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伏立康唑注射液和片剂的区别?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:50
2024-03-26 17:27

伏立康唑注射液和片剂的区别主要在于给药途径不同、吸收速度不同、使用便利性不同、剂量调整不同、用法用量不同等。伏立康唑有注射液和片剂、混悬剂等不同的剂型,注射液和片剂是同一种药物的不同给药形式,适应症、效果等相同。

伏立康唑的适应症

伏立康唑(Vorizol)是一种抗真菌药物,用于治疗侵袭性真菌感染,如念珠菌病和曲霉病等。

伏立康唑注射液和片剂的区别

一、给药途径不同

1、伏立康唑注射液:通常是静脉稀释后给药,适用于不能口服药物的患者,如患者呕吐、严重腹泻等情况,或者作为治疗开始的初始阶段,以迅速达到有效血药浓度。

2、伏立康唑片剂:适用于可以口服药物的患者,可以自主吞服,无需通过静脉途径给药。

二、吸收速度不同

1、伏立康唑注射液:静脉注射后可直接进入血液循环,注射液可以迅速达到治疗所需的血药浓度,适用于紧急情况或重症患者。

2、伏立康唑片剂:口服后需要经过胃肠道吸收,血药浓度的达到可能相对较慢,但片剂便于长期服用,有助于维持稳定的血药浓度。

三、使用便利性不同

1、伏立康唑注射液:需要在医疗机构由专业人员进行给药,不便于患者自行管理。

2、伏立康唑片剂:患者可在家中按医嘱自行服用,更适合长期治疗和出院后的维持治疗。

四、剂量调整不同

对于某些患者,尤其是肾功能或肝功能不全的患者,可能需要调整剂量。注射液和片剂的剂量调整有所不同,具体应遵循医生的指导。

伏立康唑

五、使用场景不同

1、伏立康唑注射液:在患者不能口服或需要快速治疗的情况下使用,如急性感染或疾病初期。

2、伏立康唑片剂:主要用于维持治疗,或在患者情况稳定后,从注射液转换为口服给药。

六、用法用量不同

1、伏立康唑注射液:根据患者体重,计算稀释10mg/mL伏立康唑浓缩液的所需体积。

2、伏立康唑片剂:

(1)体重等于或超过40公斤时,负荷剂量方案为每12小时400毫克或10毫升(前24小时),维持剂量(前24小时后)为200毫克或5毫升,每日两次。

(2)体重低于40公斤的负荷剂量方案为每12小时200毫克或5毫升(前24小时),维持剂量(前24小时后)为 100 毫克或2.5毫升,每日两次。

伏立康唑用药注意事项

1、服用伏立康唑片剂饮酒不安全,应禁止用药。

2、伏立康唑片剂在怀孕期间使用不安全,有明确证据表明对发育中的婴儿存在风险。但是如果好处大于潜在风险,医生可能很少在某些危及生命的情况下开药。

3、尚无有关母乳喂养期间使用伏立康唑的信息,请咨询医生。

4、伏立康唑可能会产生副作用,从而影响驾驶能力,也可能会导致视力模糊或对光不敏感,可能会损害驾驶能力。

5、伏立康唑可安全用于肾病患者,无需调整伏立康唑片剂的剂量。

6、肝病患者应慎用伏立康唑片剂,可能需要调整的剂量,建议用药期间定期监测肝功能检查。

伏立康唑

伏立康唑片剂的参考价格

1、印度NATCO版:200mg*20片一盒的参考价格大约在270元-400元之间。

2、辉瑞版:200mgx30片一盒的参考价格大约在 2037元-2500元之间。

温馨提示:价格仅供参考,应按照实际购买的价格为准。

总结

在使用伏立康唑注射液和片剂时,都应遵循医生的处方和指导,不得自行调整剂量或疗程。在转换剂型时,医生会根据患者的病情和治疗反应来决定。

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伏立康唑片的疗效怎么样?
导读:伏立康唑片的疗效十分不错。伏立康唑是一种对念珠菌属、曲霉菌属以及其它丝状真菌表现出优异的体内外抗菌活性的三唑类抗真菌药物。作为其口服制剂,伏立康唑片因高效低毒的优点备受临床青睐,广泛用于治疗敏感菌所致的感染以及免疫功能低下患者中进行性的、可能威胁生命的感染。伏立康唑片的作用伏立康唑(voriconazole)新型第二代三唑类抗真菌药,为氟康唑的衍生物,在氟康唑的丙基上增加1个甲基,故增加了对目标酶的亲和力,嘧啶环及5位上的氟也增加了抗真菌的活性;因而比其它三唑类抗菌谱更广、抗菌作用更强,且耐受性较好。在临床上应用于由念珠菌属、曲霉菌属等真菌以及一些地方流行性真菌引起的感染。伏立康唑片的疗效观察伏立康唑片联合卡泊芬净注射剂治疗血液病合并侵袭性肺部曲霉菌属感染的临床疗效及安全性。研究结果显示,试验组治疗后的总有效率为88.00%,显著高于对照组的68.00%,且试验组在经验性治疗和抢先性治疗的总有效率均显著高于对照组。同时,试验组治疗后的症状改善情况也显著优于对照组,且试验组的药物不良反应发生率为4.00% ,显著低于对照组的14.00%。因此,伏立康唑联合卡泊芬净治疗血液病合并侵袭性肺部曲霉菌属感染的临床疗效显著,其能有效地改善患者的临床症状,且安全性较高。伏立康唑片的副作用伏立康唑片最常见的副作用为视力障碍、发热、恶心、皮疹、呕吐、寒战、头痛、肝功能检查异常、心动过速、幻觉。视力障碍时应立即停药并就医检查;发热可采取物理降温或遵医嘱用药;恶心、呕吐时,可尝试分次进食易消化食物,避免油腻;皮疹可外用抗过敏药膏,严重者需就医;寒战、头痛可适当休息,保暖,如症状持续应就医;肝功能异常需定期检查,必要时调整用药;心动过速应减少活动,及时就医;幻觉出现时,应立即停药并寻求医疗帮助。
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2024-04-07 13:48
伏立康唑印度版吃多久可以看到疗效?
伏立康唑印度版的治疗效果与服用时间因个体差异和病情严重程度而异。一般来说,服用伏立康唑后的疗效可以在数天到数周内显现,但具体时间取决于感染的类型、位置和严重程度,以及患者的身体状况和药物吸收能力。对于常见的真菌感染,一般的治疗疗程可能为一周。然而,对于严重的真菌感染,治疗过程可能会更长,可能需要数周甚至数月的时间才能看到明显的疗效。伏立康唑的治疗效果还受到患者是否遵循医嘱、正确用药的影响。因此,在服用伏立康唑期间,患者应严格按照医生的指导进行用药,并注意观察自身的病情变化。怎么服用伏立康唑1、伏立康唑有片剂和悬浮液(液体)两种口服形式。通常每 12 小时空腹服用一次,至少饭前 1 小时或饭后 1 小时服用。为了帮助患者记住服用伏立康唑,请每天大约在同一时间服用。2、仔细遵循处方标签上的说明,并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用伏立康唑。请勿多服或少服,或服用次数不得超过医生规定的剂量。3、如果服用伏立康唑混悬液,请在每次使用前摇动密闭的瓶子约 10 秒钟,使药物混合均匀。请勿将悬浮液与任何其他药物、水或任何其他液体混合。始终使用药物随附的测量设备。如果您使用家用勺子来测量剂量,您可能无法获得正确数量的药物。4、当开始口服伏立康唑时,医生可能会开始给患者服用低剂量,如果病情没有改善,则增加剂量。如果出现伏立康唑的副作用,医生也可能会减少剂量。5、治疗时间长短取决于您的总体健康状况、感染类型以及患者对药物的反应程度。即使感觉良好,也要继续服用伏立康唑。在未咨询医生的情况下,请勿停止服用伏立康唑。伏立康唑用药须知伏立康唑用药前需告知医生患者是否有以下情况:1、心脏病。2、心律不齐病史。3、肝病。4、对伏立康唑、其他抗真菌药物、食物、染料或防腐剂的异常或过敏反应。5、怀孕或试图怀孕。6、哺乳。关于伏立康唑伏立康唑是辉瑞有限公司研发,属于第二代三唑类药物,旨在满足口服和静脉制剂广谱抗真菌药物的需求。伏立康唑是氟康唑的合成衍生物,具有抗霉菌活性和优良的药代动力学。它广泛分布于体液中,包括脑脊液(CSF)。伏立康唑通常具有良好的耐受性,并且所报告的副作用很少导致药物治疗停止。伏立康唑的疗效在一项针对患有侵袭性曲霉病的免疫功能低下患者的开放、非比较、多中心研究中,伏立康唑治疗对 48% 的病例有效。在对真菌感染治疗难治或不耐受的患者进行的两项大型研究中,伏立康唑治疗曲霉病的有效率分别为44% 和 53%。在最近一项针对土曲霉感染患者的回顾性队列研究中,将伏立康唑与其他抗真菌疗法进行比较,观察到接受伏立康唑治疗的患者在 12 周时死亡率下降(分别为 55.8% 和 73.4%)。相关热文推荐:索托拉西布卢修斯版在国内哪里能买到?
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2024-03-27 16:43
曲霉菌感染用卡泊芬净还是伏立康唑?
曲霉菌感染可以用卡泊芬净,也可以选择伏立康唑,如果是初次治疗,一般建议选择伏立康唑,如果曲霉菌感染已经进行治疗对其他治疗无效或者不能耐受,则可以选择卡泊芬净治疗。曲霉菌感染的治疗选择取决于多种因素,比如感染的严重程度、患者的整体健康状况、药物的耐受性以及可能的药物相互作用等。卡泊芬净和伏立康唑都是抗真菌药物,但它们的作用机制和适应症不同。卡泊芬净是什么药卡泊芬净是一种棘白菌素类药物,属于β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶抑制剂,主要通过抑制真菌细胞壁的合成来发挥抗真菌作用。卡泊芬净对念珠菌属和烟曲霉菌菌丝的活性细胞生长部位有活性作用,主要用于治疗侵袭性念珠菌病和侵袭性曲霉病。伏立康唑是什么药伏立康唑(Vorizol)是一种广谱的三唑类抗真菌药物,通过抑制真菌细胞膜上麦角固醇合成的关键酶——细胞色素P450依赖性羊毛固醇14α-去甲基化酶,从而抑制真菌的生长。伏立康唑对多种真菌有活性,包括曲霉菌和念珠菌,适用于治疗侵袭性曲霉病、非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染等。曲霉菌感染用卡泊芬净还是伏立康唑如果是刚诊断患有曲霉菌感染,通常建议选择伏立康唑治疗,因为它对多种曲霉菌属有较好的覆盖作用,并且在治疗侵袭性曲霉菌感染方面有广泛的临床应用经验。一般用药几天后就会逐渐改善症状,几周后才能完全发挥作用。如果之前已经治疗过曲霉菌感染,对其他治疗无效或者不能耐受,例如两性霉素B、两性霉素B脂质体、伊曲康唑不耐受,此时可以选择卡泊芬净治疗,因为尚未研究卡泊芬净作为侵袭性曲霉菌病的初始治疗的作用,疗效不明确。影响选择卡泊芬净或伏立康唑的因素1、感染类型:侵袭性曲霉病通常需要卡泊芬净或伏立康唑等抗真菌药物治疗。2、患者状况:患者的年龄、肝肾功能、免疫状态等都会影响药物选择。3、药物耐受性:卡泊芬净需要静脉给药,而伏立康唑可以口服或静脉给药,可能会影响对于不能耐受静脉注射的患者的选择。卡泊芬净的用法用量治疗侵袭性曲霉菌病时,第一天单次70mg负荷剂量,随后每天单次50mg,疗程应取决于患者病情的严重程度、免疫抑制的恢复情况以及临床反应确定。伏立康唑的用法用量一、负荷剂量(第1个24小时)1、体重≥40kg :每12小时给药1次,每次400mg。2、体重<40kg :每12小时给药1次,每次200mg。二、维持剂量(开始用药24小时以后)1、体重≥40kg : 每日给药2次,每次200mg。2、体重<40kg :每日给药2次,每次100mg。总结曲霉菌感染的治疗选择应由医生根据患者的具体情况决定,患者应遵循医生的指导进行治疗。医生会根据患者的具体情况进行个体化治疗,可能会考虑真菌对药物的敏感性测试结果来选择最合适的抗真菌药物。相关热文推荐:伏立康唑注射液和片剂的区别?
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2024-03-26 17:48
伏立康唑片的作用和功效?
伏立康唑( voriconazole)是新型第二代三唑类抗真菌药,比其它三唑类抗菌谱更广、抗菌作用更强,且耐受性较好。在临床上应用于由念珠菌属、曲霉菌属等真菌以及一些地方流行性真菌引起的感染。关于伏立康唑片辉瑞公司的伏立康唑片(商品名:威凡,规格:200mg),适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的真菌感染,包括侵袭性曲霉病、非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)、由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染,主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗,预防接受异基因造血干细胞移植(HSCT)的高危患者中的侵袭性真菌感染。更多关于伏立康唑的资讯可以参考:伏立康唑片能治什么病?该片文章详细介绍了有关于伏立康唑适应症以及相关临床试验。伏立康唑片的作用伏立康唑(voriconazole)是一种新型的三唑类抗真菌药物,主要通过抑制真菌细胞中的介导因子来进一步抑制真菌细胞的合成。具体来说,伏立康唑的作用机制可以分为以下几个方面:1、抑制真菌细胞色素P450酶系统:伏立康唑通过抑制真菌细胞内的细胞色素P450酶系统,特别是CYP2C19和CYP2C9酶的活性,从而影响真菌细胞内多种代谢途径的进行。这种抑制作用会导致真菌细胞内重要的代谢反应受阻,进而干扰真菌的正常生长和增殖。2、影响真菌鞭毛蛋白合成:伏立康唑还可影响真菌鞭毛蛋白(Squalene epoxidase)的合成,该蛋白是真菌细胞壁合成的重要组成部分。通过干扰鞭毛蛋白的合成,伏立康唑可以破坏真菌细胞壁的结构,导致真菌细胞的稳定性和生存能力受损,最终导致真菌死亡。3、抑制真菌生长和复制:通过上述作用机制,伏立康唑可以有效地抑制真菌的生长和复制,对多种病原真菌如念珠菌属和曲霉菌属等具有广谱的抗真菌活性。患者在使用伏立康唑时应严格按照医生的处方和指导使用,以确保药物的疗效和安全性。如有任何疑问或需要进一步了解,请咨询专业医务人员。伏立康唑片的功效研究目的:观察伏立康唑片联合卡泊芬净注射剂治疗血液病合并侵袭性肺部曲霉菌属感染的临床疗效及安全性[1]。研究方法:将100例血液病合并侵袭性肺部曲霉菌属感染患者随机分为对照组50例和试验组50例。对照组予以两性霉素B首剂5 mg,以后每天增加5 mg, 最大剂量25 mg,再以25 mg·d-1的剂量应用10 d,qd,静脉滴注;试验组予以醋酸卡泊芬净首剂70 mg,以后调整为50 mg, qd,静脉滴注+伏立康唑,第1天6 mg. Kg-1,第2天调整为4 mg. kg-1,bid,口服。对照组治疗15 d,试验组治疗15~28 d(治疗至完全起效)。比较2组患者的临床疗效和药物不良反应的发生情况。研究结果:治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为88.00%(44/50例)和68.00%(34/50例),经验性治疗总有效率分别为92.31% (24/26例)和81.48% (22127 例),抢先性治疗总有效率分别为83. 33% (20/24例)和52.17% (12/23例),差异均有统计学意义(均P<0.05)。试验组发生的药物不良反应以神经系统损伤和肝肾功能障碍为主,对照组发生的药物不良反应神经系统损伤、外周性水肿、肝肾功能障碍、视觉异常为主。试验组和对照组的药物不良反应发生率分别为4.00%和14. 00% ,差异有统计学意义(P<0.05)。研究结论:伏立康唑片联合卡泊芬净注射剂治疗血液病合并侵袭性肺部曲霉菌属感染的临床疗效显著,且安全性较高。总结伏立康唑片作为一种新型三唑类抗真菌药物,通过抑制真菌细胞内的介导因子,进一步干扰真菌细胞的合成和生长,从而对多种真菌感染具有广谱抗菌活性。其作用机制包括抑制细胞色素P450酶系统和影响真菌鞭毛蛋白的合成,有效地抑制真菌的生长和繁殖。在临床上,伏立康唑片常用于治疗念珠菌属和曲霉菌属等真菌感染,如念珠菌血症和曲霉病等。患者在使用伏立康唑片时应按照医生处方正确使用,注意监测药物反应和不良反应,确保治疗效果和安全性。参考文献[1]吴文娟,钦光跃,李志军等.伏立康唑片联合卡泊芬净注射剂治疗血液病合并侵袭性肺部曲霉菌属感染的临床研究[J].中国临床药理学杂志,2017,33(19):1855-1857+1861.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2017.19.001.热文推荐:盐酸曲恩汀片在中国的价格是多少?
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2024-02-28 15:51
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:11
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