肺癌新药塞尔帕替尼效果怎么样？

肺癌新药塞尔帕替尼效果怎么样？塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高度选择性和有效的口服研究药物，由礼来公司研发，2020年被美国FDA加速批准上市，可用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者。这也是首款靶向RET融合突变的靶向药物。

塞尔帕替尼能够抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。

在I/II LIBRETTO-001临床试验中，纳入了105例经过重度治疗的RET融合的非小细胞肺癌以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。其中105位患者指的是至少接受过3个全身性抗肿瘤治疗方案，全都接受过含铂双药化疗，多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗。

给予这些患者塞尔帕替尼（Selpercatinib）进行治疗，效果十分惊人，总的客观缓解率(ORR)达到68%，疾病控制率达94%，并且对药物的平均反应持续时间也非常持久，长达20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。

不仅如此，在脑转移患者中使用塞尔帕替尼（Selpercatinib）的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。

相关热文推荐：塞尔帕替尼副作用/newsDetail/83224.html