)。

药品称呼

通用名：艾瑞芬净(Ibrexafungerp)

商品名：Brexafemme®

适应靶点

真菌1,3-β-D-葡聚糖合成酶(GS酶)。

适应症和适应人群

适应症

1、治疗外阴阴道念珠菌病(VVC)。

2、降低复发性外阴阴道念珠菌病(RVVC)的发病率。

适用人群

成年女性及月经初潮后的青春期女性。

规格与性状

规格：150mg*4片/盒；

性状：紫色椭圆形双凸薄膜衣片，一侧刻有“150”，另一侧刻有“SCYX”。

主要成分

活性成分：艾瑞芬净枸橼酸盐。

辅料：丁羟茴香醚、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素等。

用法用量

1、治疗VVC

单日疗法：每次300mg(2片)，间隔约12小时口服两次(如晨服和晚服)，总剂量600mg(4片)。可空腹或餐后服用。

2、预防RVVC

每月单日疗法(剂量同上)，连续使用6个月。

每次用药前需确认患者未妊娠。

3、联合用药调整

与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)联用时，剂量调整为150mg/次，间隔12小时两次，单日总剂量300mg。

避免与强/中效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平)联用。

不良反应

治疗VVC(发生率≥2％)

腹泻(16.7％)、恶心(11.9％)、腹痛(11.4％)、头晕(3.3％)、呕吐(2.0％)。

预防RVVC(发生率≥2％)

头痛(17.6％)、腹痛(10.0％)、腹泻(7.7％)、恶心(5.4％)、尿路感染(3.8％)、疲乏(3.1％)。

罕见反应(＜2％)

月经不调、胀气、背痛、转氨酶升高、阴道出血、皮疹。

注意事项

1、胚胎-胎儿毒性

妊娠期禁用(动物试验显示致畸风险)。

育龄女性用药前需确认未妊娠，RVVC预防治疗时每月用药前需复测妊娠状态。

治疗期间及末次给药后4天内需采取有效避孕措施。

2、肝功能不全

轻中度肝功能不全(Child-PughA/B级)无需调整剂量；重度(Child-PughC级)数据尚不明确。

3、药物相互作用监测

需警惕与CYP3A抑制剂/诱导剂、P-gp或OATP1B3底物的潜在相互作用。

特殊人群用药

妊娠期：禁忌。

哺乳期：尚无人类数据，需权衡利弊。

儿童：仅限月经初潮后女性；未初潮者安全性未确立。

老年人：药代动力学与成人无显著差异，但临床数据有限。

禁忌症

妊娠期女性。

对艾瑞芬净过敏者。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)：显著升高艾瑞芬净血药浓度，需减量使用。

强/中效CYP3A诱导剂(如利福平)：可能大幅降低疗效，避免联用。

P-gp或OATP1B3底物(如达比加群、普伐他汀)：艾瑞芬净可能升高其血药浓度，需谨慎。

药物过量

尚无过量案例报道，无特异性解毒剂，建议对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后4-6小时达峰，高脂餐可增加32％Cmax和38％AUC。

分布：蛋白结合率＞99％，阴道组织浓度约为血液的9倍。

代谢：经CYP3A4羟基化后，通过葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢。

排泄：90％经粪便排出(51％为原型)，半衰期约20小时。

贮存方法

储存于20°C–25°C(允许短时15°C–30°C)。置于儿童不可接触处，原包装避光保存。

研发公司

美国Scynexis(美国赛尼克斯)