赛普替尼（Selpercatinib）是一种高选择性、强效的激酶抑制剂，通过靶向抑制RET（Rearranged During Transfection）基因的突变或融合形式发挥作用。RET基因的异常激活（如点突变或染色体重排导致的融合蛋白）可驱动多种肿瘤的增殖和进展。

赛普替尼通过阻断RET激酶的活性，抑制肿瘤细胞生长，适用于治疗RET基因异常的实体瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌及其他实体肿瘤，尤其对既往治疗失败或缺乏标准治疗的患者具有显著临床疗效。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：赛普替尼（Selpercatinib）

商品名称：RETEVMO®

其他名称：塞普替尼、塞尔帕替尼

适应症和适应人群

1、非小细胞肺癌（NSCLC）

成人局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC（需经FDA批准的检测确认）。

2、甲状腺髓样癌（MTC）

成人及≥2岁儿童/青少年，需系统性治疗的晚期或转移性RET突变阳性MTC。

3、甲状腺癌

成人及≥2岁儿童/青少年，放射性碘难治性（若适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。

4、其他RET融合阳性实体瘤

成人及≥2岁儿童/青少年，既往治疗失败或无满意替代治疗的局部晚期或转移性实体瘤（基于加速批准）。

剂型和规格

剂型：胶囊剂

规格：40mg*60粒/盒

主要成分

活性成分：赛普替尼（Selpercatinib）

用法用量

1、成人及≥12岁青少年

体重≥50 kg：160 mg口服，每日2次。

体重<50 kg：120 mg口服，每日2次。

2、2至<12岁儿童

按体表面积（BSA）调整剂量：

BSA 0.33-0.65 m²：40 mg口服，每日3次。

BSA 0.66-1.08 m²：80 mg口服，每日2次。

BSA 1.09-1.52 m²：120 mg口服，每日2次。

BSA≥1.53 m²：160 mg口服，每日2次。

3、剂量调整

肝损伤：严重肝损（Child-Pugh C级）需减量。

药物相互作用：避免与强/中度CYP3A抑制剂联用，若需联用需调整剂量（如联用强抑制剂时，160 mg减至80 mg）。

不良反应管理：根据毒性分级暂停、减量或永久停药。

不良反应

1、常见不良反应（≥25%）

成人：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。

儿童：肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、COVID-19感染、腹痛、发热、出血。

2、实验室异常（≥5%）

成人：淋巴细胞减少、ALT/AST升高、低钠血症、低钙血症。

儿童：低钙血症、血红蛋白降低、中性粒细胞减少。

3、严重不良反应

肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、出血事件、过敏反应。

注意事项

1、肝毒性

治疗期间定期监测ALT/AST，根据毒性分级调整剂量。

2、间质性肺病（ILD）

出现新发或加重的呼吸症状需立即停药评估。

3、高血压

治疗前控制血压，治疗期间定期监测。

4、QT间期延长

高危患者（如低钾血症）需定期监测心电图及电解质。

5、出血风险

严重出血事件需永久停药。

6、伤口愈合延迟

术前7天及术后2周内暂停用药。

特殊人群用药

孕妇：可能致胎儿畸形，需避孕至停药后1周。

哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。

儿童：监测生长板异常及骨骼发育。

肝/肾功能不全：严重肝损需减量；肾损无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1、抑酸药物（PPI/H2拮抗剂/抗酸剂）

避免联用，若需联用需调整服药时间（如PPI需与食物同服）。

2、CYP3A抑制剂/诱导剂

强抑制剂（如伊曲康唑）可增加赛普替尼血药浓度，需减量；强诱导剂（如利福平）可降低疗效，避免联用。

3、CYP2C8/3A底物

可能升高其血药浓度，需谨慎联用（如瑞格列奈）。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度73%，达峰时间2小时，食物不影响吸收。

分布：蛋白结合率96%，表观分布容积203 L。

代谢：主要经CYP3A4代谢。

排泄：69%经粪便排出，24%经尿液排出，半衰期32小时。

贮存方法

避光保存于20-25°C（允许15-30°C短期存放）。

研发公司

礼来公司（Eli Lilly and Company）