伊立替康脂质体是一种新型药物，以独特的脂质体递送系统提高药效稳定性和生物利用度。相比传统制剂，伊替立康脂具有更好的溶解性和更长的作用时间，提高了患者的治疗体验。

药品称呼

通用名称：伊立替康脂质体、irinotecan liposome

商品名称：Onivyde

适应靶点

拓扑异构酶Ⅰ

适应症和适用人群

适用于成人转移性胰腺腺癌患者，包括未接受过转移性疾病化疗需联合奥沙利铂、氟尿嘧啶与亚叶酸钙进行一线治疗的患者，以及接受吉西他滨或吉西他滨为基础治疗后疾病进展需联合氟尿嘧啶与亚叶酸钙治疗的患者。

规格和性状

规格

43mg/10mL*1支/盒。

性状

本品为白色至略黄色的不透明脂质体分散注射液，所含脂质体为直径约110纳米的单层脂质双层囊泡，内包凝胶化或沉淀状态的伊立替康-蔗糖八硫酸盐。

主要成分

活性成分：盐酸伊立替康脂质体。

辅料：每毫升含1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DSPC)6.81mg、胆固醇2.22mg、甲氧基封端聚乙二醇(分子量2000)-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-2000-DSPE)0.12mg，以及4.05mg2-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]乙磺酸(HEPES，缓冲剂)、8.42mg氯化钠(等渗调节剂)。

用法用量

一线治疗方案(联合奥沙利铂)

剂量：推荐剂量为 50mg/m²，静脉输注90分钟，每2周一次。

给药顺序：先输注本品，再依次输注奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶。

特殊人群：对于UGT1A1*28基因纯合子患者，起始剂量仍为50mg/m²，无需额外调整。

二线治疗方案(联合氟尿嘧啶，用于吉西他滨治疗失败后)

剂量：推荐剂量为 70mg/m²，静脉输注90分钟，每2周一次。

给药顺序：先输注本品，再依次输注亚叶酸钙和氟尿嘧啶。

特殊人群：UGT1A1*28基因纯合子患者起始剂量为50mg/m²，若耐受良好，后续可增至70mg/m²。

具体您可以阅读伊立替康脂质体完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊立替康脂质体(Onivyde)的用法用量。

不良反应

联合奥沙利铂、氟尿嘧啶与亚叶酸钙(一线治疗)

发生率≥20%的不良反应：腹泻、乏力、恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、黏膜炎症、便秘、体重下降。

发生率≥10%的3-4级实验室异常：中性粒细胞减少、血钾降低、淋巴细胞减少、血红蛋白降低。

严重不良反应(发生率≥2%)：感染(含COVID-19)、腹泻、呕吐、恶心、乏力、栓塞、胃肠道狭窄/梗阻、出血、腹痛、脑血管意外、脱水、肝功能异常、发热;致命不良反应包括脑血管意外、出血、肺炎、败血症、猝死。

联合氟尿嘧啶与亚叶酸钙(吉西他滨进展后)

发生率≥20%的不良反应：腹泻、乏力/虚弱、呕吐、恶心、食欲下降、口腔黏膜炎、发热。

发生率≥10%的3-4级实验室异常：淋巴细胞减少、中性粒细胞减少。

严重不良反应(发生率≥2%)：腹泻、呕吐、中性粒细胞发热/败血症、恶心、发热、败血症、脱水、感染性休克、肺炎、急性肾衰竭、血小板减少。

具体您可以阅读伊立替康脂质体不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊立替康脂质体(Onivyde)的不良反应。

特殊人群用药

【孕妇】基于盐酸伊立替康的动物实验数据及其作用机制，该药品可能对胎儿造成伤害，且缺乏孕妇使用的临床数据。因此，应告知孕妇伊立替康脂质体对胎儿的潜在风险，并在权衡治疗获益与胎儿风险后决定是否使用。

【哺乳期女性】目前没有证据表明伊立替康脂质体、伊立替康或SN-38存在于人乳中，也没有关于其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。然而，盐酸伊立替康可以分泌到大鼠乳汁中。为了避免母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及末次剂量后1个月内停止母乳喂养。

【生殖潜力个体】对于有生殖潜力的女性，由于伊立替康脂质体可能导致胎儿伤害，建议在治疗期间及末次剂量后7个月内采取有效的避孕措施。对于有生殖潜力女性伴侣的男性，考虑到伊立替康脂质体的潜在遗传毒性，建议在相同时间内使用避孕套以避免精子暴露。

【儿童患者】伊立替康在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此没有推荐剂量适用于此年龄段。

【老年患者】临床研究表明，49%的用药患者为65岁及以上，10%为75岁及以上，但老年患者与年轻患者之间在药物的安全性和有效性上未观察到显著差异，故无需特别调整剂量。

【肾功能损害患者】对于轻至中度肾功能损害患者，群体药代动力学分析显示，调整体表面积后，伊立替康和SN-38的暴露量与肾功能正常患者相似，不需要调整剂量。但对于严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)的患者，尚无足够数据评估伊立替康脂质体的影响，说明书中也未提供明确指导。

【肝功能损害患者】轻度肝功能损害患者调整体表面积后，伊立替康和SN-38的暴露量与肝功能正常患者相当，不需要调整剂量。胆红素水平升高会降低SN-38的清除率。而对于中度至重度肝功能损害患者，因缺乏充分数据评估伊立替康脂质体的影响，血清胆红素高于正常上限的患者无推荐剂量，尤其是胆红素>2.8mg/dL的情况。

注意事项

严重中性粒细胞减少：这是最危险的副作用之一，可能导致致命感染。治疗期间必须定期查血，一旦白细胞过低或出现发烧，就要马上停药，并在指标恢复后调整剂量再用。

严重腹泻：腹泻是用药后最需要警惕的问题，可能危及生命。要分清是用药24小时内(早期)还是之后(晚期)发生的腹泻，并立即使用阿托品或洛哌丁胺等药物控制。如果腹泻严重且持续，必须暂停用药并及时就医。

间质性肺病(ILD)：这是一种可能致命的肺部损伤。用药前后要留意是否出现新的或加重的咳嗽、呼吸困难等症状，一旦发现，需立即停药并做检查。

严重过敏反应：输液时要密切观察，一旦出现呼吸困难、面部肿胀等过敏迹象，需立刻停药并进行紧急抢救。

胚胎-胎儿毒性：药物会对胎儿造成严重伤害。因此，育龄女性在治疗期间及停药后一段时间内必须严格避孕。

禁忌症

对本品或其中所含伊立替康盐酸盐具有严重过敏史或曾出现严重过敏反应(如过敏性休克)的患者禁用。

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂

与强CYP3A4诱导剂联用会显著降低伊立替康及其活性代谢物SN-38的血药浓度，可能减弱疗效，建议在开始治疗前至少2周停用并换为非诱导性药物。

强CYP3A4或UGT1A1抑制剂

与强CYP3A4或UGT1A1抑制剂联用可能增加伊立替康和SN-38的暴露量，升高不良反应风险，建议避免合用，并在开始治疗前至少1周停用相关抑制剂。

贮存方法

本品应存放于2ºC至8ºC的冷藏条件下，避免阳光直射；切勿冻结。

生产厂家

美国Merrimack