拉泽替尼是一种针对EGFR突变型非小细胞肺癌的靶向治疗药物,具有抑制T790M突变和激活型EGFR突变的双重作用机制,同时不影响野生型EGFR,临床主要用于特定基因突变患者的治疗。
(1)、单药治疗:适用于EGFR T790M突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。
(2)、联合治疗:与埃万妥单抗联用,适用于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的非小细胞肺癌一线治疗。
(1)、靶向特性:作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,选择性抑制激活突变和T790M耐药突变。
(2)、血脑屏障穿透:具有中枢神经系统渗透能力,可治疗脑转移病灶。
(3)、野生型保护:相比早期EGFR-TKI,对野生型EGFR影响较小,减少皮肤毒性。
(1)、客观缓解率:在T790M阳性患者中显示出显著抗肿瘤活性。
(2)、无进展生存期:联合治疗可延长EGFR敏感突变患者的疾病控制时间。
(3)、耐药突破:有效克服第一/二代EGFR-TKI治疗后出现的T790M耐药突变。
(1)、基因检测:必须通过分子检测确认EGFR突变状态。
(2)、韩国版本:商品名为LECLAZA,由柳韩洋行独立开发生产。
(3)、美国版本:商品名为Lazcluze,需遵循当地批准适应症。
参考资料: FDA说明书更新于2024年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219008
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