达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
达克替尼治肺癌疗效如何?这是一项针对携带EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的IⅢ期临床实验,主要是比较达克替尼和易瑞沙(吉非替尼)的疗效。实验结果显示,服用达克替尼的患者,中位总生存期为34.1个月,也就是说有一半的患者生存期超过了34.1个月。而服用易瑞沙的患者,中位总生存期是26.8个月,达克替尼延长了7个月。中位无进展生存期,达克替尼是14.7个月,即有一半的患者超过14.7个月病情没有进展。而易瑞沙是9.2个月。这表明,相比易瑞沙,达克替尼显著延长了肺癌病人的生存期,提高了疗效。
肺癌靶向药达克替尼的用法用量:推荐剂量是每天口服45 mg,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。可以随餐或空腹服用。每天固定时间服用Vizimpro。如果患者呕吐或剂量少服,请不要再额外服用或弥补少服的剂量,而应继续执行下一次应服用的剂量。患者使用达可替尼最常见的副作用和不良反应是:腹泻(87%),皮疹(69%),甲沟炎(64%),口腔炎(45%),食欲下降(31%),皮肤干燥( 30%),体重减轻(26%),脱发(23%),咳嗽(21%)和瘙痒(21%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288