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瑞博西尼耐药表现有什么?瑞博西尼耐药后可以用帕博西尼治疗吗?

作者
医学编辑王敏
阅读量:136
2021-06-09 14:44

瑞博西尼(击癌利)降低了pRb磷酸化,导致细胞周期的G1期停滞,抑制乳腺癌细胞系增殖。瑞博西利作为一种蛋白激酶抑制剂,瑞博西利通过阻止一种异常蛋白质的作用来发挥作用,这种蛋白的作用是使癌细胞增殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。瑞博西尼(击癌利)适应症:瑞博西尼(击癌利)与芳香酶抑制剂(氟维司群、来曲唑)联合用作初始内分泌治疗,用于治疗绝经后妇女的激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌。在国内晚期乳腺癌的治疗已经普及。但是。所有的药物都会发生耐药,使用瑞博西尼(击癌利)未来也会出现越来越多的耐药患者。瑞博西尼耐药表现有什么?瑞博西尼耐药后可以用帕博西尼治疗吗?

瑞博西尼耐药相关

如果再使用一些瑞博西尼(击癌利)之后,身体并没有出现一些好转的现象,并且还持续一些加重的迹象,那么可以表明这种药物已经产生了一些抗药、耐药性。

瑞博西尼(击癌利)耐药后,用同种类的靶向药帕博西尼和玻马西林进行替换,应该算是最顺理成章的选择。靶点不变,不用基因检测。药物作用机制相同,化合物成分不同,还能够延续原有的联合用药方案,优点非常多。

瑞博西尼

瑞博西尼(击癌利)治疗效果

在目前的试验中,瑞博西尼(击癌利)治疗期间患者的生活质量非常高,这对晚期癌症患者非常重要。作为一线治疗药物,与来曲唑联合治疗组和安慰剂联合对照组相比,可降低疾病进展或死亡的风险,并显著延长所有患者组9.3个月无进展生存期。

临床研究表明,接受瑞博西尼(击癌利)治疗的女性的寿命将会延长,甚至更长,中位数生存期是24个月,而不是13个月。然而,不管使用哪种激素疗法,用瑞博西尼(击癌利)治疗的妇女的无进展生存率大致相同。研究人员表示,在正常情况下,很难显示HR+和HER2疾病的整体生存优势,因为这些患者在疾病的后期会使用各种治疗方法。

以上就是关于瑞博西尼(击癌利)的介绍,患者若对该药品还有其他疑问,可以向医伴旅客服咨询。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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相关药讯
凯丽隆片服用期间要避免哪些事情?
凯丽隆片(也称为瑞博西尼,Ribociclib)服用期间,患者需要注意以下事项以确保安全和提高治疗效果:1、遵循医嘱:严格按照医生的指导服用药物,不要自行调整剂量或治疗周期。2、服药时间:尽量在每天相同的时间服用凯丽隆片,以保持血药浓度的稳定。3、整粒吞咽:凯丽隆片剂应整粒吞咽,不应在吞咽前咀嚼、压碎或裂开。如果药片破损、裂开或不完整,请勿服用。4、呕吐或漏服:如果服药后呕吐或忘记服药,不要在同一天再次服用。下一剂应在通常的时间服用。5、食物相互作用:凯丽隆片可以与食物同服或单独服用,但应避免同时摄入葡萄柚或葡萄柚汁,因为它们可能影响药物的代谢。6、避免某些药物:应避免与已知的强CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用,因为这可能会影响凯丽隆片的血药浓度。7、避孕措施:凯丽隆片可能对生育有影响,建议在治疗期间采取有效的避孕措施。8、孕妇和哺乳期妇女:孕妇或哺乳期妇女不应使用凯丽隆片,除非医生认为必要。9、避免酒精:酒精可能会增加药物的副作用,建议在治疗期间避免饮酒。10、告知医生其他疾病:在开始服用凯丽隆片之前,应告知医生所有现有的健康问题和其他正在使用的药物。以上只是一些的建议,具体的用药注意事项可能因个体差异而有所不同。因此,在服用凯丽隆片期间,患者应严格遵循医生的指导,确保用药的安全和有效。凯丽隆片的适应症凯丽隆片是一种处方药,用于治疗患有激素受体 (HR) 阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性乳腺癌且病情恶化或已扩散到身体其他部位(转移性)的成人患者,联合用药和:芳香酶抑制剂作为第一种基于内分泌的疗法;或者氟维司群作为绝经后女性或男性的第一种基于内分泌的治疗或在内分泌治疗疾病进展后使用。更多关于凯丽隆疗效的内容可以点击:瑞博西尼治疗转移性乳腺癌的效果如何,这篇文章有详细的介绍。凯丽隆片的用药须知在服用凯丽隆之前,如果患者有以下情况,请告诉医生:1、有任何心脏问题,包括心力衰竭、心律不齐和 QT 间期延长。2、曾经心脏病发作过。3、心跳缓慢(心动过缓)。4、血液中钾、钙、磷或镁的含量有问题。5、有发烧、发冷或任何其他感染体征或症状。6、有肝脏问题。7、有任何其他健康状况。8、已怀孕或计划怀孕。凯丽隆可能会伤害您未出生的婴儿,能够怀孕并服用凯丽隆的女性应在治疗期间以及最后一次服用凯丽隆后至少 3 周内采取有效的节育措施。 9、正在母乳喂养或计划母乳喂养。在凯丽隆治疗期间以及最后一次服用凯丽隆后至少 3 周内不要母乳喂养。总结凯丽隆是一种激酶抑制剂类药物,由瑞士诺华制药有限公司研制,通常与其他抗雌激素药物(如来曲唑或氟维司群)联合使用,以延长无进展生存期(PFS)和提高总体生存期(OS)。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:泽布替尼2024年在哪里能买到?
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2024-03-19 15:03
瑞波西利能缩小肿瘤吗?
瑞波西利能缩小肿瘤,可在一定程度上延缓肿瘤进展。瑞波西利在临床试验中瑞波西利显示出了显著的疗效,尤其是在与内分泌治疗药物联合使用时,可以显著降低乳腺癌复发风险,并可能延长患者的总生存期。关于瑞波西利瑞波西利(ribociclib)的商品名叫做凯丽隆(Kisqali),是一种CDK4/6抑制剂,用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。瑞波西利缩小肿瘤的机制瑞波西利通过抑制CDK4/6,减少pRB的磷酸化,从而阻止E2F的释放,抑制细胞周期的进展,导致肿瘤细胞无法有效地进行DNA复制和分裂,最终抑制肿瘤的生长和扩散。此外,瑞波西利与内分泌治疗(如芳香化酶抑制剂)联合使用时,可以进一步提高治疗效果。内分泌治疗通过降低体内雌激素水平或阻断雌激素受体的活性,减少雌激素对肿瘤细胞的刺激,与瑞波西利的细胞周期抑制作用相辅相成,共同抑制肿瘤细胞的增殖,有助于减少肿瘤的体积。瑞波西利联合内分泌治疗已经显示出能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并可能改善总生存期(OS),表明瑞波西利在缩小肿瘤和控制疾病进展方面具有潜在的疗效。瑞波西利治疗乳腺癌的结果研究背景在一项3期试验的既往分析中,在激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(her 2)阴性的绝经后晚期乳腺癌患者中,一线瑞波西利联合来曲唑治疗的患者无进展生存期明显长于来曲唑单药治疗。ribociclib的总生存期是否也更长尚不清楚。研究方法符合条件的患者随机接受瑞波西利或安慰剂联合来曲唑治疗。研究结果与安慰剂加来曲唑相比,瑞波西利加来曲唑显示出显著的总生存期获益,瑞波西利联合来曲唑组的中位总生存期为63.9个月,安慰剂联合来曲唑组的中位总生存期为51.4个月。研究结论在HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者中,与安慰剂加来曲唑相比,瑞波西利加来曲唑一线治疗显示出显著的总生存期获益。瑞波西利组的中位总生存期比安慰剂组长12个月以上。瑞波西利的价格瑞波西利已经在中国上市,而且易已经纳入医保,享受医保报销。据了解,瑞波西利的药品中标价格大约是4466一盒,医保报销后的价格会便宜一些。另外,瑞波西利也有仿制药,仿制的瑞波西利价格会比较便宜,可以咨询相关售卖厂家或者是医疗服务机构明确。用药注意事项1、如果已怀孕或计划怀孕,请告诉医生,在开始瑞波西利治疗之前需要进行妊娠测试。在治疗期间以及最后一次服药后3周内,使用可靠的避孕方法预防怀孕。2、如果正在母乳喂养或计划母乳喂养,用药前应告知医生,服用瑞波西利期间以及最后一次服药后至少3周内不应进行母乳喂养。3、如果正在进行手术,包括牙科手术,请告诉医生或牙医正在服用瑞波西利。总结瑞波西利的主要作用是通过抑制CDK4/6来阻止肿瘤细胞的增殖,而不是直接缩小已经存在的肿瘤,通常需要结合其他治疗手段,如化疗或内分泌治疗才够缩小肿瘤。在使用瑞波西利治疗期间,患者应遵循医生的指导,定期进行监测评估治疗效果。参考文献:Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA, Yap YS, Sonke GS, Hart L, Campone M, Petrakova K, Winer EP, Janni W, Conte P, Cameron DA, André F, Arteaga CL, Zarate JP, Chakravartty A, Taran T, Le Gac F, Serra P, O'Shaughnessy J. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. N Engl J Med. 2022 Mar 10;386(10):942-950. doi: 10.1056/NEJMoa2114663. PMID: 35263519.相关热文推荐:坦西莫司对肾癌患者的好处有哪些?
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2024-03-11 17:51
吃凯丽隆(瑞波西利)掉头发正常吗?
吃凯丽隆(瑞波西利)掉头发通常是正常现象,主要是药物副作用导致,一般停药后可逐渐恢复,也可通过一系列措施改善美观性。凯丽隆(瑞波西利)在中国的上市时间2023年01月19日(上海)诺华中国宣布,其乳腺癌治疗产品凯丽隆(琥珀酸瑞波西利片) 获中国国家药品监督管理局批准,与芳香化酶抑制剂联合用药,作为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌绝经前或围绝经期女性患者的初始内分泌治疗,使用内分泌疗法治疗时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。吃凯丽隆(瑞波西利)掉头发的原因脱发可能与瑞波西利对细胞周期的抑制作用有关。CDK4/6抑制剂通过抑制细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物的活性,减缓细胞增殖,可能会影响正常细胞的生长和分裂,包括负责头发生长的毛囊细胞。当这些细胞受到抑制时,可能会导致头发生长周期的改变,从而引起脱发。吃凯丽隆(瑞波西利)掉头发的处理措施1、使用温和的护发产品:使用温和的洗发水和护发素洗头发,避免使用含有刺激性化学物质的产品,以免刺激头皮。2、避免热力损伤:减少或避免使用吹风机、烫发棒等可能损伤头发的工具。3、头皮护理:保持头皮清洁、卫生,可以2-3天洗一次头发,每天都要4、使用冷帽:使用冷帽可能有助于减少化疗引起的脱发,但需在医生指导下使用。5、使用假发或头巾:如果脱发严重,可以考虑使用假发、头巾或其他头饰遮盖,改善美观性。6、调整治疗方案:如果脱发或其他副作用严重影响生活质量,医生可能会考虑调整治疗方案。凯丽隆(瑞波西利)的副作用1、血液及淋巴系统疾病:中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、淋巴细胞减少症、血小板减少症、发热性中性粒细胞减少症。2、代谢及营养性疾病:食欲下降、低钙血症、低钾血症。3、神经系统疾病:头晕、眩晕。4、胃肠系统疾病:恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良。5、皮肤及皮下组织类疾病:脱发、皮疹、瘙痒、皮肤干燥、红斑。6、全身疾病:疲乏、外周水肿发热、乏力、口咽疼痛。总结如果患者在使用凯丽隆(瑞波西利)治疗期间出现掉头发,建议与医生沟通。医生会评估掉头发的严重程度,并提供相应的建议或治疗措施。在某些情况下,医生可能会调整治疗方案或推荐使用其他药物来减轻副作用。相关热文推荐:斯佩格(spegra)的治疗效果如何?
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2024-03-11 14:14
瑞波西利和瑞博西尼的区别?
瑞波西利和瑞博西尼并没有区别,两者实际上是同一种药物。瑞波西利(Kisqali)是一种靶向治疗的药物,可以阻止或干扰在癌细胞生长中发挥作用。瑞波西利和瑞博西尼的区别瑞波西利和瑞博西尼实际上是同一种药物,只不过是不同的药物名称。瑞波西利是药物的通用名称,有时也叫做瑞博西尼,中文名称叫做琥珀酸瑞波西利片,商品名称叫做凯丽隆,英文名称叫做Kisqali、kryxana,ribociclib。瑞波西利的适应症瑞波西利是一种处方药,用于治疗患有激素受体 (HR) 阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性乳腺癌且病情恶化或已扩散到身体其他部位(转移性)的成人患者,联合用药和芳香酶抑制剂作为第一种基于内分泌的疗法,或者氟维司群作为绝经后女性或男性的第一种基于内分泌的治疗或在内分泌治疗疾病进展后使用。瑞波西利治疗乳腺癌的疗效结果MONALEESA-2是一项随机、双盲、安慰剂对照的 III 期研究,研究对象是瑞波西利+来曲唑(n=334),与安慰剂+来曲唑 (n=334),受试者为 HR+/HER2- mBC 绝经后患者,且之前未接受过治疗晚期疾病。OS 是次要终点;PFS 是主要终点。中位随访80个月时,瑞波西利+来曲唑组的中位OS为63.9个月,而来曲唑组的中位OS为51.4个月。MONALEESA-7是一项针对 HR+/HER2- 绝经前患者进行的瑞波西利+ ET(NSAI 或他莫昔芬)+ 戈舍瑞林 vs 安慰剂 + ET(NSAI或他莫昔芬)+ 戈舍瑞林 (ITT) 的随机、双盲、安慰剂对照 III 期研究先前未因晚期疾病接受过 ET 的 mBC。疗效结果来自对495名接受瑞波西利(n=248)或安慰剂(n=247) 联合NSAI+戈舍瑞林治疗的患者进行的预先指定的亚组分析,但未显示统计学显着性。中位随访35个月时,瑞波西利+NSAI+戈舍瑞林组未达到中位OS,而安慰剂+NSAI+戈舍瑞林组为40.7个月。MONALEESA-3是一项随机、双盲、安慰剂对照的 III 期研究,比较瑞波西利+氟维司群(n=484)与安慰剂+氟维司群(n=242),用于治疗接受过治疗的HR+/HER2- mBC绝经后患者对于晚期疾病,没有或仅有1行既往 ET。中位随访39个月后,ITT人群的总生存率具有统计学意义,瑞波西利+氟维司群组未达到中位OS,安慰剂+氟维司群组为40个月。瑞波西利的用药指南瑞波西利的给药剂量为600mg(3x200mg片剂),每天口服一次,可以与食物同服或单独服用。连续服药3周,停药1周。应根据不良反应逐步调整剂量,减少服用片剂的数量。建议根据个人安全性和耐受性修改瑞波西利的剂量。如果需要将剂量减少到200mg/天以下,应停止治疗。以上用药信息来源于瑞波西利的说明书,仅供参考。服用瑞波西利时应避免什么在服用瑞波西利治疗期间避免吃葡萄柚并避免喝葡萄柚汁,以免增加血液中瑞波西利的含量,加重毒副作用。总结如果被诊断患有激素受体阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌,医生可能会建议使用瑞波西利与其他激素疗法相结合治疗以减缓癌症生长。 相关热文推荐:吃伊沙佐米(Ixazomib)后胃难受正常吗?
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2024-03-08 11:13
最新药讯
二氮嗪的功效和安全性
导读:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可激活ATP敏感的钾通道,它在化学上与噻嗪类利尿剂相关,但不抑制碳酸酐酶,并且不具有氯尿或利尿钠活性。二氮嗪因其抑制胰岛素释放的能力而常用于治疗高胰岛素血症性低血糖。二氮嗪还具有降血压活性并降低小动脉平滑肌和血管阻力。二氮嗪的功效1、高血压危象的急救:二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降,适用于高血压危象的急救。2、升血糖作用:二氮嗪能够抑制胰脏β细胞分泌胰岛素,从而增加血糖浓度,用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。作用机制二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有抗高血压和高血糖活性。二氮嗪增加血管平滑肌膜对钾离子的通透性,从而稳定膜动作电位,防止血管平滑肌收缩,这导致外周血管舒张并降低外周血管阻力。二氮嗪还通过与胰岛β细胞的ATP敏感钾通道相互作用来抑制胰岛素释放。二氮嗪的安全性二氮嗪可能引起的不良反应包括水钠潴留、水肿、充血性心力衰竭、静脉炎、血糖升高、血尿酸升高、一时性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、听觉异常、皮疹、神志丧失或抽搐等。在使用二氮嗪时,应严格按照医生的指导进行,并注意观察患者的反应和可能出现的不良反应,以确保用药的安全性和有效性。如果出现呼吸困难的迹象,如鼻孔张开、胸部运动异常、呼吸急促等,应立即到医院就诊。用法用量对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分2次或3次给药。禁忌症妊娠和哺乳期妇女禁用二氮嗪。此外,对于脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者,以及对噻嗪、磺胺过敏者慎用。
已帮助人数3人
2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效分析
导读:苯丙酮尿症(PKU)是一种由苯丙氨酸羟化酶(PAH)缺乏引起的氨基酸代谢遗传性疾病,盐酸沙丙蝶呤是四氢生物蝶呤的合成形式,四氢生物蝶呤是多环芳烃的辅助因子。一定比例的突变型 PAH 酶在药理学剂量的沙丙蝶呤存在下表现出增强的活性,对于一些患有轻度 PKU 的患者,盐酸沙丙蝶呤可以有效降低血浆苯丙氨酸水平。作用机制盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种高纯度的化学合成形式的天然四氢生物蝶呤(简称 BH 4),天然存在于人体内。它用于通过维持适当的苯丙氨酸水平来治疗非典型高苯丙氨酸血症(简称HPA)和BH 4反应性HPA患者。盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效在最初的 III 期临床试验中,89名对盐酸沙丙蝶呤颗粒有反应的苯丙酮尿症患者被随机分配接受盐酸沙丙蝶呤颗粒10mg/kg/天或安慰剂。治疗6周后,安慰剂组的水平没有变化,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗组的Phe水平平均下降236μmol/l-607μmol/l。值得注意的是,即使在这组已经接受了反应性测试并被证明是盐酸沙丙蝶呤颗粒反应者的患者中,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗6周后,只有44%的人 Phe水平降低≥30%,而17%的人在治疗6周后Phe水平实际上有所增加。来自安慰剂对照研究的80名患者继续参加一项开放标签剂量滴定研究,在这项研究中,每天5、10和20mg/kg治疗2周后,缓解率(Phe 再次降低≥30%)分别为25%、46%、55%。在10周的治疗期间,反应得以维持。安全性尽管存在一些不良反应,但盐酸沙丙蝶呤颗粒在临床试验中表现出一定的安全性和耐受性。盐酸沙丙蝶呤颗粒可引起结巴、不高兴、肌肉萎缩、肌阵挛、呕吐、流涎过多、血小板数增加、斜视、眼运动障碍、多尿等不良反应。
已帮助人数3人
2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的适应症及功效与作用
导读:盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种用于治疗特定类型高苯丙氨酸血症(HPA)的药物,包括异型高苯丙氨酸血症、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症。在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒之前,应咨询医生或专业医疗人员,并遵循医嘱进行治疗。适应症1、异型高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于二氢生物素合成酶缺失、二氢嘌呤还原酶缺失的高苯丙氨酸血症(异型高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。2、四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症:盐酸沙丙蝶呤颗粒用于基于四氢鱼精反应性苯丙氨酸羟化酶缺失的高苯丙氨酸血症(四氢生物素反应性高苯丙氨酸血症)中血清苯丙氨酸值降低。功效与作用盐酸沙丙蝶呤是人工合成的6R-四氢生物喋呤(6R-BH4),作为苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸羟化酶的辅助因子,可以代替体内缺乏的BH4,从而恢复苯丙氨酸羟化酶的活性,帮助将苯丙氨酸转化为酪氨酸,降低血液中苯丙氨酸的浓度。四氢生物蝶呤在人体生物化学中具有多种作用。主要是将苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸等氨基酸转化为多巴胺和血清素(主要的单胺神经递质)的前体。[21]它作为辅助因子,是酶(主要是羟化酶)作为催化剂的活性所必需的。用法用量盐酸沙丙蝶呤颗粒可与液体或软食物混合并口服,通常每天一次,与食物一起服用。每天大约在同一时间服用。盐酸沙丙蝶呤颗粒大部分溶解时饮用整个混合物,直至粉末完全溶解。如果喝完混合物后杯子里残留颗粒,向杯子中倒入更多的水或苹果汁并饮用,以确保吞下所有药物。确保在准备后15分钟内喝完整个混合物。注意事项1、服用沙丙蝶呤时,您必须继续遵循低苯丙氨酸饮食。仔细遵循医生和营养师的指示。在未咨询医生或营养师的情况下,请勿以任何方式改变饮食。2、应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。3、如果使用本剂无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值,可能需要结合苯丙氨酸限量饮食疗法。4、餐后给药的吸收可能受饮食影响,建议注意服药与饮食的时间关系。5、对于妊娠期、哺乳期、儿童、肝功能障碍患者以及有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等病史的患者,需要谨慎用药。
已帮助人数3人
2024-04-25 10:32
艾拉司群(elacestrant)治疗乳腺癌的疗效
导读:艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂,2023年1月,FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合,并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD),因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时,ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体,雌激素不再刺激这些癌细胞生长,从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状,使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中,纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,其中228名患者患有ESR1突变,对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展,其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线,患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239),其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中,艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月,而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析,结果显示HR为0.86,表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性,副作用可控且可逆。
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2024-04-24 17:58
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