厄洛替尼(Erlotinib)是一种针对特定基因突变的靶向治疗药，主要用于非小细胞肺癌和晚期胰腺癌的治疗。其使用必须在专业医生的指导下进行，严格依据患者的个体情况制定用药方案。

转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的选择

基于肿瘤或血浆样本中是否存在表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或第21号外显子(L858R)替代突变，来选择使用厄洛替尼(TARCEVA)治疗转移性非小细胞肺癌的患者。

推荐剂量

一、非小细胞肺癌成人常用剂量

剂量与服用方式

口服，每日1次，每次150mg，空腹服用(至少在服药前1小时或服药后2小时进食)。

治疗持续时间

直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

用途

适用于肿瘤存在表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或第21号外显子(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，具体治疗场景包括：

一线治疗；维持治疗；接受过至少一种既往化疗方案后疾病进展的二线及以上治疗。

二、胰腺癌成人常用剂量

剂量与服用方式

口服，每日1次，每次100mg，空腹服用(至少在服药前1小时或服药后2小时进食)。

治疗持续时间

直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

用途

与吉西他滨(gemcitabine)联合使用，用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。

剂量调整

当因剂量限制性毒性暂停治疗，待毒性恢复至基线水平或≤1级后重新开始治疗时，应将厄洛替尼剂量每次降低50mg；详见药物相互作用。

一、不良反应相关剂量调整

1.肺部不良反应

间质性肺病(ILD)：对疑似ILD进行诊断评估期间，应暂停厄洛替尼；若确诊ILD，则应停用厄洛替尼。

2.肝脏不良反应

若出现严重肝毒性，且在3周内未得到显著改善或完全缓解，应停用厄洛替尼。

对于既往存在肝功能损害或胆道梗阻的患者，若胆红素水平较基线翻倍或转氨酶水平较基线增至3倍，应暂停厄洛替尼，并考虑停用。

对于无既往肝功能损害的患者，若总胆红素水平超过正常上限3倍或转氨酶水平超过正常上限5倍，应暂停厄洛替尼，并考虑停用。

3.肾脏不良反应

若出现严重(美国国家癌症研究所常见不良反应事件评价标准(CTCAE)3-4级)肾毒性，应暂停厄洛替尼，并考虑停用。

4.胃肠道不良反应

若发生胃肠道穿孔，应停用厄洛替尼。

若出现持续性严重腹泻，且对药物治疗(如洛哌丁胺)无反应，应暂停厄洛替尼。

5.皮肤不良反应

若出现严重水疱性、大疱性或剥脱性皮肤病变，应停用厄洛替尼。

若出现严重皮疹，且对药物治疗无反应，应暂停厄洛替尼。

6.眼部不良反应

若发生角膜穿孔或严重角膜溃疡，应停用厄洛替尼。

若出现(美国国家癌症研究所常见不良反应事件评价标准(NCI-CTC)4.0版)3-4级角膜炎，或2级角膜炎持续超过2周，应暂停厄洛替尼。

若出现急性/加重性眼部疾病(如眼痛)，应暂停厄洛替尼，并考虑停用。

二、药物相互作用相关剂量调整

1.细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂

若将厄洛替尼与强效CYP3A4抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)、伏立康唑，或葡萄柚/葡萄柚汁)合用，或与同时抑制CYP3A4和CYP1A2的药物(如环丙沙星)合用并出现严重反应，应将厄洛替尼剂量每次降低50mg；若可能，应避免合用。

2.细胞色素P4503A4(CYP3A4)诱导剂

若将厄洛替尼与CYP3A4诱导剂(如利福平、利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用，应每2周将厄洛替尼剂量每次增加50mg，最大剂量可增至450mg(需患者可耐受)；若可能，应避免合用。

三、同时吸烟相关剂量调整

若患者同时吸烟，应每2周将厄洛替尼剂量每次增加50mg，最大剂量可增至300mg。一旦患者停止吸烟，应立即将厄洛替尼剂量降至推荐剂量(每日150mg或100mg)。

四、与抑酸药合用相关剂量调整

1.质子泵抑制剂

由于质子泵抑制剂会长期影响上消化道pH值，即使间隔服药也可能无法消除相互作用；若可能，应避免与厄洛替尼合用。

2.H2受体拮抗剂

若需使用H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)治疗，应间隔服药：厄洛替尼需在服用H2受体拮抗剂后10小时服用，且距离下一次服用H2受体拮抗剂至少2小时。

3.抗酸药

目前尚未评估抗酸药对厄洛替尼药代动力学的影响。若确需使用抗酸药，应将抗酸药与厄洛替尼的服药时间间隔数小时。