米哚妥林(Midostaurin)是由瑞士诺华公司研发生产的一种多重酪氨酸激酶受体抑制药。米哚妥林(Midostaurin)于2017年4月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,2017年9月18日,米哚妥林(Midostaurin)在欧盟上市。
米哚妥林(Midostaurin)目前尚未在国内上市,也没有纳入医保报销范围。
米哚妥林(Midostaurin)是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一类能够催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶,在细胞信号传导过程中起着关键作用。许多癌细胞的生长、增殖和转移都依赖于异常的酪氨酸激酶活性。米哚妥林(Midostaurin)通过特异性地抑制多种酪氨酸激酶的活性,阻断这些激酶介导的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。
中文名称:米哚妥林、雷德帕斯
英文名称:Midostaurin、Tauritmo
商品名称:Rydapt
全部名称:米哚妥林、雷德帕斯、Rydapt、Midostaurin、Tauritmo
胶囊剂:25mg
1、孕妇禁用。
2、尚不清楚是否分泌至乳汁中,鉴于其严重的不良反应,哺乳期妇女使用时应停止哺乳至治疗结束后至少4个月。
3、儿童用药的安全性与有效性尚未确定。
4、对本品过敏者禁用。
防潮,贮于20-25℃,短程携带允许15-30℃。
本品为多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、 PDGFRo和 VEGFR,的活性均有抑制作用。
本品可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖,从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡,本品还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/11fa3fc9-6776-49a6-b1c1-653f627c3e58/spl-doc?hl=Rydapt