厄洛替尼(Erlotinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，通过可逆性抑制EGFR的激酶活性，阻断其自磷酸化及下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的存活和增殖。

药品称呼

通用名称：厄洛替尼、Erlotinib

商品名称：特罗凯、Tarceva

适应靶点

表皮生长因子受体(EGFR)，尤其针对外显子19缺失或外显子21(L858R)突变。

适应症和适应人群

非小细胞肺癌(NSCLC)

一线治疗：EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的转移性NSCLC患者。

维持治疗：铂类化疗后疾病未进展的局部晚期或转移性NSCLC患者。

二线及以上治疗：至少一种化疗方案失败后的进展期NSCLC患者。

胰腺癌

一线治疗：与吉西他滨联用，治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。

规格与性状

规格

150mg*30片/盒；

性状

150mg片剂：圆形，双凸面，白色薄膜衣，栗色印有“T”和“150”。

主要成分

活性成分：盐酸厄洛替尼。

辅料：乳糖一水合物、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、硬脂酸镁等。

用法用量

NSCLC：150mg每日一次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

胰腺癌：100mg每日一次，与吉西他滨联用，空腹服用。

剂量调整：根据毒性反应或药物相互作用调整剂量(如CYP3A4抑制剂需减量，吸烟者需增量)。

具体您可以阅读厄洛替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：厄洛替尼(Erlotinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应

皮肤反应：皮疹(70%)、干燥、瘙痒。

消化系统：腹泻(42%)、恶心、呕吐。

全身症状：乏力、食欲减退。

其他：呼吸困难、咳嗽、眼部炎症(如结膜炎)。

严重不良反应

间质性肺病、肝毒性、胃肠道穿孔、脑血管意外(胰腺癌患者风险增加)。

厄洛替尼副作用信息较多，建议您阅读完整内容。推荐文章：厄洛替尼(Erlotinib)的副作用。

注意事项

间质性肺病：出现新发或加重的肺部症状需立即停药。

肝毒性：定期监测肝功能，尤其基线异常者。

皮肤反应：严重皮疹或剥脱性皮炎需中断治疗。

出血风险：与华法林联用需监测INR。

妊娠与哺乳：孕妇禁用，哺乳期停药2周。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物实验及药物作用机制，厄洛替尼可致胎儿伤害(含胚胎-胎儿死亡、流产，兔实验中暴露量约为人类150mg/日推荐剂量3倍时出现)；目前缺乏足够人类孕期用药数据，无法充分评估重大出生缺陷或流产风险。告知孕妇药物对胎儿的潜在风险；若孕期需用药，需充分权衡治疗获益与胎儿风险。

【哺乳期女性】尚无厄洛替尼在人乳中存在的证据，也无其对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响数据；但基于该药对成人的严重不良反应(如ILD、肝毒性、皮肤病变等)，推测可能危害婴儿。建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂药物后2周内停止母乳喂养，选择其他喂养方式。

【具有生殖潜力的男性和女性】厄洛替尼可致胎儿伤害，建议有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂药物后1个月内使用有效避孕措施(如屏障避孕、激素避孕)，并告知医护人员已知或疑似妊娠情况。

尚无药物对男性生育能力影响的数据，无明确特殊避孕指导，建议治疗期间关注生殖健康，必要时咨询医生。

【儿童使用】厄洛替尼在儿科患者(含儿童、青少年)中安全性和有效性未确立，临床研究未观察到明确疗效，也未发现新的不良反应类型。不推荐儿科患者使用。

【老年人使用】NSCLC和胰腺癌临床研究中，65岁及以上患者(占总人群40%)与65岁以下患者在安全性、有效性上无总体差异，无老年人特异性风险。无需特殊剂量调整，用药时常规监测不良反应即可。

【肾功能损害】无肾功能损害患者的药代动力学数据；临床观察到该药可能致肾衰竭(含致命病例)，肾功能损害患者风险或更高。治疗期间定期监测肾功能及电解质；出现严重肾毒性时暂停用药，肾功能恢复后评估是否恢复用药(恢复时按50mg递减剂量)；严重肾功能不全(如终末期肾病)患者用药需谨慎，权衡获益与风险。

【肝功能损害】厄洛替尼主要经肝脏清除，肝功能正常患者也可能发生肝衰竭(含致命病例)；基线肝功能损害(如Child-PughB/C级、胆红素升高)或胆道梗阻患者，肝毒性风险显著增加，可能出现肝肾综合征。

治疗期间定期监测肝功能(转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶)，基线肝功能损害或胆道梗阻患者需增加监测频率；按肝功能异常程度(无基础肝损者：胆红素>3倍ULN或转氨酶>5倍ULN；有基础肝损者：胆红素较基线翻倍或转氨酶较基线三倍)暂停用药，若3周内未改善则永久停药；总胆红素>3倍ULN的患者用药需加强监测，关注肝毒性迹象。

禁忌症

无明确禁忌症(尚不明确)。

药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂相关相互作用

厄洛替尼主要经CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、葡萄柚/葡萄柚汁)或CYP3A4与CYP1A2联合抑制剂(如环丙沙星)联用时，会导致厄洛替尼血浆浓度升高，增加毒性风险。临床建议尽量避免此类联用；若无法避免，需将厄洛替尼剂量按50mg递减，并密切监测毒性反应。

2.CYP3A4诱导剂相关相互作用

CYP3A4诱导剂(如利福平、利福布汀、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草)会加速厄洛替尼代谢，降低其血浆浓度，影响疗效。临床建议尽量避免联用；若无法避免，需每2周将厄洛替尼剂量按50mg递增(最大剂量不超过450mg)，并评估患者耐受性。

3.吸烟与CYP1A2诱导剂相关相互作用

吸烟(为中度CYP1A2诱导剂)及CYP1A2诱导剂(如特立氟胺、利福平、苯妥英)会增加厄洛替尼清除，降低其血浆浓度，导致疗效下降。临床建议患者治疗期间避免吸烟；若无法避免吸烟或需联用CYP1A2诱导剂，需每2周将厄洛替尼剂量按50mg递增(最大剂量不超过300mg)，患者停止吸烟后需立即将剂量降至推荐水平。

4.升高胃pH药物相关相互作用

厄洛替尼水溶性依赖pH，胃pH升高会降低其溶解度和吸收，导致血浆浓度下降。具体处理如下：

质子泵抑制剂(如奥美拉唑)：对胃pH影响持久，即使间隔给药也无法消除相互作用，建议尽量避免联用。

H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)：需调整给药时间，厄洛替尼需在H2受体拮抗剂给药后10小时服用，且距下一次H2受体拮抗剂给药至少2小时，以减少相互作用。

抗酸药：若需使用，厄洛替尼与抗酸药的给药时间需间隔数小时，具体间隔时间需根据抗酸药类型调整，目前尚无明确统一标准。

5.抗凝药相关相互作用

厄洛替尼与华法林或其他香豆素类衍生物抗凝药联用时，可能导致INR升高，增加严重甚至致命性出血风险。临床无需调整厄洛替尼剂量，但需定期监测患者PT和INR，根据结果调整抗凝药剂量。

药物过量

停药并给予对症支持治疗。

药代动力学

吸收：空腹生物利用度约60%，达峰时间4小时。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：粪便(83%)、尿液(8%)。

半衰期：约36小时。

贮存方法

25℃以下保存，允许短期暴露于15℃-30℃。

研发公司

瑞士罗氏