Sarclisa Escena为艾沙妥昔单抗的皮下给药剂型，相较于传统静脉剂型可显著缩短给药时长，降低全身给药反应发生率，提升患者治疗依从性。临床可与免疫调节药物、蛋白酶体抑制剂及糖皮质激素联合，用于不同疾病阶段的成人多发性骨髓瘤患者。

药品称呼

通用名称：艾沙妥昔单抗皮下注射剂、Isatuximab-irfc

商品名称：Sarclisa Escena

适应靶点

作用靶点为CD38跨膜糖蛋白。CD38广泛表达于造血系统细胞及多种恶性肿瘤细胞表面，在多发性骨髓瘤细胞表面呈高表达，是骨髓瘤治疗的核心靶点之一。

适应症和适应人群

需与其他药物联合使用，适用于以下成人多发性骨髓瘤人群：

联合泊马度胺与地塞米松，用于既往接受过至少1线治疗(含来那度胺与一种蛋白酶体抑制剂)的多发性骨髓瘤患者。

联合卡非佐米与地塞米松，用于既往接受过1~3线治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤患者。

联合硼替佐米、来那度胺与地塞米松，用于不适合接受自体干细胞移植(ASCT)的新诊断多发性骨髓瘤患者。

规格与性状

规格：1400mg/10mL/盒。

性状：为无菌、无防腐剂的澄明至微乳光溶液，颜色呈无色至淡黄色，溶液中可存在少量半透明至白色蛋白颗粒。

主要成分

活性成分：Isatuximab-irfc(艾沙妥昔单抗)，一种由中国仓鼠卵巢(CHO)细胞制备的嵌合IgG1κ型单克隆抗体，分子量约148kDa。

辅料：盐酸精氨酸、组氨酸、盐酸组氨酸一水合物、泊洛沙姆188、蔗糖、注射用水。

用法用量

重要剂量信息

与静脉用艾沙妥昔单抗的给药途径、剂量方案存在差异，Sarclisa Escena仅可用于皮下注射给药，严禁静脉输注。

处方与给药前须核对药品标签(绿色瓶盖)，确认使用的是皮下剂型而非静脉剂型，避免给药错误。

须由具备资质的医疗卫生专业人员完成配制与给药。

正在接受静脉用艾沙妥昔单抗治疗的患者，完成第1周期治疗后可转换为皮下注射剂型。

推荐剂量

推荐单次剂量为1400mg，经腹部皮下注射给药；给药装置可选择CirCLIQ体表给药系统(OBDS)，或采用20mL注射器配合皮下输液器手动给药。

根据联合治疗方案不同，给药周期与频次如下：

联合泊马度胺+地塞米松方案、联合卡非佐米+地塞米松方案以28天为一个治疗周期：第1周期于第1、8、15、22天给药，每周1次；第2周期及以后于每周期第1、15天给药，每2周1次。

联合硼替佐米+来那度胺+地塞米松方案以28天为一个治疗周期：第1周期于第1、8、15、22天给药，每周1次；第2~12周期于每周期第1、15天给药，每2周1次；第13周期及以后于每周期第1天给药，每4周1次。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

联合方案中其他药物的给药剂量与频次，需参照对应药品的处方信息及临床指南执行。

漏用处理

若遗漏一次计划给药，应尽快补注，相应调整后续给药日程，维持原给药间隔。

具体您可以阅读艾沙妥昔单抗皮下注射剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾沙妥昔单抗皮下注射剂的用法用量。

不良反应

不良反应谱因联合治疗方案不同存在差异，以血液系统毒性、感染、给药相关反应为主要特征。

联合泊马度胺+地塞米松方案

最常见不良反应(发生率≥20%)：上呼吸道感染、疲乏、肺炎、肌肉骨骼疼痛、腹泻。

最常见血液学实验室异常(发生率≥40%)：白细胞减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、血红蛋白降低。

严重不良反应以肺炎最为高发，可出现致死性结局。

联合卡非佐米+地塞米松方案

最常见不良反应(发生率≥20%)：上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛。

最常见血液学实验室异常(发生率≥40%)：血小板减少、淋巴细胞减少、白细胞减少、血红蛋白降低、中性粒细胞减少。

临床相关低发生率不良反应：心力衰竭。

联合硼替佐米+来那度胺+地塞米松方案

最常见不良反应(发生率≥20%)：周围神经病变、便秘、腹泻、疲乏、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染、注射部位反应、失眠、水肿、皮疹、红斑。

最常见血液学实验室异常(发生率≥40%)：淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低。

临床相关低发生率不良反应：全身给药反应。

具体您可以阅读艾沙妥昔单抗皮下注射剂副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾沙妥昔单抗皮下注射剂的副作用。

注意事项

超敏反应与其他给药反应

1.可引发全身给药反应与局部注射部位反应，其中全身给药反应可呈重度甚至危及生命。

2.给药前规范使用预处理药物可降低发生风险与严重程度。给药过程中出现2级反应须立即停止本次给药，后续给药可强化预处理；出现3级反应停止本次给药，可在下一周期计划给药时重启，若第3次出现3级反应则永久停药；出现4级反应须永久停药。

3.给药中出现2级反应可暂停给药，待恢复至≤1级后恢复给药(可减慢推注速度或暂停装置输注)；给药后出现2级反应，待恢复后继续治疗。出现3~4级注射部位反应须永久停药。

中性粒细胞减少

治疗期间定期监测全血细胞计数，中性粒细胞减少患者须密切监测感染征象。出现4级中性粒细胞减少时，延迟或暂停本品给药，直至中性粒细胞计数恢复至≥1×10^9/L，必要时给予集落刺激因子支持治疗。

感染

治疗期间全程监测患者感染症状与体征，出现感染及时启动规范抗感染治疗。可根据患者风险分层，预防性给予抗菌、抗病毒治疗。

第二原发恶性肿瘤

治疗期间定期监测，警惕第二原发肿瘤的发生，确诊后按肿瘤诊疗规范给予对应治疗。

特殊人群用药

【孕妇】Sarclisa Escena为IgG1型单克隆抗体，可透过胎盘屏障，基于作用机制可能导致胎儿CD38阳性免疫细胞耗竭、骨密度下降。与泊马度胺或来那度胺联用时，因后两者可致严重出生缺陷与胎儿死亡，妊娠女性禁用该联合方案，相关风险与管理需参照对应药品的处方信息。

【哺乳期女性】目前尚无数据证实艾沙妥昔单抗是否分泌入人乳，也无对母乳喂养婴儿或泌乳量影响的研究数据。母体IgG可通过乳汁分泌，婴儿经胃肠道摄入后的局部及全身暴露影响尚不明确。建议女性在治疗期间及末次给药后7个月内禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】启动治疗前，须确认有生殖潜力女性的妊娠状态；在治疗期间及末次给药后7个月内采取有效避孕措施。具有生殖潜力的男性和女性联合泊马度胺或来那度胺时，需严格遵循关于生殖与避孕的相关规定。

【儿童使用】在18岁以下儿科患者中的安全性与有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)的3级及以上不良事件、严重不良反应、致死性不良反应发生率均高于年轻患者，且风险随年龄增长升高；但总体疗效与年轻患者无显著差异。≥75岁的高龄患者使用时需谨慎评估获益风险，密切监测不良反应。

【肾功能损害】肾功能损害(包括终末期肾病接受透析的患者)对体内暴露无临床意义的影响，肾功能损害患者无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者使用无需调整剂量，对体内暴露无显著影响。中度至重度肝功能损害对药代动力学的影响说明书中尚未明确。

禁忌症

对艾沙妥昔单抗或Sarclisa Escena任何辅料存在严重超敏反应的患者禁用。

药物相互作用

尚未开展正式的体内药物-药物相互作用研究，目前已明确的相互作用为实验室检测层面的干扰，具体如下：

血清学检查干扰

作为抗CD38单克隆抗体，艾沙妥昔单抗可干扰血库常规血清学检测，导致间接抗球蛋白试验(间接Coombs试验)、抗体筛查试验、抗体鉴定谱及抗人球蛋白交叉配血试验出现假阳性结果。

血清蛋白电泳与免疫固定试验干扰

1.艾沙妥昔单抗可被血清蛋白电泳与免疫固定试验非特异性检出，干扰内源性M蛋白的准确定量，影响基于国际骨髓瘤工作组(IMWG)标准的疗效分级判定。

2.临床研究中常规采用特异性检测方法排除干扰，用于IgGκ型骨髓瘤患者的完全缓解评估。

3.临床实践中，对于持续达到非常好的部分缓解、怀疑存在检测干扰的患者，建议采用经验证的艾沙妥昔单抗特异性免疫固定检测，区分药物峰与内源性M蛋白，准确判定缓解深度。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

药代动力学特征基于复发难治性多发性骨髓瘤患者的临床研究数据，具体如下：

吸收：皮下注射后绝对生物利用度为76%，血药浓度达峰时间中位值约为4天。

分布：稳态总体分布容积约5.53L，主要分布于循环系统与细胞外液。

代谢：作为蛋白类药物，预计通过体内蛋白分解代谢途径降解为小分子肽段，不经过肝脏细胞色素P450酶系代谢。

消除：经两条平行途径消除：低药物浓度下以靶点介导的非线性清除为主，治疗浓度下以非特异性线性清除为主。线性清除率随治疗进行逐渐下降，稳态清除率约0.00479L/h，稳态终末半衰期约40.3天。

贮存方法

药品西林瓶

原包装于2℃~8℃冷藏保存，避光储存，禁止冷冻、振摇。

使用前20分钟取出自然复温，未穿刺西林瓶可在18℃~28℃环境下单次存放不超过24小时，一经取出不可放回冰箱。

CirCLIQ体表给药系统

未开封原包装存放于清洁干燥环境，避热避光，储存温度范围为2℃~30℃，具体操作与储存参照装置官方使用说明。

研发公司

法国赛诺菲