奈拉替尼是一种激酶抑制剂，通过不可逆地结合表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4，抑制其自磷酸化及下游MAPK和AKT信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。临床研究表明，奈拉替尼单药或联合卡培他滨可显著延长HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期，适用于早期和转移性HER2阳性乳腺癌的辅助治疗。

药品称呼

通用名：奈拉替尼、Neratinib

商品名：Nerlynx、贺俪安

适应靶点

EGFR、HER2、HER4。

适应症和适应人群

单药治疗：用于完成曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗。

联合治疗：与卡培他滨联用，治疗既往接受过两种或以上抗HER2方案的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。

规格与性状

规格：40mg*180片/盒；

性状：薄膜包衣片，红色椭圆形，一面刻有“W104”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：奈拉替尼。

辅料：胶体二氧化硅、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁等。

用法用量

1.单药治疗(早期乳腺癌)

推荐剂量：240mg(6片)，每日1次随餐口服，持续1年或至疾病复发。

腹泻预处理：

未采用剂量递增时：首次给药即开始洛哌丁胺预防(第1-14天：4mg每日3次；第15-56天：4mg每日2次；之后按需调整至每日1-2次排便)。

采用剂量递增时：第1周120mg/日，第2周160mg/日，第3周起240mg/日。

2.联合治疗(转移性乳腺癌)

推荐剂量：奈拉替尼240mg/日(第1-21天)联合卡培他滨750mg/m²(第1-14天)，21天为一周期，直至疾病进展或不可耐受毒性。

3.剂量调整

肝损伤：严重肝损伤(Child-PughC)患者起始剂量减至80mg/日。

不良反应：根据腹泻、肝毒性等分级调整剂量。

不良反应

常见不良反应(≥5％)

单药治疗：腹泻(95％)、恶心(43％)、腹痛(36％)、疲劳(27％)、呕吐(26％)、皮疹(18％)。

联合治疗：腹泻(83％)、恶心(53％)、呕吐(46％)、食欲下降(35％)、便秘(31％)。

严重不良反应

腹泻(40％为3级)、肝毒性(ALT/AST升高)、胚胎-胎儿毒性。

注意事项

腹泻管理：必须预防性使用止泻药，严重腹泻需暂停或永久停药。

肝毒性监测：治疗前及治疗期间定期检测肝功能。

妊娠风险：育龄女性需采取有效避孕措施，治疗期间及停药后1个月内避免妊娠。

药物相互作用：避免联用质子泵抑制剂、强效CYP3A4抑制剂/诱导剂。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。

哺乳期：治疗期间及停药后1个月内禁止哺乳。

老年人：≥65岁患者不良反应发生率更高，需密切监测。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

胃酸抑制剂：避免联用质子泵抑制剂；H₂受体拮抗剂或抗酸剂需间隔给药(详见用法用量)。

CYP3A4调节剂：强效抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)可能显著影响奈拉替尼血药浓度。

P-gp底物：奈拉替尼可能增加地高辛等药物的暴露量，需监测不良反应。

药物过量

尚无特效解毒剂。过量可能导致腹泻、恶心、呕吐、脱水，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：达峰时间2-8小时，高脂饮食增加AUC120％。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，半衰期约14.6小时。

排泄：97％经粪便排出。

贮存方法

常温(20°C-25°C)保存，允许短期存放于15°C-30°C。

研发公司

美国Puma(美国彪马生物)、美国辉瑞