维奈托克(venclyxto)说明书 通用名称:维奈托克 商品名称:venetoclax 全部名称:维奈托克,Venclexta,venetoclax,venclyxto
适应症: 适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
用法用量: 维奈托克(venclyxto)推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药,推荐剂量为第1周20 mg/天,第2周50 mg/天,第3周100 mg/天,第4周200 mg/天,至第5周及更长时间,为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用,应整片吞服,吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。
不良反应: 最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少,和疲乏。
禁忌: venclyxto在开始和启动阶段时禁忌与强CYP3A抑制剂同时使用。 贮藏: 贮存在或低于86°F(30°C)。
作用机制: venclyxto是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。
venclyxto通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,venclyxto曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573