安立生坦(Ambrisentan)的用药指南

安立生坦(Ambrisentan)用于治疗肺动脉高压，以改善运动能力并延缓临床恶化。还用于与他达拉非联合治疗肺动脉高压（WHO第1组），以降低疾病进展和因肺动脉高压恶化而住院的风险，并改善运动能力。

FDA说明书推荐剂量

成人常用剂量：肺动脉高压

初始剂量：5mg，口服，每日一次。

若5mg可耐受，考虑将剂量增加至10mg口服，每日一次。

与他达拉非合用时，两种药物中任一药物的剂量可根据需要和耐受情况，以4周为间隔增加。安立生坦(Ambrisentan)的每日剂量不应超过10mg，他达拉非的每日剂量不应超过40mg。

日常用药注意事项

可与食物同服或空腹服用。片剂不应压碎、掰开或咀嚼。

在开始治疗前、治疗期间每月以及停药后1个月进行妊娠检测。在基线、1个月时及此后定期测量血红蛋白。对已有低血压的患者密切监测血压。监测肝损伤的体征和症状，包括每月监测AST和ALT。

在治疗期间及停药后1个月使用有效避孕；如果怀疑可能怀孕，应立即就医。报告潜在肝毒性症状。

特殊人群用药

1、妊娠

安立生坦(Ambrisentan)可能损伤胎儿，在使用药物前需进行妊娠试验。

育龄女性在用药期间避孕1个月，如果怀疑怀孕或已怀孕，请立即就医。

2、儿童

尚未在18岁以下患者中确立安全性和有效性。

针对特殊人群的剂量调整

1、肾功能剂量调整

轻度或中度肾功能损害：不建议调整剂量。

重度肾功能损害患者的安全性和有效性尚未确立，应谨慎使用。

2、肝功能剂量调整

轻度肝功能损害：可能需要调整剂量；但尚无具体指南建议。建议谨慎。中度或重度肝功能损害：不推荐使用。

如果开始用药后出现肝损害，应全面调查原因，并在以下情况下停药：ALT或AST升高超过正常上限（ULN）5倍；ALT或AST升高并伴胆红素升高超过ULN2倍；ALT或AST升高并伴肝功能障碍的体征或症状，且已排除其他原因。

3、透析

已有的病例报告和研究提示，血液透析对安立生坦(Ambrisentan)的清除影响极小，可能无需进行特定的剂量调整。

针对合用药物的剂量调整

与环孢素合用时，安立生坦(Ambrisentan)剂量应限制为5mg，每日一次。

禁忌症

安立生坦(Ambrisentan)禁用于特发性肺纤维化（IPF）患者，包括伴有肺动脉高压（WHO第3组）的IPF患者；该人群中的一项随机对照研究因缺乏疗效以及与药物使用相关的疾病进展或死亡风险增加而终止。

注意事项

胚胎-胎儿毒性（美国黑框警告）

不得给孕妇使用，因为可能造成胎儿伤害。该药很可能导致严重出生缺陷，因为动物研究中已一致观察到该效应。

开始治疗前排除妊娠。治疗期间及停药后1个月应采取可接受的避孕方法。每次处方前及停药后1个月必须获得阴性妊娠试验结果。由于存在胚胎-胎儿毒性风险，女性只能通过名为LetairisREMS计划的限制性项目获得该药。