米哚妥林详细资料

米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的抑制药，2017年4月28日获得美国FDA批准上市，同时获批还可用于治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)等适应证。

米哚妥林作用机制：

体外生化或细胞试验表明，米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(PDGFＲα/β)、血管内皮生长因子受体-2(VEGFＲ-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(PKC)族成员的活性。

米哚妥林显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力，诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子(PDGF)受体细胞。米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力，并诱导细胞凋亡。