厄洛替尼(Erlotinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，通过可逆性抑制EGFR的激酶活性，阻断其自磷酸化及下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的存活和增殖。

药品称呼

通用名：盐酸厄洛替尼、Erlotinib

商品名：特罗凯、Tarceva

适应靶点

表皮生长因子受体(EGFR)，尤其针对外显子19缺失或外显子21(L858R)突变。

适应症和适应人群

非小细胞肺癌(NSCLC)

一线治疗：EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的转移性NSCLC患者。

维持治疗：铂类化疗后疾病未进展的局部晚期或转移性NSCLC患者。

二线及以上治疗：至少一种化疗方案失败后的进展期NSCLC患者。

胰腺癌

一线治疗：与吉西他滨联用，治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。

规格与性状

规格

25mg*30片/盒；100mg*30片/盒；150mg*30片/盒；

性状

25 mg片剂：圆形，双凸面，白色薄膜衣，橙色印有“T”和“25”。

100 mg片剂：圆形，双凸面，白色薄膜衣，灰色印有“T”和“100”。

150 mg片剂：圆形，双凸面，白色薄膜衣，栗色印有“T”和“150”。

主要成分

活性成分：盐酸厄洛替尼。

辅料：乳糖一水合物、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、硬脂酸镁等。

用法用量

NSCLC：150 mg每日一次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

胰腺癌：100 mg每日一次，与吉西他滨联用，空腹服用。

剂量调整：根据毒性反应或药物相互作用调整剂量(如CYP3A4抑制剂需减量，吸烟者需增量)。

不良反应

常见不良反应

皮肤反应：皮疹(70%)、干燥、瘙痒。

消化系统：腹泻(42%)、恶心、呕吐。

全身症状：乏力、食欲减退。

其他：呼吸困难、咳嗽、眼部炎症(如结膜炎)。

严重不良反应

间质性肺病(ILD，1.1%)、肝毒性、胃肠道穿孔、脑血管意外(胰腺癌患者风险增加)。

注意事项

间质性肺病：出现新发或加重的肺部症状需立即停药。

肝毒性：定期监测肝功能，尤其基线异常者。

皮肤反应：严重皮疹或剥脱性皮炎需中断治疗。

出血风险：与华法林联用需监测INR。

妊娠与哺乳：孕妇禁用，哺乳期停药2周。

特殊人群用药

老年人：无需调整剂量。

肝损害患者：慎用，需密切监测肝功能。

儿童：安全性和有效性未确立。

禁忌症

无明确禁忌症(尚不明确)。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：增加厄洛替尼血药浓度，需减量。

CYP3A4诱导剂(如利福平)：降低血药浓度，需增量。

胃pH调节剂：质子泵抑制剂避免联用；H2受体拮抗剂需间隔给药。

药物过量

停药并给予对症支持治疗。

药代动力学

吸收：空腹生物利用度约60%，达峰时间4小时。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：粪便(83%)、尿液(8%)。

半衰期：约36小时。

贮存方法

25°C以下保存，允许短期暴露于15-30°C。

研发公司

瑞士罗氏