拉泽替尼是EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗的重要选择，尤其适合存在脑转移或需强化疗效的患者群体。其临床应用需严格遵循突变检测指导，并密切监测血栓、间质性肺病等风险。

药品称呼

通用名称：拉泽替尼、Lazertinib

商品名称：Leclaza

适应靶点

表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失和外显子21L858R替代突变。

适应症与适应人群

单药治疗‌

适用于既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗后病情进展，且经检测确认存在EGFR T790M耐药突变‌的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者‌。

国际联合方案‌

与埃万妥单抗(Amivantamab)联用于未经治疗的EGFR突变阳性局部晚期或转移性NSCLC‌，但该适应证目前仅在国际部分区域获批。

规格与性状

规格：80mg*84片/盒；

性状：白色或类白色薄膜衣片‌，去除包衣后呈浅黄色，表面压印有特定标识。

主要成分

活性成分：拉泽替尼甲磺酸盐。

‌用法用量

1、推荐剂量‌

每日一次，口服240mg‌(3片80mg片剂)。

2‌、服用要求‌

空腹或随餐服用均可；

必须整片吞服，不可咀嚼、压碎或溶解药片；

建议固定时间服药以提高依从性。

‌3、漏服处理‌

若漏服且距离下次服药时间超过12小时‌，可立即补服漏服剂量；

若距离下次服药时间不足12小时‌，则跳过本次剂量，次日按原计划继续用药。

具体您可以阅读拉泽替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：拉泽替尼(Lazertinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

皮疹、指甲毒性、输液相关反应、肌肉骨骼疼痛、水肿、口腔炎、静脉血栓栓塞(VTE)、感觉异常、疲劳、腹泻、便秘、COVID-19感染、出血、皮肤干燥、食欲下降、瘙痒、恶心、眼部毒性。

严重不良反应

静脉血栓栓塞(VTE)、间质性肺病(ILD)/肺炎、皮肤反应、眼部毒性。

不同患者副作用表现存在差异，建议您阅读完整信息。推荐文章：拉泽替尼(Lazertinib)的副作用。

注意事项

静脉血栓栓塞(VTE)：前4个月需预防性抗凝治疗，监测症状。

间质性肺病(ILD)/肺炎：出现新发或加重的呼吸道症状时，立即停药并评估。

皮肤反应：使用无酒精保湿霜，避免日晒，严重时需减量或停药。

眼部毒性：出现眼部症状时，及时转诊眼科评估。

胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，可能对胎儿造成伤害。需告知妊娠女性相关风险;有生殖潜力的女性治疗前需确认妊娠状态，治疗期间及停药后3周需采取有效避孕。

【哺乳期女性】尚未明确拉泽替尼是否进入人乳，可能对乳儿造成严重不良反应。治疗期间及停药后3周禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间及停药后3周需采取有效避孕；男性(伴侣有生殖潜力)治疗期间及停药后3周需采取有效避孕。动物研究显示可能损害男女生育力。

【儿童使用】尚未确立在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】未观察到老年患者与年轻患者在安全性或有效性上的总体差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害或终末期肾病患者尚未研究，暂无推荐剂量。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者尚未研究，暂无推荐剂量。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

其他药物对拉泽替尼的影响

拉泽替尼为CYP3A4底物，应避免与强效或中效CYP3A4诱导剂联用(可能降低拉泽替尼浓度，影响疗效)；与强效CYP3A4抑制剂联用可能升高拉泽替尼浓度(需监测)。

拉泽替尼对其他药物的影响

拉泽替尼为弱CYP3A4抑制剂及BCRP抑制剂，与CYP3A4底物或BCRP底物联用时，可能升高后者浓度，需监测相关不良反应。

其他

与胃酸抑制剂联用对拉泽替尼药代动力学无显著影响；与二甲双胍(OCT1底物)、雷特格韦(UGT1A1底物)联用无显著相互作用。

药物过量

尚不明确。若发生过量，应立即停药并采取支持治疗。

药代动力学

吸收：达峰时间2-4小时，食物无显著影响。

分布：血浆蛋白结合率99.2%，表观分布容积2680L。

代谢：主要通过谷胱甘肽结合和CYP3A4代谢。

排泄：86%经粪便排出，4%经尿液排出。

半衰期：3.7天。

贮存方法

拉泽替尼应储存在20℃-25℃环境中，允许短期温度波动范围为15℃-30℃。请勿冷冻，避免潮湿及阳光直射。

生产厂家

韩国柳韩洋行