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厄洛替尼(特罗凯)的耐药相关

肺癌的治疗是一个漫长且艰辛的过程,大部分人采取的化疗方式已经不再是一线治疗方式,自从特罗凯(厄洛替尼)的出现越来越多人开始选择使用特罗凯进行药物治疗,经过大量的试验和实例特罗凯确认了自己在非小细胞肺癌治疗上的领先地位,但美中不足的是这种药物都很容易出现耐药性。

中国非小细胞肺癌中,EGFR是最常见的突变,整体占30%左右,腺癌中占了50%以上。对于绝大多数EGFR突变患者,目前最有效的一线治疗方式已经不是化疗了,而是第一代EGFR靶向药物特罗凯。

据了解,靶向药的有效率约70%,另外,靶向治疗的无病生存时间,明显高于化疗无病生存时间。特罗凯是目前治疗非小型细胞癌的有效药物,多数患者肿瘤能迅速明显缩小,病情得到控制。但是靶向药物都有一个共通点,就是很容易出现耐药。

为什么会出现耐药耐药的出现,通常是因为癌细胞发生了变化,不同患者发生的变化是不同的,其中50%-65%有因为EGFR基因产生了一个叫T790M的新突变。这个突变,让一代药物无法再抑制突变蛋白,因而失效。特罗凯出现耐药时间通常1-2年后,几乎所有患者都会产生耐药性,如果肿瘤快速进展,这就需要换药了。

出现耐药后的应对措施特罗凯(厄洛替尼)出现耐药性之后需要尽快更换靶向药,若继续服用可能会加重病情。 目前可以选择第三代EGFR靶向药物,就是阿斯利康的AZD9291(国内叫泰瑞沙),它的副作用更小,特异性更高,并且对第一代抑制剂失效的T790M突变依然有效

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002

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