利奈唑胺(Linezolid)主要作用在细菌邻近的50s核糖体亚单位,阻碍细菌的起始、翻译过程,抑制mRNA与核糖体的连接,达到阻碍细菌蛋白质合成的作用。 该药具有良好的体内抗结核活性,但不良反应发生率较高,主要不良反应为周围神经病变,停药后症状较难缓解。
既往研究显示,大多数不良反应发生在利奈唑胺治疗 6 个月内,治疗 6 个月后不良反应未再加重,也未出现新发不良事件。国外有研究者发现周围神经病变平均发生时间为用药后 18 周 ;骨髓抑制平均发生时间为用药后 5 周 ;胃肠道反应平均发生时间为用药后 8 周。国内一项研究中不良反应大多数发生在 1年之内,有 75% 的患者在用药后 6 个月内发生。利奈唑胺在出现不良反应后应减量或停用。
另有研究者报道了 33 例接受利奈唑胺治疗的患者,11 例在对症治疗和减少利奈唑胺剂量后好转,5 例最终停止使用利奈唑胺。该研究显示维生素 B6 可能减轻周围神经病变的程度,与之前的报告一致 。即使在停用利奈唑胺后,周围神经病变的缓解也是长期且困难的,该研究 20 例发生周围神经病变的患者中,65%的患者在停药后6个月内缓解,剩下35%持续存在。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061
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