达克替尼(Dacomitinib)是一种口服的激酶抑制剂，能够通过自身独特的作用机制阻断肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和生长，达到治疗肿瘤的效果。

药品称呼

通用名称：达克替尼、Dacomitinib

商品名称：多泽润、Vizimpro

适应靶点

达克替尼针对人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)的激酶活性，以及某些特定的EGFR激活突变(如外显子19缺失或外显子21L858R替代突变)。

适应症和适应人群

达克替尼适用于一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些突变需通过FDA批准的检测方法确认，适用于成年患者。

规格与性状

规格

45mg*30片/瓶；

性状

片剂，蓝色包衣、速释、圆形双凸面片剂，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“DCB45”。

主要成分

活性成分：达克替尼(Dacomitinib)。

用法用量

1.推荐剂量

达克替尼的推荐剂量为45mg口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。建议每日固定时间服药以维持稳定的血药浓度。若患者发生呕吐或漏服，不应补服剂量，应按原计划服用下一剂。

2.不良反应的剂量调整

根据不良反应的严重程度，需进行剂量调整或中断治疗。首次剂量减少至30mg每日一次，第二次剂量减少至15mg每日一次。若在15mg剂量下仍无法耐受毒性，应永久停药。

具体您可以阅读达克替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：达克替尼(Dacomitinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(＞20％)

腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重减轻、脱发、咳嗽、瘙痒。

严重不良反应

间质性肺病(ILD)、严重腹泻、严重皮疹等。

使用达克替尼后可能会出现一定的副作用，患者应注意监测自身反应，建议阅读完整副作用信息。推荐文章：达克替尼(Dacomitinib)的副作用。

注意事项

间质性肺病(ILD)：若确诊ILD，应永久停药。

腹泻：根据严重程度调整剂量或停药。

皮肤反应：根据严重程度调整剂量或停药，注意防晒和保湿。

胚胎-胎儿毒性：达克替尼可能对胎儿有害，育龄女性需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究和作用机制，达克替尼可导致胎儿损害。动物实验显示其在接近人类暴露量下即可引起胚胎植入后丢失和胎儿发育迟缓。EGFR信号通路在胚胎发育中至关重要，其抑制可导致胚胎致死或出生后死亡。应告知孕妇药物对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无达克替尼是否分泌至人乳的数据。鉴于其潜在的严重不良反应风险，建议女性在治疗期间及末次给药后至少17天内不得哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄期女性应在治疗前确认妊娠状态。建议在治疗期间及末次剂量后至少17天内使用有效避孕措施。

【儿童使用】达克替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在临床研究中，约40%的患者年龄≥65岁。老年患者中3-4级不良反应发生率、剂量中断及永久停药率较高，提示其耐受性可能较差，需加强监测与支持治疗。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率30-89mL/min)患者无需调整剂量。严重肾功能损害(CLcr<30 mL/min)患者的推荐剂量尚未确立。

【肝功能损害】轻、中、重度肝功能损害(Child-PughA、B、C级)患者均无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.其他药物对达克替尼的影响

质子泵抑制剂(PPI)：合用可显著降低达克替尼的血药浓度，从而削弱其抗肿瘤疗效，应避免联用。替代方案包括局部抗酸剂或H2受体拮抗剂，并按特定时间间隔给药(达克替尼在H2拮抗剂前6小时或后10小时服用)。

2.达克替尼对其他药物的影响

达克替尼为CYP2D6酶的抑制剂，可升高经该酶代谢的药物(如某些β受体阻滞剂、抗心律失常药、抗抑郁药)的血药浓度。因此，应避免与CYP2D6底物联用，尤其是那些治疗窗窄、轻微浓度升高即可导致严重或危及生命毒性的药物。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服后绝对生物利用度约为80％，达峰时间约为6小时。

分布：表观分布容积为1889L，与血浆蛋白结合率约为98％。

代谢：主要通过肝脏代谢，氧化和谷胱甘肽结合为主要途径。

排泄：主要经粪便排泄，少量经尿液排泄。

贮存方法

贮存于20℃-25℃环境下，允许在15℃-30℃之间短时间偏离。

研发公司

辉瑞公司(Pfizer)