耐立克一般指奥雷巴替尼,奥雷巴替尼与普纳替尼均有较好的疗效,临床并没有哪个更好的说法,患者可在医生的指导下选择使用合适的药物治疗。
奥雷巴替尼是Ascentage Pharma开发的口服第三代BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗慢性髓性白血病(CML)、急性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病(ALL)和包括胃肠道间质瘤(GIST)在内的实体肿瘤。
奥雷巴替尼是野生型BCR-ABL1激酶和广谱BCR-ABL1突变体(包括突变体T315I)的ATP结合位点抑制剂,可对所有第一代和第二代TKIs产生耐药性。
2021年11月,奥雷巴替尼在中国首次获得批准,用于治疗tki耐药慢性CML (CML-cp)或携带T315I突变的加速期CML (CML-ap)成人患者。
一项研究,在127例CML-CP患者中,实现MCyR、完全细胞遗传学缓解(CCyR)、主要分子缓解(MMR)、MR4.0和MR4.5的3年累积发生率分别为79.0%、69.0%、56.0%、44.0%和39.0%
得到结论,奥雷巴替尼耐受性良好,对tki耐药CML-CP和CML-AP的成人,特别是T315I突变患者具有显著的抗白血病活性。
普纳替尼(Ponatinib)是一种有效的口服酪氨酸激酶抑制剂,可用于未突变和突变的BCR-ABL,包括315位酪氨酸激酶抑制剂难治性苏氨酸-异亮氨酸突变的BCR-ABL (T315I)。
Ponatinib目前适用于治疗对达沙替尼和尼罗替尼耐药和/或不耐受且不再适用伊马替尼或T315I突变患者的慢性髓性白血病(CML)的每个阶段,该药也适用于Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)。
Ponatinib和blinatumumab的无化疗联合治疗,在新诊断和复发或难治性ph阳性急性淋巴细胞白血病患者中具有很高的完全分子缓解率。
Jiang Q, Li Z, Qin Y, Li W, Xu N, Liu B,
Zhang Y, Meng L, Zhu H, Du X, Chen S, Liang Y, Hu Y, Liu X, Song Y, Men
L, Chen Z, Niu Q, Wang H, Lu M, Yang D, Zhai Y, Huang X. Olverembatinib
(HQP1351), a well-tolerated and effective tyrosine kinase inhibitor for
patients with T315I-mutated chronic myeloid leukemia: results of an
open-label, multicenter phase 1/2 trial. J Hematol Oncol. 2022 Aug
18;15(1):113. doi: 10.1186/s13045-022-01334-z. Erratum in: J Hematol
Oncol. 2022 Oct 31;15(1):159. Erratum in: J Hematol Oncol. 2023 Feb
20;16(1):13. PMID: 35982483; PMCID: PMC9389804.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469