辉瑞第二代EGFR-TKI达克替尼（Dacomitinib）

辉瑞第二代EGFR-TKI达克替尼（Dacomitinib）被批准用于经 FDA批准的一款检测试剂盒检测证实存在表皮生长因子受体（EGFR）第19号外显子缺失或21号外显子L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗。

当EGFR基因发生突变后，它会导致蛋白过度活跃，从而导致癌细胞的生成。EGFR基因突变出现在10%~35%的NSCLC患者中，最常见的激活性突变为外显子19缺失和外显子21 L858R替代，它们占己知激活性EGFR突变的80%。达克替尼的剂型为口服片剂，是一种不可逆的人类表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI)，为第二代EGFR靶向药物。

达克替尼的Ⅲ期临床试验结果显示，达克替尼对Kras野生型的肿瘤患者EGFR的抑制作用并不优于厄洛替尼，这一结果使得达克替尼的进一步研究限于EGFR突变阳性患者。对 EGFR突变阳性的患者，与吉非替尼组相比，达克替尼组患者的无进展生存期、缓解持续时间及总生存期均有延长。

肿瘤患者服用45 mg 的达克替尼在6h左右达最大浓度，药物的平均生物利用度可达80%。与食物同服生物利用度略有提高，但这种影响无临床意义，无需特别注意是否与食物同服。达克替尼血浆消除半衰期长，为70h，一日一次服药14天内达稳态，AUC蓄积比为5.7。CYP2D6是达克替尼的主要代谢酶,达克替尼代谢生成的O-去甲基达克替尼具有与原形相似的药理活性。

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