艾代拉里斯(idelalisib)详细说明书

艾代拉里斯(idelalisib)是一种激酶抑制剂，可干扰癌细胞在体内的生长和扩散。由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)研发，于2014年7月23日获得美国FDA加速批准上市。

(一)适应症

1.慢性淋巴细胞白血病

艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用于治疗复发性白血病(CLL)，其中由于其他合并症而认为利妥昔单抗单药单药治疗是合适的治疗。

2.温馨提示

2022年2月，FDA正式撤销了艾代拉里斯(idelalisib)针对治疗复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和复发性小淋巴细胞淋巴瘤的适应症。

(二)用法用量

1.推荐剂量

每次口服150mg的艾代拉里斯，每天两次；与利妥昔单抗联合使用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.剂量调整

(1).如果发生严重肝毒性、腹泻、肺炎、感染、肠穿孔、严重皮肤反应、严重超敏反应或骨髓抑制，可能需要中断治疗、减少剂量和/或永久停用艾代拉里斯(idelalisib)。

(2).如果出现其他严重或危及生命的毒性反应，应停用艾代拉里斯(idelalisib)，直到毒性消退。如果临床合适，以100mg的减少剂量恢复治疗，每天两次。如果在每天两次服用100mg的剂量时再次出现严重或危及生命的毒性，请永久停用艾代拉里斯(idelalisib)。

推荐文章：艾代拉里斯(idelalisib)推荐剂量

(三)适用人群

艾代拉里斯适用于成人复发性白血病(CLL)。

(四)特殊人群用药

妊娠期、哺乳期女性、严重肝功能损害患者，以及老人和儿童患者需在医生指导下服用艾代拉里斯。

(五)禁忌

禁用于对艾代拉里斯(idelalisib)有严重超敏反应史的患者，包括过敏反应，或有任何药物有中毒性表皮坏死松解症病史的患者。

(六)副作用

1.常见不良反应 (≥30%)

艾代拉里斯常见不良反应有腹泻、肺炎、发热、疲劳、皮疹、咳嗽、恶心。

2.常见的实验室异常(≥28%)

艾代拉里斯的常见实验室异常为中性粒细胞减少症、转氨酶(ALT或AST)浓度升高。

推荐文章：艾代拉里斯(idelalisib)常见不良反应  

(七)注意事项

1.肝毒性

艾代拉里斯与利妥昔单抗或其他药物联合使用时，可能会出现严重和/或致命的肝毒性。ALT/AST>5倍ULN的升高通常出现在治疗的前12周内，暂停用药通常可逆，但约26%的患者在减量恢复艾代拉里斯治疗后复发。

2.腹泻或结肠炎

服用艾代拉里斯可能会出现严重腹泻或结肠炎。腹泻可能随时发生，并且对抗蠕动剂反应不佳。腹泻在暂时中断治疗后中位1至1个月内消退，在某些情况下，使用皮质类固醇。

3.肺炎

服用艾代拉里斯时可能会出现严重或致命的肺炎;发病<1至15 个月。如果出现肺部表现(例如咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查发现间质浸润、血氧饱和度降低5%>)应评估患者是否可能患有肺炎。如果怀疑肺炎，在确定肺部症状的病因之前停止治疗。

4.感染

可能会发生严重或致命感染。监测感染的体征和症状。如果怀疑感染，应中断艾代拉里斯(idelalisib)治疗。对于发展为 ≥ 级脓毒症或肺炎的患者，应中断艾代拉里斯(idelalisib)治疗，直到感染消退。

5.肠穿孔

有关于严重和致命的肠穿孔报告。穿孔时部分患者出现中度至重度腹泻。如果发生肠穿孔，永久停用艾代拉里斯。

6.敏感性反应

报告了严重的超敏反应，包括过敏反应。如果发生严重的超敏反应，永久停用艾代拉里斯(idelalisib)并开始支持治疗。

7.皮肤反应

报告了Swyer-James综合征和中毒性表皮坏死松解症的致命病例。还报告了超敏反应 病例。如果怀疑Swyer-James综合征、中毒性表皮坏死松解症或超敏反应，应中断艾代拉里斯直至确定病因。如果确诊Swyer-James综合征、中毒性表皮坏死松解症或超敏反应，则永久停用艾代拉里斯。

8.中性粒细胞减少症

(1).艾代拉里斯联合利妥昔单抗或其他药物报道的严重(3 级或 4 级)中性粒细胞减少症。在治疗的前6个月内，至少每2周监测一次全血细胞计数。

(2).如果ANC降至<1000/mm3，需要更频繁地监测FBC。可能需要中断治疗并减少剂量，具体取决于中性粒细胞减少的严重程度。

9.胎儿/新生儿发病率和死亡率

(1).可能造成胎儿伤害。在接受相当于人类暴露剂量12-30倍的动物中表现出致畸性和胚胎胎儿毒性。建议具有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的避孕措施。

(2).建议有育龄女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效的避孕措施。如果在怀孕期间或患者怀孕期间使用，请了解潜在的胎儿危害。

(八)药物相互作用

1.影响肝脏微粒体酶的药物

(1).CYP3A抑制剂：潜在的药代动力学相互作用(增加对艾代拉里斯的全身暴露)。请避免同时使用;如果需要同时使用，应密切监测毒性征象。如果发生严重的不良反应，可能需要中断治疗并减少剂量。

(2).CYP3A的强效诱导剂：潜在的药代动力学相互作用(减少对艾代拉里斯的全身暴露)。避免同时使用。

2.肝脏微粒体酶代谢的药物

CYP3A的底物：潜在的药代动力学相互作用(CYP3A底物的全身暴露增加)。避免与敏感的CYP3A底物同时使用。

(九)储存条件

本品应原包装储存在20 °C–30 °C之间，允许偏移15 °C–30 °C。如果瓶口密封破损或缺失，请勿使用。