CDK4/6抑制剂帕博西尼有望治疗三阴乳腺癌

伦敦癌症研究所（ICR）的研究人员已经发现帕博西尼（palbociclib）在治疗三阴乳腺癌（TNBC）方面有很大潜力。

研究发现了一种识别TNBC肿瘤的方法，这种肿瘤可能对CDK4/6抑制剂（如帕博西尼）有反应。

为此，研究小组筛选了200个乳腺癌中最常发生突变的基因，以评估这些基因的变化如何影响癌症的生长能力。

ICR的研究人员发现，TNBC细胞的改变导致CREBBP蛋白水平降低，从而可以以更快的速度生长，更具侵略性。

该团队利用两个大型患者数据库进一步研究低CREBBP肿瘤水平的作用，发现这与TNBC患者的生存率较差有关。

此外，CREBBP低水平也发生在许多其他癌症，包括子宫癌、卵巢癌和一些肺癌和膀胱癌，这表明它在肿瘤发展或生长中发挥着至关重要的作用。

关键是，研究人员发现，当CREBBP水平较低时，肿瘤细胞会依赖CDK4和CDK6蛋白质来改变它们繁殖的方法，而这些蛋白质可以通过CDK4/6抑制剂来阻断。

帕博西尼(Palbociclib)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。目前，palbociclib在英国用于治疗一些继发性或转移性乳腺癌。研究小组在实验室和小鼠中测试了帕博西尼在癌细胞中的有效性。

伦敦癌症研究所功能基因组学组组长Rachael Natrajan说："我们的研究表明，低水平CREBBP与三阴性乳腺癌肿瘤的生长有关，而已经获得批准的乳腺癌药物palbociclib可以用来帮助患有此类疾病的妇女。“