安必素(AmBisome®)是一种脂质体包裹的两性霉素B静脉注射制剂，属于多烯类抗真菌抗生素。其作用机制是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，形成跨膜通道，导致细胞内离子(如Na⁺、K⁺、H⁺、Cl⁻)外流，最终引发细胞死亡。脂质体包裹技术显著降低了两性霉素B对哺乳动物细胞膜胆固醇的结合能力，从而减少肾毒性等不良反应，提高临床耐受性。

药品称呼

通用名：两性霉素B脂质体、AmphotericinBLiposome

商品名：安必素®、AmBisome®

适应靶点

真菌细胞膜麦角固醇：通过结合麦角固醇破坏真菌细胞膜完整性，主要针对曲霉菌(Aspergillusspp)、念珠菌(Candidaspp)、隐球菌(Cryptococcusneoformans)及利什曼原虫(Leishmaniaspp)。

适应症和适应人群

1、经验性抗真菌治疗

发热性中性粒细胞减少患者(成人和儿童)，且广谱抗生素治疗无效。

2、系统性真菌感染

曲霉病、念珠菌病、隐球菌性脑膜炎(包括HIV感染者)，尤其适用于对传统两性霉素B耐药或存在肾功能不全的患者。

3、内脏利什曼病

免疫功能正常或缺陷患者(如HIV感染者)，但免疫功能缺陷者复发率高。

规格与性状

规格：50mg*1瓶/盒

性状：注射剂，复溶后为黄色半透明混悬液，pH5-6；单瓶装(NDC0469-3051-30)，附5微米无菌过滤器。

主要成分

活性成分：两性霉素B(50mg/瓶)；

脂质体辅料：氢化大豆磷脂酰胆碱(213mg)、二硬脂酰磷脂酰甘油钠(84mg)、胆固醇(52mg)、α-生育酚(0.64mg)；

其他辅料：琥珀酸二钠六水合物(27mg)、蔗糖(900mg)，可能含盐酸或氢氧化钠调节pH。

用法用量

1、推荐剂量

经验性治疗：3mg/kg/日，静脉输注；

系统性真菌感染：3-5mg/kg/日；

隐球菌性脑膜炎(HIV感染者)：6mg/kg/日；

2、内脏利什曼病

免疫功能正常：3mg/kg/日(第1-5天)，后于第14、21天追加3mg/kg；

免疫功能缺陷：4mg/kg/日(第1-5天)，后于第10、17、24、31、38天追加4mg/kg。

3、配制与输注

复溶：每瓶加入12mL无菌注射用水，振荡30秒至完全分散(终浓度4mg/mL)；

稀释：用5％葡萄糖注射液稀释至终浓度1-2mg/mL(婴幼儿可稀释至0.2-0.5mg/mL)；

输注时间：初始输注需≥2小时，耐受后可缩短至1小时。

注意事项

禁用生理盐水：复溶及稀释仅用无菌注射用水和5％葡萄糖；

过滤器：使用配套5微米过滤器，每瓶单独过滤；

输注前冲管：确保静脉通路仅含5％葡萄糖。

不良反应

1、常见(≥10％)

寒战(47.5％)、恶心(39.7％)、呕吐(31.8％)、低钾血症(42.9％)、肾功能异常(18.7％)、贫血(26.7％)；

2、严重反应

过敏性休克(罕见)、急性肾损伤(14.1％)、呼吸窘迫(7.3％)、横纹肌溶解(罕见)；

输注相关反应：发热、寒战、胸痛、低血压，发生率显著低于传统两性霉素B。

注意事项

1、输注管理

初始输注需密切监测，出现寒战或呼吸困难时减缓输注速度或暂停。

2、实验室监测

治疗期间定期检测肾功能(肌酐、BUN)、电解质(钾、镁)、肝功能及血常规。

3、药物相互作用

肾毒性药物(如氨基糖苷类)：联用增加肾损伤风险；

皮质类固醇：加重低钾血症，需监测血钾；

氟胞嘧啶：可能增加骨髓抑制风险。

特殊人群用药

孕妇：仅限益处大于风险时使用，动物实验显示高剂量可致流产；

哺乳期：暂停哺乳，无人类乳汁排泄数据；

儿童：≥1月龄可用，剂量同成人(按体重计算)，＜1月龄安全性未明；

老年人：无需调整剂量，但需加强肾功能监测。

禁忌症

对两性霉素B或脂质体成分过敏者禁用。

药物相互作用

抗肿瘤药：可能增强肾毒性或引发支气管痉挛；

强心苷：低钾血症增加洋地黄中毒风险；

唑类抗真菌药(如氟康唑)：可能诱导真菌耐药，联用需谨慎；

白细胞输注：罕见急性肺毒性，避免同时输注。

药物过量

处理：立即停药，对症支持(如补钾、监测肾功能)；

透析：血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。

药代动力学

吸收：输注后达峰时间约2小时，生物利用度100％；

分布：表观分布容积0.14-0.44L/kg，蛋白结合率95.4％；

代谢：途径未明，无显著肝代谢；

排泄：终末半衰期100-153小时(组织再分布)，88.8％经粪便排出；

特殊人群：肝肾功能不全者无需调整剂量。

贮存方法

未开封：25°C以下保存，避免冷冻；

复溶后：2-8°C冷藏保存≤24小时，稀释后6小时内使用。

研发公司

吉利德科学公司(GileadSciences,Inc.)