安必素(AmBisome®)是一种脂质体制剂的两性霉素B，用于静脉输注。其通过脂质体包裹技术显著降低了两性霉素B的肾毒性及其他系统性不良反应，同时保留了广谱抗真菌活性。该药品适用于多种系统性真菌感染及内脏利什曼病的治疗，尤其适用于不能耐受传统两性霉素B脱氧胆酸盐的患者。

药品称呼

通用名称：两性霉素B脂质体、Amphotericin Bliposome

商品名称：安必素、AmBisome

适应靶点

两性霉素B通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，形成跨膜通道，导致细胞内容物泄漏，引起细胞死亡。其对真菌麦角固醇的亲和力高于对哺乳动物细胞膜中的胆固醇，但仍可能引起哺乳动物细胞毒性。

适应症和适应人群

适应症：发热性中性粒细胞减少患者的经验性抗真菌治疗、HIV 感染者隐球菌性脑膜炎、对常规两性霉素 B 脱氧胆酸盐难治或不耐受的曲霉菌、念珠菌和隐球菌感染，以及内脏利什曼病。

适应人群：免疫功能低下或存在严重真菌、寄生虫感染风险的患者，包括化疗或移植后中性粒细胞减少者、HIV 感染者、常规治疗无效或不耐受者，以及利什曼病患者。

规格与性状

规格：50mg*1瓶/盒。

性状：为无菌、无热源的冻干粉末，复溶后为黄色半透明悬浮液，pH5–6。复溶后浓度为4mg/mL。

主要成分

活性成分：两性霉素B50mg。

脂质体膜成分：α-生育酚、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰甘油钠、氢化大豆磷脂酰胆碱。

其他成分：琥珀酸二钠六水合物、蔗糖，可能含盐酸或氢氧化钠调节pH。

用法用量

总体原则

安必素不可与其他两性霉素B制剂按毫克等效替换使用。不同两性霉素B产品在药效学、药代动力学和剂量上不等效。

给药方法

通过静脉输注给药，使用可控输注装置，输注时间约120分钟。

若患者耐受良好，输注时间可缩短至约60分钟。

若出现不适，可延长输注时间。

推荐剂量

经验性治疗：

经验性使用时，推荐剂量为每天3mg/kg，用于尚未明确病原体的感染患者。

系统性真菌感染：

对于曲霉菌、念珠菌或隐球菌等系统性真菌感染，剂量通常为每天3–5mg/kg，可根据病情轻重调整。

HIV感染者隐球菌性脑膜炎：

HIV感染者出现隐球菌性脑膜炎时，推荐剂量为每天6mg/kg，以控制中枢神经系统感染。

内脏利什曼病(免疫正常患者)：

免疫功能正常的患者，初始第1–5天每日剂量为3mg/kg，之后第14天和第21天各给药一次3mg/kg。

内脏利什曼病(免疫抑制患者)：

免疫抑制患者，初始第1–5天每日剂量为4mg/kg，随后在第10、17、24、31、38天各给药一次4mg/kg。

复溶、过滤与稀释方法

复溶：每瓶加入12mL无菌注射用水，振荡30秒，得4mg/mL悬浮液。

过滤与稀释：使用附带的5微米过滤器，将所需体积抽入注射器，过滤后注入5%葡萄糖注射液中，最终浓度应为1–2mg/mL。婴幼儿可使用0.2–0.5mg/mL浓度。

贮存条件

未开封瓶可在≤25°C保存，复溶后浓缩液需在2–8°C下保存且不超过24小时，稀释后制剂应在6小时内使用。

具体您可以阅读安必素完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：安必素的用法用量。

不良反应

常见不良反应包括：

全身性：发热、寒战、腹痛、乏力、输血反应。

心血管：低血压、高血压、心动过速。

消化系统：恶心、呕吐、腹泻、胃肠道出血。

代谢与营养：低钾血症、低镁血症、肌酐升高、肝功能异常。

神经系统：头痛、焦虑、失眠。

呼吸系统：呼吸困难、缺氧、咳嗽。

与传统两性霉素B相比，安必素的肾毒性、低钾血症、输注相关反应发生率显著降低。

具体您可以阅读安必素副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：安必素的副作用。

注意事项

一般注意事项

应由医疗专业人员给药，初始给药期间需密切监护。

尽管安必素毒性低于传统两性霉素B，仍可能出现严重不良反应。

实验室监测

应定期监测肾功能、肝功能、血常规及电解质(尤其是钾、镁)。

药物-实验室相互作用

使用PHOSm法(如BeckmanCoulter分析仪)检测血清磷酸盐时可能出现假性升高。

特殊人群用药

【孕妇】无充分对照研究。若潜在获益大于风险，方可使用。

【哺乳期女性】是否经人乳排泄未知。应权衡药物对母亲的重要性决定是否停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】1个月至16岁患者可用，剂量按体重计算与成人相当。1个月以下婴儿安全性未确立。

【老年人使用】65岁以上患者可用，无需调整剂量，但应密切监护。

【肾功能损害】未专门研究，但已成功用于已有肾损伤患者。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对两性霉素B或安必素任何成分过敏者禁用，除非治疗医师认为获益大于风险。

药物相互作用

以下药物已知与两性霉素B存在相互作用，可能也与安必素相互作用：

抗肿瘤药：可能增加肾毒性、支气管痉挛、低血压风险。

皮质类固醇与ACTH：可能加重低钾血症，需密切监测电解质与心功能。

洋地黄苷类：低钾血症可能增强洋地黄毒性，需监测血钾。

氟胞嘧啶：可能增加其毒性。

唑类抗真菌药：可能诱导真菌对两性霉素B耐药，联用需谨慎。

白细胞输注：可能引起急性肺毒性。

其他肾毒性药物：增强肾毒性，需密切监测肾功能。

骨骼肌松弛剂：低钾血症可能增强其肌松作用。

药物过量

毒性未明。若发生过量，应立即停药，采取支持治疗，重点监测肾功能。血液透析或腹膜透析不能有效清除安必素。

药代动力学

药代动力学呈非线性，剂量从1增至5mg/kg时血药浓度呈超比例上升。

平均半衰期初为7–10小时，终末半衰期可达100–153小时。

稳态浓度通常在4天内达到，无显著蓄积。

代谢与排泄途径未明确。

贮存方法

未开封瓶：≤25°C。

复溶后：2–8°C保存不超过24小时，避免冷冻。

稀释后：6小时内使用。

研发公司

美国吉利德