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达克替尼的临床应用需严格遵循个体化原则,并且关注药物之间的相互作用,避免因联用不当导致血药浓度波动而影响治疗效果。
每日口服45mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
用途:用于经FDA批准的检测证实存在表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
轻度肾功能损害(60至<90mL/min)和中度肾功能损害(30至<60mL/min):不建议调整剂量。
重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min):数据未明确。
轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN]且AST>ULN,或总胆红素>1至1.5×ULN且AST任意水平)或中度肝功能损害(总胆红素>1.5至3×ULN且AST任意水平):不建议调整剂量。
重度肝功能损害(总胆红素>3至10×ULN且AST任意水平):数据未明确。
首次剂量减少:每日口服30mg。
第二次剂量减少:每日口服15mg。
间质性肺病(ILD)
任何级别:永久停用本药。
腹泻
2级:暂停治疗直至恢复至1级或以下;恢复治疗时使用原剂量。若2级腹泻复发,暂停治疗直至恢复至1级或以下;恢复治疗时使用减少后的剂量。
3级或4级:暂停治疗直至恢复至1级或以下;恢复治疗时使用减少后的剂量。
皮肤不良反应
2级:暂停治疗直至恢复至1级或以下;恢复治疗时使用原剂量。若2级反应持续复发,暂停治疗直至恢复至1级或以下;恢复治疗时使用减少后的剂量。
3级或4级:暂停治疗直至恢复至1级或以下;恢复治疗时使用减少后的剂量。
其他不良反应
3级或4级:暂停治疗直至恢复至2级或以下;恢复治疗时使用减少后的剂量。
避免本药与质子泵抑制剂(PPIs)同时使用。
如需使用局部作用抗酸剂,或使用组胺2(H2)受体拮抗剂时,应在服用本药至少6小时前或10小时后服用。
参考资料: FDA说明书更新于2020年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288
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