国内已上市BRAF抑制剂：威罗非尼

威罗非尼(商品名:佐博伏)是针对丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶(BRAF)突变的抑制剂,用于治疗BRAFV600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。2011年8月获美国FDA批准在美国上市,2017年3月在我国上市。

威罗非尼（Vemurafenib，PLX4032）是BRAFV600E的选择性小分子抑制剂，通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应。作为一种靶向药，威罗非尼可以选择性地结合突变基因产生的蛋白，并让这个刺激细胞生长的蛋白激活。

威罗非尼联合考比替尼方案的获批基于III期临床试验coBRIM13的研究结果。在这项随机、双盲、多中心临床研究中，495例BRAF V600突变阳性不可切除的IIIC/IV期黑色素瘤患者，按1:1的比例随机接受①威罗非尼(960mg 2/日口服)联合考比替尼(60mg 1/日，口服21天后间歇7天，每 28天为一周期)治疗或②威罗非尼(960mg 2/日口服)联合安慰剂治疗。

结果显示，与单药治疗相比，联合治疗组具有更高的ORR(70 vs 50%)，并且显著延长患者中位PFS(11.0 vs 8个月;HR 0.58,95% CI 0.46-0.72, p <0.0001)和中位OS(22.3 vs 17.4个月;HR 0.70,95%CI 0.55-0.90, p=0.005)。

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