【药品简介】 威罗菲尼商品名：Zelboraf 威罗菲尼通用名：vemurafenib tablet，威罗菲尼片 威罗菲尼生产商：罗氏(Roche) 威罗菲尼在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日，欧盟委员会批准威罗菲尼用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤 【适应证和用途】 威罗菲尼是一种激酶抑制剂，威罗菲尼适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。 【威罗菲尼使用限制】 有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用威罗菲尼。 【剂量和给药方法】 (1)威罗菲尼推荐剂量：威罗菲尼960 mg口服bid。 (2)接近12小时间隔给予威罗菲尼有或无进餐。 (3)应用一杯水完整吞服威罗菲尼。不应咀嚼威罗菲尼或压碎威罗菲尼。 (4)威罗菲尼症状性不良药物反应的处理可能需要减低威罗菲尼剂量，中断威罗菲尼治疗，或终止威罗菲尼治疗。不建议减低威罗菲尼剂量导致威罗菲尼剂量低于威罗菲尼480 mg。 【剂型和规格】 威罗菲尼膜衣片：威罗菲尼240 mg 【警告和注意事项】 (1)威罗菲尼|24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。威罗菲尼治疗开始前和当用威罗菲尼治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续威罗菲尼治疗不调整威罗菲尼剂量。 (2)威罗菲尼|威罗菲尼治疗期间和再次开始威罗菲尼治疗时曾报道威罗菲尼严重超敏反应，包括过敏反应。经受威罗菲尼严重超敏反应患者中终止威罗菲尼。 (3)威罗菲尼|曾报道威罗菲尼严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受威罗菲尼严重皮肤学反应患者中终止威罗菲尼治疗。 (4)威罗菲尼|曾报道威罗菲尼QT延长。威罗菲尼治疗前和调整威罗菲尼剂量后监视ECG和电解质。在第15天，威罗菲尼治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过500 ms，短暂中断威罗菲尼，校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。 (5)威罗菲尼|威罗菲尼可能发生肝实验室异常。威罗菲尼治疗开始前和威罗菲尼治疗期间每月，或当威罗菲尼临床指示时监视肝酶和胆红素。 (6)威罗菲尼|威罗菲尼曾报道光敏性。服用威罗菲尼时建议患者避免暴露阳光。 (7)威罗菲尼|威罗菲尼曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。 (8)威罗菲尼|威罗菲尼曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续威罗菲尼治疗无威罗菲尼剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。 (9)威罗菲尼|妊娠：威罗菲尼可能致胎儿危害. 忠告妇女威罗菲尼对胎儿潜在风险. (10)威罗菲尼|为了选择适于威罗菲尼治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究威罗菲尼的疗效和安全性。 【不良反应】 威罗菲尼最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。 【药物相互作用】 (1)威罗菲尼|CYP底物：建议不要的同时使用威罗菲尼与被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如威罗菲尼不能避免共同给药，谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。 (2)威罗菲尼可能增加同时给药华法林[warfarin]暴露。当威罗菲尼与华法林同时使用时谨慎对待和考虑另外INR监视。 【特殊人群中使用】 威罗菲尼|哺乳母亲：当接受威罗菲尼时终止哺乳。

中文名：威罗菲尼 英文名：Zelboraf、Vemurafenib 规格：240mg 生产商：罗氏公司 【适应证和用途】 威罗菲尼 ZELBORA是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。 【剂量和给药方法】 (1)推荐剂量：960 mg口服。 　　 (2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。 　　 (3)应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎ZELBORAF。 　　 (4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。 【警告和注意事项】 (1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。 　　 (2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应，包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止ZELBORAF。 　　 (3)曾报道严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。 　　 (4)曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天，治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过500 ms，短暂中断ZELBORAF，校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。 　　 (5)可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月，或当临床指示时监视肝酶和胆红素。 　　 (6)曾报道光敏性。服用ZELBORAF时建议患者避免暴露阳光。 　　 (7)曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。 　　 (8)曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续治疗无剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。 　 (9)妊娠：可能致胎儿危害. 忠告妇女对胎儿潜在风险. 　　 (10)为了选择适于ZELBORAF治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的疗效和安全性。 【不良反应】最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。 【药物相互作用】 (1)CYP底物：建议不要的同时使用ZELBORAF与被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如不能避免共同给药，谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。 　　 (2)ZELBORAF可能增加同时给药华法林[warfarin]暴露。当ZELBORAF与华法林同时使用时谨慎对待和考虑另外INR监视。 【特殊人群中使用】哺乳母亲：当接受ZELBORAF时终止哺乳。

黑色素瘤的发病率和死亡率逐年增加增加，威罗菲尼和达拉非尼是两种治疗BRAF V600E突变患者的BRAF抑制剂。这两种药物对黑色素瘤患者的反应率均在50-60%，同时可使患者获得更长的无进展生存期。最初，两种抑制剂的临床试验仅选择V600E突变的患者。然而，新的证据表明其它发生率较低的BRAF突变患者同样能从治疗中获益。 最近达拉非尼和一些威罗菲尼的研究也开始在评估这些药物对非V600E突变患者的疗效，结果不出意料，没有证据表明BRAF抑制剂对BRAF非突变患者有效。但值得注意的是，BRAF野生型的黑色素细胞经过BRAF抑制剂处理后仍处于持续激活的状态。因此，将黑色素瘤的BRAF突变进行分类非常必要。　　　　

威罗非尼是罗氏研发生产出来的，是一种激酶抑制剂，适用于有不可切除或转移黑色素瘤，由FDA批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。治疗效果好、不良反应少、安全性相对也比较高。 威罗非尼在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。 来自澳大利亚维多利亚市 Peter MacCallum 癌症中心的 Grant McArthur 博士称，在 BRIM7 研究 IB 期试验中发现，当一款新型 MEK 抑制剂药物 cobimetinib 与威罗非尼联合治疗未经 BRAF 抑制剂治疗的黑色素瘤患者时表现出有力的抗肿瘤活性。

威罗菲尼是一款靶向药，靶向BRAFV600靶点，而在肺癌基因突变患者群体当中，约有1-4%左右的肺癌患者查出是BRAF靶点的基因突变，于是威罗菲尼作为BRAF抑制剂能否用于肺瘤BRAF基因突变患者就受到患者的期待了，那么威罗菲尼是否可用于BRAF阳性非小细胞肺癌患者呢？根据最新的ASCO（美国临床肿瘤学会）2017年最新的研究报道，威罗菲尼用于BRAFV600突变的非小细胞肺癌患者疗效非常可观。 威罗菲尼用于BRAF基因突变的肺癌患者临床数据称：62例患者都是BRAF基因突变的肺癌患者，其中有8位是初治患者，其余全部是经过治疗的患者群体，并且有一半以上的患者入组之前至少接受过2次以上的治疗；8位未经治疗的患者使用威罗菲尼后有3例确认缓解，另外5例疾病稳定，在54例以前治疗的患者中，20例确认缓解，21例疾病稳定。总体中位无进展生存期（PFS）和总体生存（OS）率分别达到6.5和15.4个月。 威罗菲尼的推荐剂量为960 mg，用一杯水完整吞服，不应咀嚼或者压碎药药片。服药间隔一般在十二小时左右，具体细节遵医嘱。症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止威罗菲尼的治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。

中文名：佐博伏、威罗非尼 英文名：Zelboraf、Vemurafenib 规格：240mg 生产商：罗氏公司 【适应证和用途】 佐博伏是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用佐博伏。 【剂量和给药方法】 (1)推荐剂量：960 mg口服。 　　 (2)接近12小时间隔给予佐博伏有或无进餐。 　　 (3)应用一杯水完整吞服佐博伏。不应咀嚼或压碎佐博伏。 　　 (4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止佐博伏治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。 【警告和注意事项】 (1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。 　　 (2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应，包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止佐博伏。 　　 (3)曾报道严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。 　　 (4)曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天，治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过500 ms，短暂中断佐博伏，校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。 　　 (5)可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月，或当临床指示时监视肝酶和胆红素。 　　 (6)曾报道光敏性。服用佐博伏F时建议患者避免暴露阳光。 　　 (7)曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。 　　 (8)曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续治疗无剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。 　 (9)妊娠：可能致胎儿危害. 忠告妇女对胎儿潜在风险. 　　 (10)为了选择适于佐博伏治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究佐博伏的疗效和安全性。 【不良反应】最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。 【药物相互作用】 (1)CYP底物：建议不要的同时使用佐博伏与被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如不能避免共同给药，谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。 　　 (2)佐博伏可能增加同时给药华法林[warfarin]暴露。当佐博伏与华法林同时使用时谨慎对待和考虑另外INR监视。 【特殊人群中使用】哺乳母亲：当接受佐博伏时终止哺乳。

佐博伏是一种激酶抑制剂。通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应。佐博伏适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。 1)推荐剂量：佐博伏960 mg，口服bid。2)接近12小时间隔给予有或无进餐。3)应用一杯水完整吞服。4)不应咀嚼佐博伏或压碎。5)若出现不良药物反应可能需要减低佐博伏剂量，中断或终止佐博伏治疗。

佐博伏是一种处方药，用来治疗成人黑色素瘤（一种皮肤癌），已经扩散到身体的其它部位，或不能手术切除。佐博伏只对患者的黑色素瘤细胞有特异的突变称为BRAF V600的基因中。 开始佐博伏治疗应由专科医生治疗癌症经验丰富的监督。开始治疗的测试必须进行以确保病人的肿瘤有BRAF V600基因突变之前。佐博伏推荐的剂量为960毫克（四片），每天两次。第一次剂量是在早晨和第二次剂量在12小时后的晚上。每个剂量可采取或没有食物，但佐博伏 以同样的方式应采取一天一天。佐博伏治疗应持续尽可能长时间，直到疾病恶化或副作用变得太严重。 佐博伏被证明可以有效地延长患者的生命，延缓疾病的恶化。主要的研究表明，患者服用佐博伏生活在平均13.2个月与9.9个月的患者组，花了平均5.3个月的疾病恶化的佐博伏组在达卡巴嗪组为1.6个月相比。