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劳拉替尼和拉罗替尼的区别?

作者
郭药师
阅读量:739
文章来源:医伴旅
2025-01-20 16:37:38

劳拉替尼和拉罗替尼的区别主要在于药物成分不同、作用机制不同、适应症不同、副作用不同、用法用量不同、疗效不同等,需要根据患者的具体情况在医生的指导下选择合适的药物使用。

一、药物成分不同

1、拉罗替尼:活性成分是拉罗替尼,非活性成分包括蔗糖、甘油、山梨醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠二水合物等。

2、劳拉替尼:活性成分为洛拉替尼,辅料包括微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂。

二、作用机制不同

1、拉罗替尼:拉罗替尼是一种针对TRK靶点的抑制剂,通过抑制TRK蛋白激酶的活性来对抗TRK融合阳性肿瘤。拉罗替尼在由基因融合、蛋白质调节域缺失导致的TRK蛋白组成型激活的细胞中,或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。

2、劳拉替尼:劳拉替尼是一种针对ALK和ROS1靶点的抑制剂,通过抑制这些激酶的活性来阻止癌细胞的生长和增殖,

三、适应症不同

1、拉罗替尼: 用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤,比如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等。

2、劳拉替尼:适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

四、副作用不同

1、拉罗替尼:最常见的不良反应(≥20%)包括AST升高、碱性磷酸酶升高、ALT升高、淋巴细胞减少、贫血、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、疲劳、低钙血症、低白蛋白血症、中性粒细胞减少、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、、恶心、呕吐、发热、腹痛,最常见的严重不良反应(≥ 2%)为肺炎和发热。

2、劳拉替尼:最常见的不良反应(≥20%)为水肿、周围神经病、体重增加、疲乏、呼吸困难、关节痛、腹泻 、咳嗽,最常见的严重不良反应为发热、肺炎、呼吸困难、呼吸衰竭。

五、用法用量不同

1、拉罗替尼:成人的推荐剂量为100mg,每日服用两次,可与或不与食物一起服用。儿科患者的推荐剂量是100mg/m2。

2、劳拉替尼:推荐剂量是100mg,每天服用一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。劳拉替尼应整片吞服,不要咀嚼、掰碎或分割药片。

六、疗效不同

1、拉罗替尼的疗效

在一项研究中评价拉罗替尼治疗患有NTRK基因融合的不可切除或转移性实体肿瘤的儿童和成人患者的疗效,成人患者每天两次口服拉罗替尼100 mg,儿童患者(18岁或以下)每天两次口服拉罗替尼100 mg/m2,最常见的癌症是唾液腺肿瘤、软组织肉瘤、婴儿纤维肉瘤和甲状腺癌。

经过治疗后,患者的总体缓解率为75%,完全响应率为25%,部分响应率为49%,患者的中位数DOR为32.9个月。

2、劳拉替尼的疗效:

在一项开放、随机、阳性对照、多中心研究中,确定了劳拉替尼用于治疗既往未接受过针对转移性疾病的系统性治疗的 ALK 阳性 NSCLC 患者的疗效,一共有296名患者被随机分配接受劳拉替尼(n=149) 或克唑替尼 (n=147) 治疗。

研究显示,劳拉替尼组的总体缓解率为76%,克唑替尼组的总体缓解率为58%,劳拉替尼组的部分缓解率为73%,克唑替尼组的部分缓解率为58%。

总结

劳拉替尼和拉罗替尼在临床应用等方面都有所不同,需要综合患者的具体情况够在医生的指导下进行适当选择。

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免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710

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