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EGFR基因突变肺癌的靶向药物治疗(一)

作者
郭药师
阅读量:574
2025-01-20 09:21:19

在临床上肺癌患者的癌细胞形态表现不同,我们将其分为“小细胞肺癌”和“非小细胞肺癌”,约85%肺癌患者都是“非小细胞肺癌”。

非小细胞肺癌患者在确定治疗方案前,都会做基因检测来查看是否使用新型靶向药,而非小细胞肺癌中最常见且有针对性靶向药物的突变就是EGFR突变。

临床上已经证实,如果癌症有EGFR突变,使用靶向药物比化疗要好很多

什么是EGFR突变

EGFR基因又叫做表皮生长因子受体,从名字不难看出,该基因可以促使细胞生长,对表皮生长非常重要。如果没有EGFR信号,我们皮肤受伤后就无法正常愈合。

但在通常情况下,EGFR的作用都是短期的,且受到严密控制,它在行使完功能,比如促进伤口愈合后,就会被关闭。

正常的EGFR维持我们身体的运转,可当其被癌细胞利用时,对我们身体的伤害也是巨大的。在肺癌中,EGFR就不幸中招,由于种种原因产生突变,导致它不能被关闭,开始无休止地刺激细胞生长,最终导致癌症发生,乃至转移。

什么患者容易有EGFR突变

在肺癌中,EGFR突变率和人种有直接关系,美国的研究发现白人中大概为20%,而亚裔中则是30%。

肺癌中有EGFR突变的主流人群:亚裔、女性、中年、无吸烟史、非小细胞腺癌。

第一代靶向药物能治疗哪些EGFR突变

EGFR的突变并不完全一样,而是有几十种亚型,但最主要是两种:第一种是L858R,也就是EGFR蛋白的第858个氨基酸从L突变成了R。第二种是“19号外显子缺失”,也就是EGFR蛋白中负责抑制它活性的一部分被切掉了。

这两种突变占到所有肺癌EGFR突变的90%左右,因此如果患者被诊断为EGFR突变肺癌,那多半就是这两种突变之一。大家需要根据突变类型,选择合适的靶向药物。

如果患者被诊断为这两种主流EGFR突变,那就是使用第一代的EGFR靶向药物的最佳人选。最有名的第一代针对EGFR的靶向药是易瑞沙(Iressa,吉非替尼)和特罗凯(Tarceva,厄洛替尼)。易瑞沙在中国首先上市,所以国内使用人群较多;目前,特罗凯在美国用得多。

这两种药的临床副作用也非常相似,主要是皮疹、腹泻和无食欲,这些副作用的根本原因都是因为药物不仅抑制肺癌中突变的EGFR蛋白,也能抑制正常细胞的EGFR功能。临床中医通常通过皮疹来判断药物是否起效。

因篇幅所限,我们将在下篇文章,为您分析国产与进口药的区别,以及出现抗药性后的治疗方案。

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参考资料: FDA说明书更新于2021年5月5日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532

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吉非替尼(Gefitinib)
药品别称
吉非替尼片、吉非替尼、易瑞沙、伊瑞可、Gefitinib、Iressa
适应人群
适用于经FDA批准的检测方法确认肿瘤存在表皮生长因子受体(EGFR)exon19...[ 详情 ]
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