2015年3月26日,日本制药巨头武田(Takeda)宣布,糖尿病新药Zafatek(trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。此次批准,标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。
曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。
曲格列汀的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。曲格列汀的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平,有望改善患者的用药依从性。
作为全球唯一首仿药,孟加拉碧康仿制版曲格列汀疗效自然不用多说,性价比也是一大特点,100mg*16片/盒仅售1500$。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm