奥希替尼和达克替尼的区别,哪个药物效果好？

奥希替尼和达克替尼的区别

达克替尼是第二代靶向药物，奥希替尼是第三代靶向药物，第二代达克替尼和第三代奥希替尼在疗效、安全性及耐药机制等方面存在差异。各种EGFR-TKIs都有不同程度的毒副作用，其中奥希替尼（Oxyitinib）对肝功能影响最大，而达克替尼（Dextinib）的毒副作用以皮肤干燥、皮疹和腹泻为主，而骨髓抑制尤其是嗜中性粒细胞（PMN）抑制程度较低。

达克替尼可以抑制多个靶点，尤其适用于治疗伴有表皮生长因子受体突变的非小细胞性肺癌。作为第三代药物，奥希替尼主要适用于应用第一代或第二代药物产生耐药的患者。

奥希替尼和达克替尼的效果比对

达可替尼对奥希替尼耐药具有较好的治疗效果，但奥希替尼耐药后的基因变异较为复杂，在奥希替尼耐药后，达可替尼的客观缓解率仅为17%，而对少数 EGFR基因变异具有较强的长期缓解作用，且对奥希替尼的缓解效果优于奥希替尼。当C797S患者出现继发性耐药后，单用达可替尼治疗效果不理想时，可采用奥希替尼联合达可替尼治疗，但其机制尚不明确。

达克替尼的不良反应

接受达可替尼治疗的患者中最常见的不良反应有腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎、食欲减退、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒等，少见的不良反应有疲乏、皮肤皲裂、呕吐、味觉障碍、间质性肺病、角膜炎、脱水。

达可替尼口服后的绝对生物利用度平均为80%，在肿瘤病人中45mg达可替尼给药后，平均6小时内达到最高浓度，配合高脂、高热量饮食，不会对达可替尼体内代谢产生显著影响。达可替尼的平均血浆半衰期为70小时，达可替尼的几何平均表观血浆清除率为24.9 L/h。

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