瑞博西林(Ribociclib)是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转变,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。
2017年3月,基于MONALEESA-2研究的结果,瑞博西林获得FDA批准,用于联合芳香酶抑制剂一线治疗绝经后HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。
2018年6月,基于MONALEESA-7研究的结果,FDA扩展瑞博西林与芳香酶抑制剂的联合疗法用于绝经前/围绝经期HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。