赛普替尼(Selpercatinib)是一种高选择性、强效的激酶抑制剂，通过靶向抑制RET(RearrangedDuringTransfection)基因的突变或融合形式发挥作用。RET基因的异常激活(如点突变或染色体重排导致的融合蛋白)可驱动多种肿瘤的增殖和进展。

药品称呼

通用名称：赛普替尼、Selpercatinib

商品名称：Retevmo、睿妥

作用靶点

RET蛋白

适应症和适应人群

1、非小细胞肺癌(NSCLC)

成人局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC(需经FDA批准的检测确认)。

2、甲状腺髓样癌(MTC)

成人及≥2岁儿童/青少年，需系统性治疗的晚期或转移性RET突变阳性MTC。

3、甲状腺癌

成人及≥2岁儿童/青少年，放射性碘难治性(若适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。

4、其他RET融合阳性实体瘤

成人及≥2岁儿童/青少年，既往治疗失败或无满意替代治疗的局部晚期或转移性实体瘤(基于加速批准)。

规格与性状

规格：40mg*60粒/盒；

性状：灰色不透明胶囊，表面印有“Lilly”、“3977”和“40mg”的黑色油墨字样。

主要成分

活性成分：赛普替尼(Selpercatinib)。

用法用量

1、成人及≥12岁青少年

体重≥50kg：160mg口服，每日2次。

体重<50kg：120mg口服，每日2次。

2、2至<12岁儿童

按体表面积(BSA)调整剂量：

BSA0.33-0.65m²：40mg口服，每日3次。

BSA0.66-1.08m²：80mg口服，每日2次。

BSA1.09-1.52m²：120mg口服，每日2次。

BSA≥1.53m²：160mg口服，每日2次。

3、剂量调整

肝损伤

严重肝损(Child-PughC级)需减量。

药物相互作用

避免与强/中度CYP3A抑制剂联用，若需联用需调整剂量(如联用强抑制剂时，160mg减至80mg)。

不良反应管理

根据毒性分级暂停、减量或永久停药。

具体您可以阅读赛普替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：赛普替尼(Retevmo)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥25%)

成人：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。

儿童：肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、COVID-19感染、腹痛、发热、出血。

2、实验室异常(≥5%)

成人：淋巴细胞减少、ALT/AST升高、低钠血症、低钙血症。

儿童：低钙血症、血红蛋白降低、中性粒细胞减少。

3、严重不良反应

肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、出血事件、过敏反应。

具体您可以阅读赛普替尼完整副作用信息。推荐文章：赛普替尼(Retevmo)的副作用。

注意事项

1、肝毒性

治疗期间定期监测ALT/AST，根据毒性分级调整剂量。

2、间质性肺病(ILD)

出现新发或加重的呼吸症状需立即停药评估。

3、高血压

治疗前控制血压，治疗期间定期监测。

4、QT间期延长

高危患者(如低钾血症)需定期监测心电图及电解质。

5、出血风险

严重出血事件需永久停药。

6、伤口愈合延迟

术前7天及术后2周内暂停用药。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究，赛普替尼可致胎儿伤害(胚胎致死及畸形)。尚无孕妇用药数据，告知孕妇潜在风险，妊娠女性避免使用。

【哺乳期女性】尚无赛普替尼及其代谢物在人乳中存在的数据，可能对乳儿造成风险，建议治疗期间及末次给药后1周停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗期间及末次给药后1周需采取有效避孕；男性与有生殖潜力的女性伴侣同房时，治疗期间及末次给药后1周需采取有效避孕。

【儿童使用】2岁及以上儿童患者的安全性和有效性已确立(见适应症)，<2岁患者尚未确立。需监测儿童开放生长板，若出现异常，基于风险-获益评估考虑暂停或停药。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异。

【肾功能损害】轻至重度肾功能损害(eGFR≥15-89mL/min)无需调整剂量；终末期肾病(ESRD)患者的推荐剂量尚未确立。

【肝功能损害】轻或中度肝功能损害患者无需调整剂量；重度肝功能损害患者需减量，并监测相关不良反应。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1、抑酸药物(PPI/H2拮抗剂/抗酸剂)

避免联用，若需联用需调整服药时间(如PPI需与食物同服)。

2、CYP3A抑制剂/诱导剂

强抑制剂(如伊曲康唑)可增加赛普替尼血药浓度，需减量；强诱导剂(如利福平)可降低疗效，避免联用。

3、CYP2C8/3A底物

可能升高其血药浓度，需谨慎联用(如瑞格列奈)。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度73%，达峰时间2小时，食物不影响吸收。

分布：蛋白结合率96%，表观分布容积203L。

代谢：主要经CYP3A4代谢。

排泄：69%经粪便排出，24%经尿液排出，半衰期32小时。

贮存方法

避光保存于20-25℃(允许15-30℃短期存放)。

研发公司

礼来公司(EliLilly and Company)