拉泽替尼是EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗的重要选择，尤其适合存在脑转移或需强化疗效的患者群体。其临床应用需严格遵循突变检测指导，并密切监测血栓、间质性肺病等风险。

药品称呼

通用名称：拉泽替尼(Lazertinib)

商品名称：LECLAZA

适应症与适应人群

单药治疗‌

适用于既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗后病情进展，且经检测确认存在EGFR T790M耐药突变‌的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者‌。

国际联合方案‌

与埃万妥单抗(Amivantamab)联用于未经治疗的EGFR突变阳性局部晚期或转移性NSCLC‌，但该适应证目前仅在国际部分区域获批。

规格与性状

规格：80mg*84片/盒；

性状：白色或类白色薄膜衣片‌，去除包衣后呈浅黄色，表面压印有特定标识。

‌用法用量

1、推荐剂量‌

每日一次，口服240mg‌(3片80mg片剂)。

2‌、服用要求‌

空腹或随餐服用均可；

必须整片吞服，不可咀嚼、压碎或溶解药片；

建议固定时间服药以提高依从性。

‌3、漏服处理‌

若漏服且距离下次服药时间超过12小时‌，可立即补服漏服剂量；

若距离下次服药时间不足12小时‌，则跳过本次剂量，次日按原计划继续用药。

4、特殊人群剂量调整‌

‌肝功能不全患者‌

‌中重度肝功能不全(Child-Pugh B/C级)‌：剂量需减至160mg/日(2片80mg)。

‌老年患者(≥75岁)‌

初始建议剂量为160mg/日(2片80mg)‌，根据耐受性逐步调整。

‌肾功能不全患者‌

终末期肾病(未透析)患者禁用，其他情况无需调整。

5、联合用药注意事项‌

与埃万妥单抗(Amivantamab)‌联合治疗时：

当日若需同时服用，可在埃万妥单抗给药前任意时间口服拉泽替尼；

联合用药需定期监测不良反应(如间质性肺病、心脏毒性等)。

特殊人群用药

1.孕妇

根据动物实验及药理作用，拉泽替尼具有胚胎毒性，可能导致胎儿发育异常。孕妇应避免使用;对于具有生育潜力的女性，治疗期间及停药后至少3周内应采取有效避孕措施，并在用药前进行妊娠测试。

2.哺乳期女性

尚无充分数据证明拉泽替尼在母乳中的分布情况及对婴儿的影响，为保障安全，哺乳期妇女应避免在治疗期间及停药后至少3周内哺乳。

3.具有生殖潜力的男性和女性

动物研究显示拉泽替尼可能影响生育功能，女性影响多为可逆性，而男性部分研究显示可能存在不可逆性变化。治疗期间及停药后至少3周内应采取有效避孕措施。

4.儿童使用

尚未建立拉泽替尼在儿童人群中的安全性和有效性，因此不推荐用于儿童。

5.老年人使用

临床试验中包含大量65岁及以上患者，未发现老年人与年轻患者在安全性和有效性上存在明显差异，但应根据个体情况进行合理监测和剂量调整。

6.肾功能损害

对于轻度或中度肾功能不全(eGFR30-89mL/min)的患者，无需调整剂量。重度肾功能不全或终末期肾病患者的应用尚未开展足够研究，需谨慎使用。

7.肝功能损害

轻度至中度肝功能异常患者(总胆红素≤1.5-3×ULN)通常无需调整剂量。对于重度肝功能损害(总胆红素>3×ULN)的患者，尚无足够数据支持使用，故应慎重考虑。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.CYP3A4相关相互作用

强、中度CYP3A4诱导剂：合用时可显著降低拉泽替尼血药浓度，建议避免与此类药物联用。

拉泽替尼为CYP3A4底物，同时也是弱CYP3A4抑制剂，可能增加其他CYP3A4底物的血药浓度，需监测相关药物的不良反应。

2.BCRP相关相互作用

拉泽替尼对BCRP有抑制作用，可能提高BCRP底物的血药浓度，增加相关风险。

3.其他相互作用

与胃酸抑制剂联用时，拉泽替尼的吸收及药代动力学无明显改变;

联用其他药物时，如为CYP3A4或BCRP底物，需谨慎监测可能出现的不良反应及药效变化。

贮存方法

拉泽替尼应储存在20℃-25℃环境中，允许短期温度波动范围为15℃-30℃。请勿冷冻，避免潮湿及阳光直射。

生产厂家

韩国柳韩洋行。