HER2阳性乳腺癌药物:来那替尼

导读：来那替尼最初由美国惠氏Wyeth 制药公司(现辉瑞公司)研发，于2017年7月17日经美国FDA 批准上市，商品名为Nerlynx，是首个用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗药物。2018年8 月31日在欧洲上市，用于乳腺癌的辅助治疗。来那替尼可降低HER2阳性乳腺癌的相关复发风险。

来那替尼作用

来那替尼为临床用于治疗乳腺癌的药物，与乳腺癌其他HER2的小分子药物类似，来那替尼具有不可逆、抑制性等特点，属于不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低 EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。

来那替尼疗效

来那替尼是一种针对EGFR、HER2、HER4的不可逆性TKIs ,主要用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。一项篮式Ⅱ期临床试验评估了奈拉替尼对多种恶性肿瘤的治疗效果,其中在26例NSCLC患者中,仅1例L775S激酶结构域错义突变患者对奈拉替尼治疗有客观应答,表明奈拉替尼对HER2基因突变NSCLC的疗效有限。但在针对HER2基因外显子20突变的PUMA-NER-4201试验中,奈拉替尼和替西罗莫司联合治疗的ORR达到19%。

来那替尼安全性

从来那替尼尼治疗乳腺癌的安全性来看，患者发生腹泻、恶心、呕吐的风险较高,但发生中性粒细胞减少以及口腔炎不良反应的情况与对照组无统计学差异。表明腹泻、恶心、呕吐三种胃肠道反应为奈拉替尼治疗乳腺癌的常见不良反应。对此,用药期间应注意对不良反应的监测，必要时,需进行药物治疗。口服洛哌丁胺肠溶胶囊能够控制患者腹泻症状,有助于减轻腹泻带来的身体不适,临床可考虑运用。